Kalsiumkanavasalpaajat: Huumeiden luettelo

Laajassa käytännössä käytettävässä kalsiumkanavasalpaajat ovat heterogeeninen huumeiden luokka. Se koostuu 4 kemikaaliryhmästä, jotka on jaettu kolmeen sukupolveen tietyn edustajan avausajan mukaan. Niitä on käytetty yli 30 vuotta, ja ryhmän ensimmäinen lääke oli A. Fleckensteinin syntetisoima verapamiili. On myös kalsiumantagonisteja (AK), joiden kemiallinen rakenne ei salli niiden luokittelua tiettyihin luokkiin.

Täydellinen luettelo kalsiumkanavasalpaajista koostuu yli 20 lääkeaineesta (lääkkeestä), joilla jokaisella on omat vaikutuksensa ihmisen biologisiin kudoksiin. Kemiallisen rakenteen erojen vuoksi niiden vaikutus ei ole sama, ja se ilmaistaan ​​eri tavalla luokan lääkkeiden eri sukupolvien edustajilla. Useita CCB-yhdisteitä on löydetty käyttökelpoisuudesta terapeuttisessa teollisuudessa, kun taas osaa niistä käytetään neurologiassa ja gynekologiassa.

Huolimatta eroista vaikutuksissa, kaikilla tunnetuilla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen farmakologisen vaikutuksen mekanismi - ne estävät kalsiumionien virtauksen soluun jännitteestä riippuvien hitaiden kanavien kautta. Viimeksi mainittuja kutsutaan L-kanaviksi ja ne upotetaan verisuonten sileiden lihasten, supistuvien sydänsolujen, luurankojen lihassarkolemman solujen kalvoihin. Niitä löytyy myös aivokuoren hermosolujen kalvoista (neuronien dendriiteissä ja dendriittisissä pirteissä).

L-kanavien lisäksi kehossa on vielä 4 tyyppiä spesifisiä proteiineja, joiden rakennemuutos muuttaa solunsisäisen ja membraanikalvon kalsiumpitoisuuksia. Aikaisemmin määriteltyjen L-tyyppisten kanavien lisäksi tärkeimmät ovat jännitteestä riippuvat T-tyyppiset kanavat. Ne sijaitsevat soluissa, joilla on sydämentahdistimen toiminta. Ne ovat epätyypillisiä sydänsoluja, jotka synnyttävät automaattisesti impulssin sydänlihaksen vähentämiseksi tietyssä rytmissä..

Tunnetuille kalsiumkanavasalpaajille on tunnusomaista L-tyyppisten reseptoreiden kilpailullinen estäminen, jonka aikana solunsisäinen kalsiumkonsentraatio muuttuu. Tämä häiritsee lihasten supistumisprosesseja, tekee supistumisesta heikkoa ja epätäydellistä, koska lihasproteiinien aktiini- ja myosiiniketjut eivät ole täysin yhteydessä kosketuksiin. Epätyypillisissä sydänlihassoluissa kalsiumkanavasalpaajien vaikutukset voivat estää epätyypillisten sydänsolujen automatismia tarjoamalla hyödyllisen rytmihäiriöiden vaikutuksen.

Luokittelu kemiallisen rakenteen perusteella

Kemiallisessa luokituksessa kalsiumkanavasalpaajat, lääkkeiden luettelo, joka laajenee hiukan uusilla tutkimuksilla, koostuu 4 pääluokasta: difenyylialkyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien, bentsodiatsepiinien ja dihydropyridiinien ryhmän edustajat. Kaikki näiden kemikaalien johdannaiset ovat (tai olivat) huumeita.

Difenyylialkyyliamiiniryhmän aineet ovat kaikkein ensimmäinen niistä luokan yhdisteistä, joita alettiin käyttää newgaleenisina lääkkeinä. Bentsotiatsepiineja pidetään seuraavana haarana, johon kalsiumkanavasalpaajat haarautuivat. Nyt ryhmän lääkkeitä käytetään laajalti terapeuttisessa ja synnytyskäytännössä..

Dynaamisesti kehittyvä ja lupaavin on ryhmä dihydropyridinejä. Se koostuu enimmäismäärästä lääkkeitä, joista osa sisältyy taudien hoidon vakiomenettelyihin. Difenyylipiperatsiinit, hitaiden kalsiumkanavien estäjät, lääkkeet, joihin perustuu usein neurologiassa, ovat hiukan vähemmän tärkeitä..

Sukupolvien kalsium antagonistit

BKK (tai hitaat kalsiumkanavasalpaajat) - lääkkeet, joilla on heterogeeninen rakenne. Ne kehitettiin edellä mainittujen 4 aineluokan perusteella. Lääkkeet, joille oli ominaista vähemmän sivuvaikutuksia ja joilla oli tärkeä terapeuttinen arvo, eristettiin etukäteen ja niistä tuli lääkeryhmän (ensimmäisen sukupolven) esivanhempia. Muut aineet, jotka ovat kliinisesti tärkeissä vaikutuksissa parempia kuin ensimmäisen sukupolven BCC, luokiteltiin BCC: n II ja III sukupolveen luokituksessa.

Alla on fenyylialkyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien ja bentsodiatsepiinien luokittelu sukupolvien mukaan, jolloin alkuperäiset lääkeaineet on luokiteltu tiettyyn luokkaan. Ne on lueteltu kansainvälisinä tavaramerkeinä..

Difenyylipiperatsiinit ja bentsodiatsepiinit ovat rakenteeltaan erilaisia, mutta näillä hitailla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen haitta - ne eliminoituvat nopeasti verestä ja niillä on pieni terapeuttinen vaikutus. Noin 3 tuntia myöhemmin, puolet koko lääkeannoksesta poistetaan, joten vakaan terapeuttisen konsentraation aikaansaamiseksi sen piti määrätä 3 ja 4-kertaiset annokset päivän aikana.

Terapeuttisten ja toksisten annosten pienten erojen vuoksi ensimmäisen sukupolven lääkkeiden antamistiheyden lisääntyminen aiheuttaa kehon myrkytysriskin. Samanaikaisesti ensimmäisen sukupolven dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat sietävät huonosti, kun niitä määrätään sellaisina annoksina. Tästä syystä niiden antaminen rajoittuu terapeuttisten vaikutusten heikkenemiseen, minkä vuoksi ne eivät sovellu monoterapiaan.

Ne korvasivat ja syntetisoivat ja testasivat kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajia, joita esiintyy vain dihydroperidiiniryhmässä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka voivat pysyä veressä pidempään ja antaa terapeuttisen vaikutuksen. Ne ovat tehokkaampia ja turvallisempia, niitä voidaan käyttää laajemmin lukuisiin sairauksiin. Näiden lääkkeiden luokittelu on esitetty alla..

Nykyaikaiset dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat ovat lääkkeitä, joilla on pidentynyt vaikutusaika. Niiden farmakodynaamisten ominaisuuksien ansiosta niitä voidaan määrätä 2-kertaiseksi ja kertakäyttöön päivän aikana. Myös useiden dihydropyridiinien lääkkeille on tunnusomaista kudosspesifisyys suhteessa ääreisvuoteen sydämeen ja verisuoniin..

Kolmannen sukupolven edustajista on hitaita kalsiumkanavia salpaavia lääkkeitä, joihin perustuvia lääkkeitä käytetään jo nykyään laajalti terapiassa. Lerkanidipiini ja lacidipiini pystyvät laajentamaan verisuonia, tehostaen merkittävästi verenpainelääkitystä. Useammin niitä yhdistetään diureetteihin ja perinteisiin ACE-estäjiin..

BKK-fenyylialkyyliamiinisarja

Tämä kohta sisältää kalsiumkanavasalpaajia, joiden valmisteita on käytetty noin 30 vuotta. Ensimmäinen on verapamiili, jota tarjotaan apteekkimarkkinoilla seuraavien lääkkeiden muodossa: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamiilia yhdessä trandolaprilin kanssa on myös läsnä valmisteessa "Tarka".

Aineita, kuten anipamiili, falipamiili, gallopamiili ja tiapamiili, ei ole saatavana, eikä niitä ole rekisteröity apteekissa. Joillekin tutkimuksia ei ole vielä saatu päätökseen, jotta niitä voidaan käyttää kliinisesti. Siksi toistaiseksi BCC-fenyylialkyyliamiinien lukumäärästä rytmihäiriöinä käytettävä verapamiili on turvallisin ja edullisin.

Lukuisia dihydropyridinejä

Dihydropyridiinien joukossa on kalsiumkanavasalpaajia, joiden lääkkeiden luettelo on laajin. Näitä lääkeaineita käytetään hyvin usein antispasmeettisen toiminnan takia. Kolmannen sukupolven dihydropyridiiinejä pidetään nyt turvallisimpana. Niiden joukossa ovat lerkanidipiini ja lakidipiini.

Lercanidipiiniä tuottaa vain kaksi farmakologista yritystä, ja sitä on saatavana lääkkeinä "Lerkamen" ja "Zanidip-Recordati". Lacidipine on saatavana laajemmassa valikoimassa: Lacipin, Lacipil ja Sakur. Nämä lääkkeiden kauppanimet ovat yleisempiä, vaikka todistepohjan laajentuessa lacidipiini vahvistuu terapeuttisessa käytännössä..

Toisen sukupolven dihydropyridiinien edustajista esitetään kalsiumkanavasalpaajia, joiden valmisteissa on mahdollisimman suuri määrä geneerisiä lääkkeitä. Esimerkiksi yli 20 farmakologinen yritys tuottaa vain amlodipiinia seuraavilla nimillä: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipiinilla ei ole geneeristen lääkkeiden luetteloa, koska tätä lääkettä esiintyy vain yhdellä kauppanimellä - Lomir ja sen muunnos Lomir SRO. Felodipiini, riodipiini, nitrendipiini ja nisoldipiini ovat myös ominaisia ​​huonosta jakautumisesta. Pohjimmiltaan tämä suuntaus johtuu halvan ja tehokkaan lääkkeen amlodipiinista. Amlodipiinille altistuneiden allergisten reaktioiden läsnä ollessa potilaiden on kuitenkin pakko hakea korvausta muiden dihydropyridiiniluokan edustajien joukosta..

Markkinoilla olevaa lääkeainetta riodipiinia edustaa lääke "Foridon" ja nitrendipiinia - "oktidipiini". Apteekkien verkossa olevalla Felodipiinilla on kaksi geneeristä lääkettä - Felodip ja Plendil. Mikään farmakologinen yritys ei vielä valmista nisoldipiinia, joten sitä ei ole saatavana potilaille. Nimodipiiniä tarjotaan lääkkeinä "Nimotop" ja "Nitop".

Ensimmäisten sukupolvien merkityksen vähentymisestä huolimatta kalsiumkanavasalpaajia, joiden lääkkeitä käytettiin aiemmin, esitetään laajasti markkinoilla. Nifedipiini on massiivisin kaikista lyhytvaikutteisista BCC-valmisteista, koska siinä on enimmäismäärä geneerisiä lääkkeitä: Adalat, Vero-nifedipiini, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifidex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Nämä lääkkeet ovat kohtuuhintaisia, mutta niiden esiintyvyys vähenee vähitellen tehokkaampien lääkkeiden vuoksi..

Epäspesifisen BCC: n luokittelu

Tämä lääkeryhmä sisältää kalsiumkanavasalpaajia, huumeiden luettelo on rajoitettu viiteen aineeseen. Näitä ovat mibefradiili, pergeksiiliini, lidoflatsiini, karoveriini ja bepridiili. Jälkimmäinen kuuluu bentsodiatsepiinien luokkaan, mutta eroaa reseptoreittain. Se rajoittaa selektiivisesti kalsiumionien kulkua tahdistimien T-kanavien läpi ja pystyy estämään sydämen johtamisjärjestelmän natriumkanavat. Tämän vaikutusmekanismin yhteydessä bepridiiliä käytetään rytmihäiriöiden torjuntaan.

Vielä lupaavampaa lääkettä on Mefefradil, joka testataan antinaginaalilääkkeeksi. Tällä hetkellä kirjoittajilla on useita julkaisuja, jotka todistavat sen tehokkuuden sydäninfarktissa ja angina pectorisissa. Siksi se luokitellaan aineiksi, joissa on hitaita kalsiumkanavasalpaajia, jotka voivat pidentää akuutin sepelvaltimoiden patologian potilaan elämää. Tässä ryhmässä on hyvin vähän kohtuuhintaisia ​​ja erittäin tehokkaita lääkkeitä..

Poikkeuksena voi olla edullisempi Lidoflazin. Tutkimukset viittaavat siihen, että jälkimmäisellä ei ole vain kyky laajentaa sydämen valtimoita alentaa samalla verenpainetta, vaan se myös stimuloi uusien verisuonten kasvua. Lisävarmuuden kehittyminen sydämessä on erittäin tärkeä asia. Koska kalsiumkanavasalpaajat ovat pääasiassa heterogeenisiä valmisteita ja lidoflatsiini on rakenteellisesti samanlainen kuin fenyylialkyyliamiini, on luonnollista, että sillä on samanlaisia ​​sivuvaikutuksia ja että sitä voidaan käyttää vain akuutin sepelvaltimoiden patologian ulkopuolella.

"Lidoflatsinin" terapeuttinen käyttö

"Lidoflazin" edustaa lääkeryhmää, jolla on lievä salpauskyky kalsiumkanavia vastaan. Lidoflatsiinin terapeuttinen vaikutus on samanlainen kuin flunarisiinilla, mutta se eroaa sydämen sepelvaltimoiden laajentumisesta, ja siksi sitä käytetään akuutissa sydänlihaksen iskemiassa. Valmisteilla, joissa vaikuttava aine on lidoflatsiini, on useita kauppanimiä: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab ja Korflazin. Niitä voidaan käyttää lievään anginaan, eikä niihin liity sydämen sepelvaltimoiden laajennettua stenoosia.

Lidoflazinin päivittäinen annos on 240-360 mg. Tässä tilassa (2-3 kertaa päivässä) ainetta käytetään lähes kuusi kuukautta. Lääkkeen turvallisuus on osoitettu useilla tutkimuksilla, kun taas karoveriini- ja perhexiliinivalmisteilla ei ole niitä. Näiden aineiden kliinistä tehoa ja toksisuutta tutkitaan..

BKK: n soveltamisala

Nykyaikaisia ​​kalsiumkanavasalpaajia, joiden luettelo lääkkeistä on täydennetty uusilla aineilla, käytetään terapeuttisessa käytännössä monen tyyppisten vaikutusten aikaansaamiseksi: verenpainelääkkeiden, anginavastaisten, antiiskeemisten ja rytmihäiriöiden torjumiseksi. Tätä varten BCC: tä sovelletaan seuraavissa tapauksissa:

  • angina pectoriksen kanssa sydämen verisuonten laajentamiseksi (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
  • vasospastisen angina pectoriksen kanssa (amlodipiini);
  • joilla on Raynaudin oireyhtymä (dihydropiperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
  • valtimoverenpainetaudin kanssa (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini, harvemmin lerkanidipiini ja lacidipiini);
  • supraventrikulaaristen takyarytmioiden kanssa (fenyylialkyyliamiinit, pääasiassa verapamiili).

Muissa tapauksissa uskotaan, että kalsiumkanavasalpaajia, joiden luokittelu on osoitettu yllä, ei esitetä. Ainoa poikkeus on difenyylipiperatsiiniryhmä, jota edustavat Cinnarizine ja Flunarizine. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää nuorten ja raskaana olevien naisten verenpainetautiin, samoin kuin verenpainetaudin aiheuttamien aivojen verisuonitautien estämiseen..

Kalsiuminestäjien tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset

Jännitteellisten kalsiumkanavien estämisen yhteydessä AK: lla on useita hyödyllisiä terapeuttisia vaikutuksia, jotka ovat tärkeitä angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin ja rytmihäiriöiden hoidossa. Tämä sallii selektiivisten kalsiumkanavasalpaajien käytön niiden hoitoon yhdessä useiden muiden luokkien apuaineiden kanssa..

Stenokardiassa kalsiumsalpaajien takia sydänlihaksen valtimon verisuonet laajenevat ja sydänlihaksen supistuvuuden hyödyllinen tukahduttaminen tapahtuu. Tämä parantaa sydänsolujen ravintoa ja vähentää niiden hapenkulutusta. Hoidon yhteydessä anginakohtaukset kehittyvät harvemmin ja ovat pidempiä. Lisäksi vasospastisen angina pectoriksen tapauksessa kalsiuminestäjiä pidetään tehokkaimpana lääkkeenä anginakivun hyökkäyksen estämisessä ja lievittämisessä..

Ryhmälääkkeet lisäävät endokardiaalisen ja epikardiaalisen verenvirtausta, parantaen sydänlihaksen verenkiertoa hypertrofian taustalla. AK: lla on ominaisuus vähentää esikuormitusta, koska sydämeen virtaavan veren määrä vähenee merkittävästi. Kalsiumkanavasalpaajaryhmän lääkeaineet vähentävät myös sydämen jälkikuormitusta auttaen stabiloimaan aineenvaihduntaprosesseja iskeemisessä sydänsairaudessa.

Valtimoverenpainetaudin yhteydessä kalsiumkanavasalpaajat välittävät verisuoniston täydellisen perifeerisen vastustuskyvyn laskua. Vaikutus saavutetaan valtimoiden lihasseinämien laajenemisesta johtuen, ja siihen liittyy systolisen ja diastolisen verenpaineen lasku. Lisäksi kalsiumsalpaajat heikentävät angiotensiinin vaikutuksia verisuoniseinämään, estäen verenpaineen kasvua. Ne ovat toisen asteen lääkkeitä, jotka ovat tarpeen verenpaineen hoidossa raskaana olevilla naisilla.

Samanaikaiset terapeuttiset vaikutukset

Kaikilla kalsiumkanavien salpaajilla, joiden vaikutustapaa ei ole tutkittu tarpeeksi, on sivuvaikutuksia. Niiden käyttöä rajoittaa myös saatavilla olevien tieteellisten tutkimusten riittämätön informaatio, joiden tarkoituksena on osoittaa tämän lääkkeen käytön tarkoituksenmukaisuus kroonisessa sydänlihasiskemiassa. Seuraavat lääkeryhmän vaikutukset ovat hyödyllisiä myös tässä:

  • verihiutaleiden kalsiumkanavien estäminen vähentymällä niiden aggregaationopeutta;
  • munuaisten verenvirtauksen paraneminen RAAS-aktiivisuuden heikkenemisellä ja verenpaineen laskulla.

Nimodipiini on selektiivinen aivo-verisuonille ja vähentää sen vuoksi sekundaarisen vasospasmin todennäköisyyttä subaraknoidisissa verenvuotoissa. Mutta CHF: n kanssa BCC: t eivät ole toivottavia, koska ne pahentavat elämän ennustetta. Vain amlodipiinin ja felodipiinin pääsy maahan on sallittua, jos on vaikea valtimoverenpaine tai angina pectoris, jota beeta-salpaajat, ACE-estäjät ja diureetit eivät korjaa. Samaan tarkoitukseen voidaan käyttää lerkanidipiinia ja lacidipiinia..

Sivuvaikutukset

Säännöllistä lyhytaikaisen BCC: n (nifedipiini) satoa ei voida hyväksyä, koska se aiheuttaa sympaattisen hermoston refleksisen aktivoitumisen ja pystyy kehittämään posturaalista hypotensiota, mikä lisää iskeemisen aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä. Ne voivat myös aiheuttaa toistuvan hypertensiivisen kriisin tai angina pectoriksen vieroitusoireyhtymän vuoksi..

Lyhytvaikutteiset BKK-valmisteet soveltuvat vain kriisien ja angina pectoriksen torjumiseen, mutta sen jälkeen tulisi lisätä pitkävaikutteisia ACE-estäjiä ja beeta-salpaajia. BCC: n käyttö yhdessä nitraattien ja ACE-estäjien kanssa johtaa raajojen edeemaan, ihon ja kasvojen punoitukseen. Nitraattivapaa sivuvaikutus on heikompi.

Dihydropyridiinit aiheuttavat ikenien liikakasvua pitkäaikaisessa käytössä. Samat lääkkeet ovat vasta-aiheisia aortan ja kaulavaltimon stenoosissa iskeemisen aivohalvauksen riskin vuoksi. Niiden käyttöä ei voida hyväksyä sydäninfarktin akuutissa vaiheessa ja epävakaassa anginassa (ryöstöoireyhtymä), eikä niiden tehokkuutta sydäninfarktin sekundaarisessa ehkäisyssä ole myöskään todistettu.

Miksi kalsiumkanavasalpaajia tarvitaan

Lääkkeitä, jotka vähentävät kalsiumionien määrää soluissa, kutsutaan kalsiumsalpaajiksi (hitaiksi kalsiumkanaviksi). Näitä lääkkeitä rekisteröidään kolme sukupolvea. Käytetään sepelvaltimoiden, korkea verenpaine ja takykardia, hypertrofinen kardiomyopatia.

Katsaus kalsiumkanavasalpaajiin

Tämän ryhmän lääkkeillä on erilainen rakenne, kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet, terapeuttiset ja sivuvaikutukset, mutta niitä yhdistää yksi vaikutusmekanismi. Se tarkoittaa kalsiumionien siirtymisen estämistä kalvon läpi.

Niistä erotellaan lääkkeet, joilla on pääasiallinen vaikutus sydämeen, verisuoniin, selektiivinen (selektiivinen) ja ei-selektiivinen vaikutus. Usein yhdessä lääkkeessä on salpaaja yhdessä diureetin kanssa.

Kalsiumkanavasalpaajia (BCC) on käytetty kardiologisessa hoidossa noin 50 vuotta, tämä johtuu seuraavista eduista:

  • kliininen teho sydänlihaksen iskemiassa;
  • angina pectoriksen, sydänkohtauksen, verenpaineen, rytmihäiriöiden hoito ja ehkäisy;
  • vähentynyt komplikaatioiden ja kuolleisuuden riski sydänsairauksissa;
  • hyvä suvaitsevaisuus ja turvallisuus jopa pitkillä kursseilla;
  • riippuvuuden puute;
  • ei ole kielteistä vaikutusta aineenvaihduntaprosesseihin, virtsahapon kertymiseen;
  • voidaan käyttää potilailla, joilla on keuhkoastma, diabetes mellitus, munuaissairaus;
  • älä vähennä henkistä tai fyysistä aktiivisuutta, potentiaalia;
  • on masennuslääkevaikutuksia.

Suosittelemme lukemaan artikkeli verenpaineen hoitoon tarkoitetuista lääkkeistä. Tästä opit korkean verenpaineen vaaroista, verenpainetaudin luokittelusta, yhdistelmähoidon käytöstä.

Ja tässä on enemmän eteisvärinän hoidosta.

Huumeiden vaikutustapa

BCC: n pääasiallinen farmakologinen vaikutus on kalsiumionien siirtymisen estäminen solunulkoisesta tilasta sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuituihin tyypin L hidaskanavien kautta. Kalsiumvajeen vuoksi nämä solut menettävät kykynsä supistua aktiivisesti, jolloin sepelvaltimo ja ääreisvaltimet rentoutuvat..

Lisäksi huumeiden käyttö ilmenee tällä tavalla:

  • sydänlihaksen hapenkulutus vähenee;
  • fyysinen suvaitsevaisuus paranee;
  • valtimoiden alhainen vastus vähentää sydämen kuormitusta;
  • verenkierto iskemian alueilla aktivoituu, vaurioitunut sydänliha palautetaan;
  • kalsiumin liikkuminen johtavan järjestelmän solmuissa ja kuiduissa on estetty, mikä hidastaa supistumisten rytmiä ja patologisten herätepisteiden aktiivisuutta;
  • Verihiutaleiden tarttuvuus ja tromboksaanin tuotanto hidastuvat, verenvirtaus kasvaa;
  • vasemman kammion liikakasvu on asteittaista taantumista;
  • rasvojen peroksidaatio vähenee merkittävästi ja siten vapaiden radikaalien muodostuminen, jotka tuhoavat verisuonia ja sydänsoluja.

Alkuperäiset lääkkeet estävät valtimoita tukkevien plakkien muodostumisen, estävät sepelvaltimoita kaventumasta ja estävät verisuoniseinän sileiden lihasten kasvun.

Antianginaalisten tai selektiivisten salpaajien käyttö

Pääasialliset indikaatiot BCC: n käytölle ovat tällaiset sairaudet:

  • primaarinen ja oireenmukainen verenpaine, mukaan lukien kriisi (tipat tai Nifedipine-tabletti alentaa verenpainetta 10 minuutissa);
  • lepo- ja jännitys angina (bradykardian ja salpauksen kanssa, verenpainetaudin yhteydessä käytetään Nifedipiiniä ja Verapamiilia tai Diltiazemia rytmihäiriöiden lievittämiseen);
  • takykardiaa, välkkymistä, eteisvärinää, ekstrasistoleja hoidetaan Verapamililla;
  • akuutit aivoverisuonitapaturmat (Nimotop);
  • krooninen aivoiskemia, enkefalopatia, liikuntatauti, migreenipäänsärky (cinnarizine);
  • sydänlihaksen liikakasvu (amlodipiini, nifedipiini, prokorum);
  • Raynaudin tauti (Corinfar, Lacipil).

Kalsiumiantagonistien käyttö bronkospasmeihin, stutteroitumiseen, allergioihin (cinnarizine), seniilisen dementian, Alzheimerin taudin ja kroonisen alkoholismin kompleksiseen hoitoon ei ollut yhtä tehokasta..

Katso video verenpainetaudin valinnasta:

Vasta

Kalsiumkanavasalpaajaryhmällä on yleisiä rajoituksia lääkkeiden antamiselle. Nämä sisältävät:

  • sinus suppression oireyhtymä,
  • epävakaa angina, sydänkohtaus (komplikaatioiden riski),
  • alhainen verenpaine,
  • kardiogeeninen sokki,
  • sydämen vajaatoiminnan akuutit oireet,
  • vaikea munuaisten tai maksan patologia,
  • raskaus, imetys, lapset.

Potilaille, joilla on sydämen vajaatoiminta, sydänkohtaus, lyhytaikaiset lääkkeet, kuten Nifedipiini, ovat erityisen vaarallisia. Vakavaa verenkiertohäiriötä ei hoideta Verapamililla tai Diltiazemilla.

Tyypit hitaille kalsiumkanavasalpaajille

Koska BKK-ryhmässä yhdistyvät erilaisia ​​lääkkeitä, ehdotetaan useita luokitteluvaihtoehtoja. Lääkkeitä on kolme sukupolvea:

  • ensimmäinen on Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • toinen on Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • kolmas - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Vaikutusten perusteella tärkeimpiin kliinisiin oireisiin erotellaan seuraavat alaryhmät:

  • perifeeristen valtimoiden laajentuminen - Nifedipiini, Felodipiini;
  • sepelvaltimoiden veren virtauksen parantaminen - Amlodipiini, Felodipiini;
  • vähentää sydänlihaksen supistuvuutta - Verapamiili;
  • estävä johtavuus ja automatismi - Verapamil.

Kemiallisesta rakenteesta riippuen BCC jaetaan:

  • Nifedipiiniryhmä on Corinfar, Norvask, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Lähinnä laajentaa ääreisvaltimoita.
  • Verapamiiliryhmä - Isoptin, Veranorm, Prokorum. Toimi sydänlihaksessa, estä sydämen pulssin johtamista eteisessä, eivät vaikuta verisuoniin.
  • Diltiazem-ryhmä - Cardil, Clentiazem. Vaikuttavat samalla tavalla sydämeen ja verisuoniin.
  • Cinnarizine-ryhmä - Stugeron, Nomigrain. Laajenna pääasiassa aivo-suonia.

3. sukupolven lääkkeet

Ensimmäisen sukupolven kalsiumsalpaajille on ominaista alhainen hyötyosuus, selektiivisyyden puute ja nopea eliminaatio kehosta. Tämä vaatii jatkuvaa antamista ja riittävän suuria annoksia. Toisella sukupolvella ei ole näitä puutteita, koska lääkkeet ovat veressä pitkään, niiden sulavuus on paljon parempi.

Kolmannen sukupolven BKK: ta edustaa Lerkamen. Se tunkeutuu hyvin solukalvoon, kertyy siihen ja pestään hitaasti. Tästä syystä veren lyhyestä liikkeestä huolimatta sen vaikutus on pitkä. Käytä lääkettä 1 kerran päivässä, mikä antaa sinulle mahdollisuuden ylläpitää jatkuvaa vaikutusta ja on potilaalle kätevä.

Samanaikaisesti lääkkeellä on muita positiivisia vaikutuksia hemodynamiikkaan:

  • parantaa aivojen verenkiertoa,
  • suojaa aivosoluja tuhoutumiselta,
  • toimii antioksidanttina,
  • laajentaa munuaisten valtimoita ja estää niiden skleroosia,
  • on voimakas verenpainetta alentava vaikutus,
  • "Sydän- ja munuaissuojaimet".
  • päänsärky,
  • turvotus,
  • paine laskee,
  • kasvojen punoitus,
  • kuumia aaltoja,
  • syke,
  • sydämen impulssiesto.

Verapamiili estää johtavuutta ja automatismin toimintaa, voi aiheuttaa salpauksen ja asystolen. Harvemmat: ummetus, ruoansulatushäiriöt, ihottuma, yskä, hengenahdistus ja uneliaisuus.

Suosittelemme lukemaan sydäninfarktin ehkäisyä koskevaa artikkelia. Tästä opit ensisijaisen ehkäisyn toimenpiteistä, sydänkohtaukseen johtavien sairauksien hoidosta sekä toissijaisen ehkäisyn menetelmistä.

Ja tässä on enemmän kysymys niska-alusten ateroskleroosin hoidosta.

Hitaiden kalsiumkanavien salpaajat alentavat tehokkaasti verenpainetta. Pitkällä hoitojaksolla ne estävät sydänlihaksen liikakasvua, suojaavat verisuonten sisävuori ateroskleroottisilta prosesseilta ja poistavat natriumia ja vettä munuaisvaltimoiden laajenemisen vuoksi. Ne vähentävät kuolleisuutta ja sydänsairauksien komplikaatioiden tiheyttä, lisäävät harjoituksen sietokykyä eikä niillä ole selviä sivuvaikutuksia.

Nykyaikaiset, uusimmat ja parhaat lääkkeet verenpaineen hoitoon antavat sinun hallita tilaasi mahdollisimman vähäisin seurauksin. Mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

Pään verisuonille tarkoitettuja valmisteita on mahdollista valita vain hoitavan lääkärin kanssa, koska niiden vaikutusspektri voi olla erilainen, ja niihin liittyy myös sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. Mitkä ovat parhaat lääkkeet verisuonten laajenemiseen ja laskimoiden hoitoon?

Ekstrasystoolin, eteisvärinän, takykardian kanssa lääkkeitä käytetään sekä uutta, nykyaikaista että vanhaa sukupolvea. Rytmihäiriölääkkeiden nykyinen luokittelu antaa sinun tehdä nopeasti ryhmistä valinnan indikaatioiden ja vasta-aiheiden perusteella

Kalsiumkanavan antagonisti, lääke Norvask, jonka käyttö jopa auttaa vähentämään nitroglyseriinin tarvetta, auttaa myös paineessa. Näiden indikaatioiden joukossa on angina pectoris. Lääkettä ei voi pestä alas granaattiomenamehulla.

Verenpainetaudin ja angina pectoriksen yhteydessä määrätään Azomex, jonka käyttö potilaiden on melko hyvin siedettyä. Pillereillä on vähän haittavaikutuksia. Ei ole täydellisiä analogeja, mutta lääkkeitä, jotka sisältävät pääaineen.

Verapamiilin ottamista ilman lääkärin määräämistä ei suositella. Sitä on saatavana tabletteina ja ampulleina injektiota varten. Mitkä ovat vasta-aiheet? Kuinka käyttää korkeassa ja matalassa paineessa rytmihäiriöitä?

Salpaajia määrätään rytmihäiriöille hyökkäyksen lievittämiseksi, samoin kuin jatkuvasti. Beetasalpaajat valitaan kussakin erikseen, itsehoito voi olla vaarallista.

Joihinkin lääkkeisiin sisältyy verenpaineen hoidossa eprosartaania, jonka käyttö auttaa normalisoimaan verenpainetta. Vaikutus otetaan perustana Tevetenin kaltaisessa lääkkeessä. On analogisia, joilla on samanlainen vaikutus..

Angina pectoriksen kanssa anginiaalinen hoito suoritetaan. Arvioi kriteerit sen tehokkuudelle EKG: ssä, stressitesteissä, Holterin seurannassa. Alkuvaiheissa määrätään ensimmäisen linjan hoito.

Kalsiumkanavasalpaajat: Yleiskatsaus lääkkeisiin

Kalsiumkanavasalpaajat tai kalsiuminestäjät (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostelmia, joiden läpi kalsiumionit liikkuvat kohti solua ja siitä. Nämä varautuneet hiukkaset osallistuvat sähköisen impulssin muodostumiseen ja johtamiseen, ja ne tarjoavat myös sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuitujen supistumisen..
Kalsiumantagonisteja käytetään aktiivisesti sepelvaltimo-, verenpaine- ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa..

Toimintamekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samalla sepelvaltimoiden verisuonet laajenevat, sydänlihaksen verenvirtaus paranee. Seurauksena sydänlihaksen syöttö happea ja aineenvaihduntatuotteiden poistuminen siitä paranee.

Vähentämällä sykettä ja sydänlihaksen supistuvuutta, AK: t vähentävät sydämen hapetarvetta. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihan diastolista toimintaa, ts. Sen kykyä rentoutua..
AK: t laajentavat ääreisvaltimoita auttaen alentamaan verenpainetta.

Joillakin tämän ryhmän lääkkeillä (verapamiililla, diltiatseemilla) on rytmihäiriöitä aiheuttavia vaikutuksia.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("tarttumista") estäen veritulppien muodostumisen sepelvaltimoissa. Niillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AK suojaa soluja estämällä lipidien peroksidaatiota ja hidastamalla vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan

AK jaetaan kemiallisesta rakenteesta riippuen kolmeen ryhmään. Kussakin ryhmässä erotellaan I- ja II-sukupolvien lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan selektiivisyyden ("fokuksen") ja vaikutuksen keston välillä.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinin johdannaiset:

  • 1. sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini);
  • 2. sukupolvi: anipamiili, gallopamiili, falipamiili.
  • 1. sukupolvi: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. sukupolvi: altiazem.
  • 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniini);
  • 2. sukupolvi: amlodipiini (norvask), isradipiini (lomir), nikardipiini (karden), nimodipiini, nisoldipiini (siskor), nitrendipiini (bypress), riodipiini, felodipiini (plendili).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiili) ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sydämeen ja verisuoniin. Niillä on antinaginaalinen, rytmihäiriöitä alentava, verenpainetta alentava vaikutus. Nämä lääkkeet vähentävät sykettä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, joilla on verenpainetta alentavia ja anginalaukun vastaisia ​​vaikutuksia. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet lisäävät sykettä. Niiden vaikutus angina pectoriksessa ja verenpaineessa on selvempi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä dihydropyridiini II-sukupolven johdannaisia, erityisesti amlodipiinia, käytetään laajasti. Niillä on pitkä vaikutusaika ja ne ovat hyvin siedettyjä..

Käyttöaiheet

Angina pectoris

Verapamiilia ja diltiatseemia käytetään angina pectoriksen pitkäaikaiseen hoitoon. Niitä esiintyy eniten nuorilla potilailla, joilla on angina pectoriksen yhdistelmä sinus bradykardian, valtimoverenpaineen, keuhkojen tukkeutumisen, hyperlipidemian, sapen dyskinesian ja ripulin kanssa. Lisäaiheita näiden lääkkeiden valinnalle ovat alaraajojen ateroskleroosit obliterans ja aivo-verisuonten vajaatoiminta.

Monissa tapauksissa on suositeltavaa yhdistelmähoito, jossa yhdistyvät diltiatseemi ja beetasalpaajat. AK: n yhdistelmä nitraattien kanssa ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää erittäin huolellisesti mahdollisen voimakkaan bradykardian, valtimohypotension, heikentyneen sydämen johtavuuden ja heikentyneen sydänlihaksen supistumisen välttämiseksi..

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä potilaille, joilla on pieni fokusoiva sydäninfarkti (”sydäninfarkti ilman Q-aaltoa”), voidaan pitää tarkoituksenmukaisena, jos verenkiertohäiriötä ei ole ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transmuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

Hypertoninen sairaus

AK voi aiheuttaa vasemman kammion liikakasvun käänteistä kehitystä, suojaa munuaisia, ei aiheuta aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti verenpaineen hoidossa. Erityisesti esitetään nifedipiinin II sukupolven johdannaiset (amlodipiini).

Nämä lääkkeet on tarkoitettu erityisesti valtimoverenpaineen yhdistelmälle rasitusanginan, lipidimetabolian häiriöiden, obstruktiivisten keuhkosairauksien kanssa. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa..

Lääke "Nimotop" on tarkoitettu erityisesti verenpaineen ja aivoverenkiertohäiriön yhdistelmään. Rytmi- ja verenpainehäiriöiden hoidossa on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiili- ja diltiatseemiryhmien valmisteita.

Sydämen rytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiili- ja diltiatseemiryhmien lääkkeitä. Ne hidastavat sydämen johtamista ja vähentävät sinusolmun automatismia. Nämä lääkkeet estävät pääsyä supraventrikulaariseen takykardiaan..

AK: ta käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lopettamiseen ja estämiseen. Ne auttavat myös vähentämään sykettä eteisvärinän aikana. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaarisen ekstrasystoolin hoitoon..

Kammion rytmihäiriöillä AK on tehoton.

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus, sydämentykytys. Matalan verisuonitaudin seurauksena turvotusta esiintyy säärissä, nilkoissa, jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sykettä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidasta atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisissa..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Varsin harvoin ihon sivuvaikutuksia esiintyy. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy..

Vieroitusoireyhtymä

AK: n saannin äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimoiden sileistä lihaksista tulee yliherkkiä kalsiumioneille. Seurauksena näiden suonien kouristus kehittyy. Se voi ilmetä anginakohtausten lisääntymisenä, verenpaineen nousuna. Vieroitusoireyhtymä on harvemmin verapamiiliryhmässä..

Vasta

Eri ryhmien vasta-aiheet eroavat lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eroista.

Verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisia ​​ei tule määrätä sairaiden sinus-oireyhtymien, atrioventrikulaaristen tukosten, vasemman kammion systolisen toimintahäiriön, kardiogeenisen sokin yhteydessä. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpainetason ollessa alle 90 mm Hg. Art., Samoin kuin Wolf-Parkinson-White -oireyhtymä, joka johtaa anterogradiseen johtavuuteen ylimääräistä polkua pitkin.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmistä tehdyt valmisteet ovat suhteellisen vasta-aiheisia digitaaliselle päihteelle, vaikealle sinus bradykardialle (alle 50 lyöntiä minuutissa), taipumukselle vaikeaseen ummetukseen. Niitä ei tule yhdistää beeta-salpaajien, nitraattien, pratsosiinin, kinidiinin ja disopyramidin kanssa, koska tässä tapauksessa on vaara, että verenpaine laskee jyrkästi..

Kalsiumkanavasalpaajat

Suurin osa Venäjän kalsiumkanavasalpaajien markkinoista muodostuu tuontimarkkinoista. Sinnarisiini- ja nifedipiinitarpeet täytetään melkein kokonaan tuonnilla.

Kalsiumionit ovat välttämättömiä sydämen toiminnan ylläpitämiseksi. Soluun saapuessaan kalsiumionit aktivoivat aineenvaihduntaprosessit, lisäävät hapenkulutusta, aiheuttavat lihaksen supistumista, lisäävät ärtyvyyttä ja johtavuutta. Ca2 + -ionit pääsevät soluun ioniselektiivisten kalsiumkanavien kautta, jotka sijaitsevat sydänsolujen fosfolipidikalvossa. Kalvo erottaa sytoplasman solujenvälisestä väliaineesta. Kaikki Ca2 + -kanavat on jaettu kahteen suureen ryhmään: jännitteestä riippuvaiset ja reseptoriohjatut. Jännitteestä riippuvat Ca2 + -kanavat puolestaan ​​jakautuvat johtokyvystä, avoimen tilan elinajasta, aktivoitumis- tai inaktivaatiotasosta neljään tyyppiin: dihydropyridiiniherkät L2-tyyppiset Ca2 + -kanavat, T-, N- ja P-tyypin Ca2 + -kanavat. L-tyypin kalsiumkanavat sijaitsevat sydän- ja verisuonijärjestelmässä, jotka säätelevät kalsiumin pääsyä sileälihaksisiin kuituihin ja vaikuttavat suoraan supistumisprosessiin. Aktivoinnin jälkeen kanavat muodostavat hetkelliset ioniselektiiviset huokoset, joiden läpi Ca2 + -ionit tunkeutuvat soluun pitoisuusgradientin suuntaan. Tämä johtaa potentiaalieroon, joka mitataan membraanipotentiaalina sytoplasman ja solujen välisen nesteen välillä. Ionien liikkuminen soluun ja sieltä pois palauttaa membraanipotentiaalin alkuperäiselle tasolle..

Kun sydämen kuormitus on suurempi, korvausmekanismit eivät pysty selviytymään ylikuormituksesta ja akuutti sydämen vajaatoiminta kehittyy. Samanaikaisesti sydänlihaksessa esiintyy liiallista natrium- ja kalsiumionien kertymistä soluihin, heikentynyt makroergisten yhdisteiden synteesi, solunsisäisen ympäristön happamoituminen, jota seuraa heikentynyt sydänlihaskuidun supistumis- ja rentoutumisprosessi..

Kalsiumkanavasalpaajat (CCB) vähentävät Ca2 +: n saantia kalsium-L-kanavien kautta. Kalsiumkanavasalpaajien toimintamekanismi perustuu siihen, että ne eivät pääse antagonismiin kalsiumionien kanssa eivätkä estä niitä, mutta ne vaikuttavat modulaatioonsa lisäämällä ja / tai vähentämällä tilan eri vaiheiden kestoa (vaihe 0 - suljetut kanavat, N1 ja N2 - avoimet kanavat), ja siten muuttamalla kalsiumvirtaa.

Tämän seurauksena sydänlihaksen kuormitus vähenee ja valtimoiden sileiden lihasten sävy heikkenee (verisuonia laajentava vaikutus), kohonnut verenpaine laskee, toimintapotentiaalin muodostuminen muuttuu (ne vaikuttavat sydämen johtamisjärjestelmään, sydämen rytmin normalisointi), verihiutaleiden aggregaatio vähenee (tromboosin riski vähenee), yleinen perifeerinen verisuoniresistenssi (OPSS). Siksi kalsiumkanavasalpaajia käytetään laajalti nykyajan lääketieteessä.

Kalsiumkanavasalpaajat tai selektiiviset kalsiumsalpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka oli alun perin tarkoitettu angina pectoriksen hoitoon. Tämän ryhmän ensimmäinen lääke, verapamiili, joka on johdannainen tunnetusta papaveriinista, syntetisoitiin Saksassa vuonna 1962. 60-luvun lopulta - viime vuosisadan 70-luvun alusta lähtien on havaittu, että kalsiumkanavasalpaajilla ei ole vain antinaginaalista vaikutusta, vaan ne myös pystyvät vähentämään systeemistä verenpainetta.

Tärkeimmät käyttöaiheet kalsiumkanavasalpaajien käytölle ovat:

Verenpainetauti ja oireellinen valtimoverenpaine (verenpainetaudin kriisien alentamiseksi; verenpaineen alentamiseksi; angina pectoris, Prinzmetal-angina (sepelvaltimoiden vajaatoiminnan muoto, jolle on ominaista pitkittyneet (jopa 1 tuntiin) kivunlievitykset). Angina pectoriksen yhdistelmä bradykardian kanssa (hidastuva syke alle 60 minuutti), angina pectoris, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, takykardia (syke yli 100 lyöntiä minuutissa). supraventrikulaarinen (sinus) takykardia. Extrasystole (sydämen rytmin häiriö, jolle on tunnusomaista yhden tai parin ennenaikaisten sydämen supistumisten esiintyminen (aiheuttamat ekstrasystoles), Itse ekstrasystoolit ovat täysin turvallisia. Niitä kutsutaan "kosmeettiseksi rytmihäiriöksi". Sydänsairauksissa ihmisillä ekstrasistoolien esiintyminen on lisäksi epäsuotuisa tekijä räpytys- ja eteisvärinää varten. Akuutti aivoverisuonitapaus X aivoverenkierron vajaatoiminta, verenkiertoelimistön enkefalopatia, vestibulaariset häiriöt, liikkumistaudit kuljetuksessa, migreeni. Hypertrofinen kardiomyopatia (primääriset ei-tulehdukselliset sydänlihaksen leesiot, joiden etiologiaa ei tunneta (idiopaattiset), joihin ei liity venttiilivikoja tai sydämensisäisiä sekoituksia).

CCB: n soveltamisala ei rajoitu kardiologiaan ja angioneurologiaan. Näiden lääkkeiden nimittämiseen on muita, "kapeampia" ja vähemmän tunnettuja käyttöaiheita. Näihin sisältyy kylmän bronkospasmin estäminen ja stutterin hoito, koska kyseiset lääkkeet poistavat spastisen pallean supistumisen. Sinnarisiinilla on antihistamiinisia ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää välittömän tyyppisiin allergisiin reaktioihin - ihon kutinaan, urtikariaan. On huomattava, että äskettäin BCC: tä käytetään neuroprotektiivisten ja psykotrooppisten ominaisuuksiensa vuoksi Alzheimerin taudin, Huntingtonin korean, seniilen dementian, alkoholismin kompleksisessa hoidossa.

Luettelemme näiden lääkkeiden tärkeimmät farmakologiset vaikutukset kardiohemodynamiikan alalla:

verisuonten sileiden lihasten rentoutuminen, mikä johtaa verenpaineen laskuun, sydämen jälkikuormituksen ja esirasituksen vähentymiseen, sepelvaltimoiden ja aivojen verenvirtauksen paranemiseen, mikrotsirkulaatioon ja paineen laskuun keuhkojen verenkiertoon; liittyy tähän BKK: n verenpainetta alentavaan ja antinaginaaliseen vaikutukseen; sydänlihaksen supistumisen väheneminen, mikä auttaa alentamaan verenpainetta ja vähentämään sydämen hapenkulutusta; nämä vaikutukset ovat välttämättömiä myös verenpainetta alentavalle ja anginalaukun vastaiselle toiminnalle; diureettinen vaikutus, joka johtuu natriumin imeytymisen estämisestä (osallistuu verenpaineen alentamiseen); sisäelinten lihaksien rentoutuminen (antispasmodinen vaikutus); hidastaa sinusolmun solujen automatismia, ektooppisten polttimien tukahduttaminen eteisessä, vähentäen impulssien nopeutta atrioventrikulaarisessa solmussa (rytmihäiriövaikutus); verihiutaleiden aggregaation estäminen ja veren reologisten ominaisuuksien parantaminen, mikä on tärkeää sairauden tai Raynaudin oireyhtymän hoidossa.

Erilaisissa BCC: ssä farmakologiset ominaisuudet ilmaistaan ​​eri tavalla. Tarkasteltavat rahastot on jaettu neljään pääryhmään, joilla on hieman erilaiset hemodynaamiset vaikutukset:

Dihydropyridiinit fenyylialkyyliamiinit; Bentsotiatsepiinit. Flunarizins.

Dietyyliapyridiinien alaryhmä on jaettu 3 lääkkeiden sukupolveen. Jokainen seuraava sukupolvi ylittää edellisen tehokkuuden, turvallisuuden ja farmakokineettisten parametrien suhteen..

Kalsiumkanavasalpaajien luokittelu.

Alaryhmän lääkkeet Lyhyt kuvaus Dihydropyridiinit I sukupolvi: Nifedipiini lyhytvaikutteinen, Nifedipiini hidastava (pitkävaikutteinen)

II sukupolvi: Nifedipiini GITS (jatkuva), felodipiini

III sukupolvi: amlodipiini, lakidipiini, nimodipiini Näillä lääkkeillä on pääasiallinen vaikutus verisuonten sileisiin lihaksiin, niillä on vähemmän vaikutusta sydämen johtamisjärjestelmään ja sydänlihaksen supistuvuuteen; nimodipiini (nimotooppi) eroaa siitä, että sillä on pääasiassa laajentava vaikutus aivojen verisuoniin, ja sitä käytetään aivo-verisuonitapaturmien tapauksissa. Fenyylialkyyliamiinit Verapamiil, Verapamiili hidastavat Vaikutus sydämen johtamisjärjestelmään, nimittäin sinusolmuun, missä solukalvojen depolarisaatio riippuu voimakkaasti ionien syötöstä. kalsium ja atrioventrikulaarinen solmu, joissa kalsium- ja natriumionien syöttö on tärkeää toimintapotentiaalin kehittämiselle. Ne eivät käytännössä vaikuta kammioiden johtamisjärjestelmään, ne myös vähentävät selvästi sydänlihaksen supistuvuutta ja niiden vaikutus verisuoniin on heikosti ilmaistu. Bentsotiatsepiinit Diltiazem, Diltiazem hidastavat Nämä lääkkeet vaikuttavat suunnilleen yhtä paljon sydämeen ja verisuoniin, mutta hieman heikommin kuin nifedipiiniryhmä.

Flunarisiinit sinnarisiini Terapeuttisina annoksina tämän ryhmän lääkkeillä on laajentava vaikutus pääasiassa aivojen verisuoniin, joten niitä käytetään pääasiassa aivo-verisuonitauteihin, migreeniin, vestibulaarisiin häiriöihin.

Verenpainetta alentavan vaikutuksen keston mukaan kalsiuminestäjät voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

lyhyt toiminta (jopa 6-8 tuntia) - antotiheys; 3-4 kertaa päivässä (verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini ja muut); keskimääräinen vaikutuksen kesto (8-12 tuntia) - otetaan 2 kertaa päivässä (isradipiini, felodipiini ja muut); pitkäaikainen toiminta (jopa 24 tuntia) - tehokas, kun sitä otetaan kerran päivässä (verendamiilin, diltiatseemin, isradipiinin, nifedipiinin ja felodipiinin nitrendipiini- ja hidastavat muodot); superlong action - niiden verenpainetta alentava vaikutus kestää yli 24-36 tuntia (amlodipiini).

Lyhytaikaisten lääkemuotojen haittana on sekä niiden lyhyt vaikutusaika että terävät muutokset veren konsentraatiossa, mikä johtaa lisääntyneeseen aivohalvauksen tai sydäninfarktin riskiin. Kaikki kalsiumkanavasalpaajat ovat lipofiilisiä, 90 - 100% imeytyy ruuansulatuksesta ja erittyy maksan kautta, mutta tärkeiden farmakokinetiikan parametrien, kuten hyötyosuuden ja puoliintumisajan mukaan veriplasmassa, mukaan ne eroavat toisistaan ​​merkittävästi.

Lääkkeen kesto Hyötyosuus,% Puoliintumisaika plasmassa, h Aika maksimaalisen plasmakonsentraation saavuttamiseen, h Lyhytvaikutteinen Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipine 23-30 2- 6 0,6 Felodipiinin keskimääräinen vaikutusaika 12-16 3-14 1,5 Isradipiini 17-33 7-8 1,6 Lididipiini 3-52 7-8 1 Pitkävaikutteinen Felodipiini hidastaa 12-16 10-36 2-8 Verapamiili retard 10-30 12 1-2 Nifedipiinia hidastava 60-75 12 4 Erittäin pitkä vaikutus Amlodipiini 60-80 35-52 6-12

Lähde: Lääkehoito-opas.

Lääkkeen tulee olla tehokasta, sillä on oltava mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia ja selviytyä sairauksista parhaalla tavalla. Jos lääke täyttää kaikki sitä koskevat vaatimukset, sen katsotaan olevan korkealaatuista..

Kaikilla kalsiumkanavasalpaajilla on riittävä määrä sivuvaikutuksia, joten tämän lääkkeen valinnassa on oltava erittäin varovainen, jotta ei olisi päinvastaista vaikutusta.

Kalsiumkanavasalpaajia tulisi käyttää systemaattisesti, siksi heillä on tietyt vaatimukset:

monoterapian kanssa lääkkeen tulisi vähentää tehokkaasti verenpainetta, ylläpitää verenpainelääkityksen tehoa; pitkäaikaisella käytöllä on pitkäaikainen vaikutus, mikä varmistaa verenpaineen hallinnan ottamalla käyttöön 1-2 kertaa päivässä; oltava hyvin siedetty; Älä aiheuta vieroitusoireyhtymää äkillisesti lopettaen sen käytön; eivät aiheuta toivottuja metabolisia vaikutuksia (älä heikentä lipidien, hiilihydraattien, puriinien metaboliaa, älä häiritse elektrolyyttitasapainoa); parantaa kansanterveysindikaattoreita (vähentää komplikaatioiden ilmaantuvuutta, kuolleisuutta); olla suhteellisen halpa.

Kalsiumkanavasalpaajat eivät täysin täytä vaatimuksia, jokaisella lääkkeellä on edut ja haitat, jotka on analysoitava huolellisesti ennen minkään lääkkeen määräämistä. Taulukko 3 antaa vertailevan kuvan yleisimmistä kliinisessä käytännössä käytetyistä kalsiumkanavasalpaajista. Perusperiaatteet, joita näiden lääkkeiden määräämisessä on noudatettava, on esitetty taulukossa 4. Hoidon aikana on kuitenkin otettava huomioon kaikki tekijät, joilla voi olla haittoja, erityisesti tämän lääkkeen yksilöllinen intoleranssi ja kaikki siihen liittyvät sairaudet..

Kalsiumkanavasalpaajavalmisteiden vertailuominaisuudet.

Huumeiden haitat Hyödyt Nifedipiini Haittavaikutuksia on paljon enemmän kuin muilla kalsiumkanavasalpaajilla.

Verisuonten laajentumiseen liittyvät oireet (punastumisen tunne, polttaminen; takykardia, valtimohypotensio), rintalastan takana olevat kipu (joskus angina pectoriksen tyypin mukaan) ovat yleisiä, mikä vaatii lääkkeen välittömän lopettamisen;
päänsärky, näkövamma, lihaskipu, raajojen parestesia, lyhytaikainen muutos näkössä, väsymys, unihäiriöt ovat mahdollisia.
Varovaisuus, joka määrätään diabetes mellitusta sairastaville potilaille mahdollinen hyperglykemia. Nifedipiinin äkillisen käytön lopettamisen jälkeen voi kehittyä hypertensiivinen kriisi tai sydänlihasiskemia ("vieroitusilmiö"). Nifedipiinin haittapuoli on myös sen monikäyttöinen tarve, joka ei vain aiheuta haittaa potilaille, vaan aiheuttaa myös melko jyrkän päivittäisen verenpaineen heilahtelua. Lisää natriumin ja veden erittymistä kehosta.

Terapeuttisina annoksina, ei estä sydänjohtavuutta.

Melkein ei rytmihäiriöiden torjuntaa.
Nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus on erityisen selvä potilailla, joilla on alun perin korkea verenpaine.

Pystyy alentamaan verenpainetta nopeasti, varsinkin kun se otetaan kielen alle.

Ambulanssi verenpainetaudin kriisin helpottamiseksi, ohimenevien verenpaineen nousun vähentämiseksi.

Suuri tehokkuus verenpaineen alentamisessa, vaikutuksen alkamisnopeudessa ja alhaisissa kustannuksissa ovat tehneet nifedipiinistä melkein kansanlääkkeen joidenkin angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin ja useiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Amlodipiini Amlodipiinin enimmäisvaikutuksen voidaan odottaa viikossa sen antamisen alkamisesta, koska se imeytyy hitaasti suun kautta antamisen jälkeen ja alkaa vähitellen toimia, ts. se ei sovellu nopeaan verenpaineen laskuun. Korkea hyötyosuus.

Vaikutuksen kesto johtuen sen hitaasta vapautumisesta sitoutumisesta reseptoreihin.

Sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on diabetes mellitus, samoin kuin keuhkoastma ja kihti. Sillä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus suhteessa sekä systoliseen että diastoliseen verenpaineeseen. Amlodipiinin hypotensiivisen vaikutuksen kehittyessä syke ei muutu. Sillä on suuri selektiivisyys sepelvaltimo- ja aivo-verisuonille, käytännössä vailla inotrooppista vaikutusta ja vaikutusta sinusolmun toimintaan ja eteis-kammion johtavuuteen.

Potilaat sietävät sitä hyvin, ovat turvallisia ja tehokkaita potilaille, joilla on korkea verenpaine yhdessä vakavan sydämen vajaatoiminnan kanssa. Latsidipiini Matala hyötyosuus. Viime aikoina markkinoilla on tehty vähän kliinistä tutkimusta. Sillä on vähitellen ja pitkittynyt verenpainetta alentava vaikutus. Felodipiini Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset ovat luonteeltaan annoksesta riippuvia, ne ilmenevät heti hoidon aloittamisen jälkeen. Nämä reaktiot ovat väliaikaisia ​​ja menevät ajan myötä. Tämän lääkkeen käytöllä on usein turvotustapauksia.
Iäkkäiden potilaiden tehokas ja hyvin siedetty, iästä tai samanaikaisesta patologiasta riippumatta, ei vaikuta negatiivisesti verensokeripitoisuuteen ja lipidiprofiiliin

Lääkkeen tärkein farmakodynaaminen ominaisuus on sen voimakas verisuonen selektiivisyys. Sileän lihan vastuslihas on erityisen herkkä felodipiinille. Nimodipiini Yleisimmät sivuvaikutukset: hypotensio, takykardia, tahnaus, kasvojen punoitus; dyspeptiset oireet; unihäiriöt, lisääntynyt psykomotorinen aktiivisuus.

Markkinoilla on vain tuotu lääke. Rakas. Annetaan epämukavasti (annetaan laskimonsisäisesti). Käytännössä ei vaikuta AV- ja SA-solmujen johtavuuteen ja myokradin supistuvuuteen. Lisää heijastavasti sykettä vasteen laajentumisen seurauksena. Se estää kalsiumkanavia tietyillä aivoalueilla, vaikuttaa myönteisesti oppimiskykyyn ja muistiin (nootropiinivaikutus). Tehokas aivojen verenkiertoa vasten. Verapamiili Suuria annoksia käytettäessä, etenkin alttiilla potilailla, vaikea bradykardia, AV-tukos, valtimohypotensio ja sydämen vajaatoiminnan oireiden esiintyminen ovat mahdollisia. Potilailla, joilla on sepelvaltimo- tai aivoverenkiertohäiriö, verenpaineen liiallinen lasku verenpainetta alentavan hoidon aikana voi johtaa sydäninfarktin tai aivo-verisuonitapaturman kehittymiseen. Nopealla käynnistyksellä / sisäänviennissä yksittäisissä tapauksissa - sydämen täydellinen poikittainen tukko, asystooli, romahtaa.
Verapamiili voi aiheuttaa oireettoman atrioventrikulaarisen lohkon I asteen tai ohimenevän bradykardian. Anti-iskeeminen vaikutus verapamiilin säännöllisellä saannilla lisääntyy. Ortostaattista hypotensiota tai reflektiivistä takykardiaa ei havaita, se ei aiheuta muutoksia systolisessa sydämen toiminnassa potilailla, joilla on normaali kammion toiminta. Sillä on tehokas rytmihäiriöiden vaikutus supraventrikulaarisissa rytmihäiriöissä. Kammion supistumista hidastaa räpytys tai eteisvärinä. Palauttaa sinusrytmin paroksysmaalisella supraventrikulaarisella takykardialla

Verapamiilin vaikutus voi harvoin johtaa II tai III vaikeusasteen atrioventrikulaariseen salpaukseen, bradykardiaan tai harvoissa tapauksissa asystooliin. Diltiazem Kyky saavuttaa nopea maksimipitoisuus, lääkkeen vaikutus myös ohimenee nopeasti, bradykardian riski. Diltiatseemi on yksi tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä nykyaikaisessa kardiologiassa, eikä vaikuta lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan..

Cinnarizine Melkein ei vaikutusta verenpaineeseen.

joskus kohtalainen uneliaisuus, suun kuivuminen, maha-suolikanavan häiriöt; näissä tapauksissa pienennä annosta. Vaikea valtimohypotensio. Joillakin iäkkäillä potilailla ekstrapyramidaaliset oireet ilmenevät (tai voimistuvat). Parantaa sedatiivien ja alkoholin vaikutuksia. Harvat sivuvaikutukset. Näiden lääkkeiden markkinoilla on halvin.

Lisää kudosten vastustuskykyä hypoksialle. Sillä on suora antispasmeettinen vaikutus verisuoniin, vähentää niiden vastetta biogeenisille verisuonia supistaville aineille.

Lähde: Lääkehoito-opas.

Taulukko 3. Kalsiumkanavasalpaajien nimittämisen perusperiaatteet.

Käyttöaiheet Lääkkeen nimi Annostusohjelma Verenpainetauti ja oireellinen valtimoverenpaine.

Angina pectoris, Prinzmetal-angina.

Stenokardian ja bradykardian yhdistelmä, atrioventrikulaarinen tukkeuma, vaikea valtimoverenpaine.

Raynaudin tauti ja oireyhtymä. Nifedipiiniryhmän lääkkeet. Nifedipiini -5-10 mg 3-4 kertaa / päivä, (verenpainetaudin lievittämiseksi - 5-10 mg kielen alla) Nifedipiini hidastaa-10-20 mg 2 r / s syömisen jälkeen;

Nifedipiini GITS - 60–90 mg 1 r / s.

Felodipiini - 2,5-10 mg 1 r / s, annos kasvaa vähitellen;

Amlodipiini -2,5-10 mg 1 r / päivä (nosta annosta vähitellen, suurin annos - 10 mg päivässä);

Latsidipiini - 2–4 mg 1 r / s, (aloita 2 mg: lla, 3-4 viikon kuluttua, jos vaikutus on riittämätön, nosta annos 4–6 mg: iin), lääkettä voidaan käyttää määräämättömästi;

Angina pectoris, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, takykardia.

Supraventrikulaarinen (sinus) takykardia, ekstrasistooli, räpytys ja eteisvärinä.

Paroksysmaalisen supraventrikulaarisen takykardian, kroonisen eteisvärinän ja valtimoverenpaineen yhdistelmä. Ensinnäkin BKK verapamiili- tai diltiatseemiryhmästä.

Verapamiili - 40–80 mg 3–4 r / s, tehoton vaikutus, 80–120 mg 3–4 r / s, hoitojakso voi kestää jopa 6–8 kuukautta. Verapamiili SR-120 mg 2 r / s tai 240 mg 1 r / s;

Diltiatseemi - 60–90 mg 3 r / s, maks. vuorokausiannos - 360 mg (90 mg 4 kertaa);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 kertaa päivässä.

Akuutti aivo-verisuonitapaturma Dihydropyridiinijohdannaiset;

Nimotop on valittu lääke subaraknoidisten verenvuotojen hoidossa. Sinnaritsiini. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Lähde: huumeohjeet.

Kalsiumkanavasalpaajien Venäjän markkinoiden nykytilanne ja ennuste löytyvät teollisuusmarkkinatutkimuksen akatemian raportista ”Kalsiumkanavasalpaajien markkinat Venäjällä”.

Teollisuusmarkkinatutkimuksen akatemia

Teollisuusmarkkinatutkimuksen akatemia tarjoaa kolmen tyyppisiä palveluita, jotka liittyvät teollisuudenalojen markkinoiden, teknologioiden ja hankkeiden analysointiin - markkinointitutkimuksen suorittaminen, toteutettavuustutkimuksen ja investointiprojektien liiketoimintasuunnitelmien laatiminen.

· Markkinointitutkimus
· Toteutettavuustutkimus
· Liiketoiminnan suunnittelu