Kalsiumantagonistit: luettelo lääkkeistä, toiminta, käyttöaiheet

© Tekijä: Z. Nelli Vladimirovna, ensimmäisen tutkintokategorian lääkäri, erityisesti SasudInfo.ru-sivustolle (kirjoittajista)

"Hiljainen" terveysongelma, kuten valtimoverenpaineta kutsutaan, vaatii pakollisen lääketieteellisen toiminnan. Maailman parhaat mielet etsivät jatkuvasti uusia ja uusia lääkkeitä, jotka säätelevät verenpainetta, parantavat verenkiertoa ja estävät verenpaineen vaarallisia vaikutuksia, kuten sydänkohtausta tai aivohalvausta. Tätä tehtävää on uskottu monille erilaisille lääkeryhmille..

Kalsiumantagonistit (AK) edustavat yhtä näistä ryhmistä ja, joilla on useita positiivisia ominaisuuksia, pidetään yhtenä parhaista vaihtoehdoista verenpainelääkkeiden joukossa yleensä. Ne vaikuttavat suhteellisen lievästi, eivät sisällä runsaasti sivuvaikutuksia, jotka ilmenevät melko heikosti, jos niitä ilmenee.

Kun kalsiumia tulee liikaa?

Asiantuntijat kutsuvat tätä lääkeryhmää (kalsiuminestäjät) mistä he pitävät: “hitaan” kalsiumkanavan salpaajat (BCC), kalsiumionien salpaajat, kalsiumioniantagonistit. Mitä kalsiumilla on sen kanssa tekemistä, miksi sitä ei voida päästää soluun, jos se supistaa lihaksia, mukaan lukien sydän, missä nämä kanavat sijaitsevat, mistä syystä heille kiinnitetään niin paljon huomiota ja mikä on näiden lääkkeiden vaikutusmekanismin ydin??

Fysiologinen aktiivisuus on ominaista yksinomaan ionisoidulle kalsiumille (Ca ++), toisin sanoen siihen ei liity proteiineja. Lihasolut, jotka käyttävät sitä toimintaansa (supistumiseen), todella tarvitsevat Ca-ioneja, joten mitä enemmän tämä elementti on soluissa ja kudoksissa, sitä suurempi supistumisvoima niillä on. Mutta onko siitä aina hyötyä? Liiallinen kalsiumionien kertyminen johtaa lihaskuitujen liialliseen jännitykseen ja ylikuormitukseen, joten sen on oltava solussa muuttumattomana määränä, muuten tästä elementistä riippuvat prosessit häiriintyvät, menettävät taajuutensa ja rytminsä.

kaavio sydänsolujen ylikuormituksesta kalsiumioneilla

Jokainen solu itse ylläpitää kalsiumkonsentraation (natrium, kalium) halutulla tasolla kanavien kautta, jotka sijaitsevat fosfolipidikalvossa, joka erottaa sytoplasman solujenvälisestä tilasta. Kunkin kanavan tehtävänä on hallita kulkua yhteen suuntaan (joko solun sisällä tai ulos) ja tiettyjen ionien (tässä tapauksessa kalsium) jakautumista itse solussa tai sen ulkopuolella. Kalsiumin osalta on huomattava sen erittäin suuri halu päästä soluun solujenvälisestä tilasta millään tavalla. Joten jotkut CC: t on estettävä, jotta ne eivät päästä ylimääräisiä kalsiumioneja yrittämään päästä soluun ja suojaamaan siten lihaskuituja liialliselta jännitteeltä (AK: n toimintamekanismi).

Kalsiumkanavien normaaliin toimintaan tarvitaan Ca ++: n lisäksi katekoliamiineja (adrenaliinia ja norepinefriiniä), jotka aktivoivat CC: tä, mutta tässä suhteessa kalsiumioniantagonistien ja β-salpaajien (lukuun ottamatta nifedipiiniryhmään kuuluvia lääkkeitä) yhteiskäyttö ei ole toivottavaa., koska kanavien toiminnan liiallinen tukahduttaminen on mahdollista. Tämän verisuoniin ei vaikuta kovinkaan paljon, mutta sydänlihaksella, jolla on kaksinkertainen vaikutus, voi reagoida atrioventrikulaarisen tukkeuman kehittyessä.

Kalsiumkanavia on monentyyppisiä, mutta kalsiumioniantagonistien toimintamekanismi on suunnattu vain hitaalle KK: lle (L-tyypille), jotka sisältävät erilaisia ​​sileälihaisia ​​kudoksia:

• Sinoatrial polut;
• Atrioventrikulaariset reitit;
• Purkinje-kuidut;
• Sydänlihaksen myofibrillit;
• Verisuonten sileä lihas;
• Luurankolihas.

Tietenkin siellä tapahtuu monimutkaisia ​​biokemiallisia prosesseja, joiden kuvaus ei ole meidän tehtävämme. Meidän on vain huomattava, että:

Sydänlihaksen automatismia tukee kalsium, joka sydämen lihaskuitujen soluissa laukaisee sen supistumismekanismin, joten kalsiumionien tason muutos johtaa väistämättä rikkomiseen sydämen työssä..

Kalsiumin antagonistien kyvyt

Kalsiumkanavan antagonisteja edustavat erilaiset kemialliset yhdisteet, joilla on verenpaineen alentamisen lisäksi joukko muita mahdollisuuksia:

1. He kykenevät säätämään sykettä, joten niitä käytetään usein rytmihäiriölääkkeinä.
2. On huomattava, että tämän farmaseuttisen ryhmän lääkkeillä on positiivinen vaikutus aivojen verenkiertoon ateroskleroottisen prosessin aikana pään suonissa, ja tätä tarkoitusta varten niitä käytetään potilaiden hoitoon aivohalvauksen jälkeen.
3. Estämällä ionisoidun kalsiumin kulkeutumisen soluihin nämä lääkkeet vähentävät sydänlihan mekaanista rasitusta ja vähentävät sen supistuvuutta. Koska sepelvaltimoiden seinämillä on antispasteista vaikutusta, jälkimmäiset laajenevat, mikä osaltaan lisää verenkiertoa sydämessä. Vaikutus ääreisvaltimoihin vähenee ylemmän (systolisen) verenpaineen alenemiseen ja tietysti perifeeriseen vastuskykyyn. Siten näiden lääkkeiden vaikutuksesta sydänlihaksen hapenkulutus vähenee ja sydänlihan tarjonta ravinteilla ja ensisijaisesti hapolla kasvaa.
4. Kalsium-antagonistit estävät Ca ++ -metaboliosolujen estämisen vuoksi verihiutaleiden aggregaatiota, ts. Ne estävät veritulppien muodostumista.
5. Tämän ryhmän lääkkeillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, ne vähentävät keuhkovaltimopainetta ja aiheuttavat keuhkoputkien laajenemista, mikä tekee mahdolliseksi niiden käytön paitsi verenpainelääkkeinä.

Kaavio: AK 1-2-sukupolven toimintamekanismi ja kyvyt

Vanhemmat ja seuraajat

Valinnaisen verenpainetaudin ja sydänsairauksien hoidossa käytettävät lääkkeet, jotka kuuluvat selektiivisen vaikutuksen omaavien kalsiumioniantagonistien luokkaan, jaetaan luokittelussa kolmeen ryhmään:

• Ensimmäistä ryhmää edustavat fenyylialkyyliamiinien johdannaiset, joiden emä on verapamiili. Verapamiilin lisäksi lääkkeiden luetteloon sisältyy toisen sukupolven lääkkeitä: anipamiili, tiapamiili, falipamiini, joiden käyttöpaikka on sydänliha, verisuonien reitit ja seinät. Ne eivät yhdisty β-salpaajien kanssa, koska sydänlihaksella on kaksinkertainen vaikutus, mikä on rikas atrioventrikulaarisen johtavuuden rikkomisella (hidastuvuudella).Potilaille, joiden arsenaalissa on suuri määrä verenpainelääkkeitä erilaisista lääkeluokista,
  sinun pitäisi tietää huumeiden samanlaiset piirteet ja kun yrität laskea painetta millään tavalla, pidä tämä mielessä.
• Ryhmä dihydropyridiinijohdannaisia ​​(toinen) on peräisin nifedipiinista, jonka pääominaisuus on verisuonia laajentava (vasodilatoiva) vaikutus. Toisen ryhmän lääkkeiden luetteloon sisältyy toisen sukupolven lääkkeitä (nikardipiini, nitrendipiini), joka erottuu selektiivisestä vaikutuksesta aivojen nimodipiinin suoniin, joka suosii nisoldipiinia sepelvaltimoihin, samoin kuin voimakkaat pitkävaikutteiset lääkkeet, joilla melkein ei ole kolmannen AK-sukupolven sivuvaikutuksia: amlodipiini, felodipiini, isradipiini. Koska dihydropyridiinin edustajat vaikuttavat vain verisuonten sileisiin lihaksiin, vaikka ne ovatkin välinpitämättömiä sydänlihakseen, ne ovat yhteensopivia β-salpaajien kanssa ja joissain tapauksissa jopa suositeltavia (nifedipiini)..
• Kolmannen ryhmän hitaita kalsiumkanavasalpaajia edustaa diltiatseemi (bentsotiatsepiinijohdannaiset), joka on verapamiilin ja nifedipiinin välisessä asemassa ja muissa luokituksissa viittaa ensimmäisen ryhmän lääkkeisiin..

Taulukko: Luettelo Venäjän federaatiossa rekisteröidyistä kalsiumantagonisteista

Mielenkiintoista on, että on olemassa toinen ryhmä kalsiumioniantagonisteja, joita ei ole lueteltu luokituksessa eikä luokiteltu niiden joukkoon. Nämä ovat ei-selektiivisiä AK-yhdisteitä, mukaan lukien piperatsiinijohdannaiset (sinnarisiini, belredili, flunarisiini jne.). Venäjän federaation suosituin ja kuuluisin on cinnarizine. Sitä on jo pitkään myyty apteekeissa ja sitä käytetään usein verisuonia laajentavana päänsärkyä, huimausta, tinnitusta ja pään verisuonten kouristuksesta johtuvien liikkeiden koordinoinnin heikentymiseen, mikä vaikeuttaa aivojen verenkiertoa. Lääke ei käytännössä muuta verenpainetta, potilaat rakastavat sitä, havaitsevat yleisessä tilassaan huomattavan paranemisen, joten he ottavat sen pitkään aivojen, ylä- ja alaraajojen ateroskleroosin sekä iskeemisen aivohalvauksen jälkeen..

Fenyylialkyyliamiinijohdannaiset

Ensimmäinen ryhmä kalsiumkanavasalpaajia - fenyylialkyyliamiinijohdannaiset tai verapamiiliryhmä muodostaa pienen luettelon lääkkeistä, joissa verapamiili itsessään (isoptiini, finoptiini) on tunnetuin ja usein käytetty..

verapamiili

Lääke pystyy vaikuttamaan paitsi verisuoniin myös myös sydänlihakseen vähentäen samalla sydänlihaksen supistumistiheyttä. Verapamiili alentaa matalaa verenpainetta normaaleina annoksina, joten sitä käytetään vaimentamaan johtavuutta atrioventrikulaarisia reittejä pitkin ja masentamaan sinusolmun automatismia, eli pohjimmiltaan tätä lääkkeen vaikutustapaa käytetään sydämen rytmihäiriöihin (supraventrikulaarinen rytmihäiriö). Injektoitavissa liuoksissa (laskimonsisäinen antaminen) lääke alkaa toimia viiden minuutin kuluttua, joten hätälääkärit käyttävät sitä usein.

Isoptiinin ja finoptiinitablettien vaikutus alkaa kahdessa tunnissa, tässä suhteessa niitä määrätään käytettäväksi kotona potilaille, joilla on raskas angina, yhdistetyn angina pectoris -muodon ja supraventrikulaarisen rytmihäiriön kanssa, mutta Prinzmetal angina -taudin tapauksessa verapamiilia pidetään valittuna lääkityksenä. Potilaat eivät määrää tällaisia ​​lääkkeitä itselleen. Tämä on lääkärin tehtävä, joka tietää, että ikääntyneille ihmisille verapamiilin annosta on pienennettävä, koska heidän maksa-aineenvaihdunta on heikentynyt. Lisäksi lääkettä voidaan käyttää raskaana olevien naisten verenpaineen korjaamiseen tai jopa sikiön takykardian rytmihäiriölääkkeeksi.

Toisen sukupolven lääkkeet

Muihin toisen sukupolven lääkkeisiin liittyviin verapamiililääkkeisiin on löydetty käyttökelpoisuus kliinisessä käytännössä:

1. Anipamiililla on voimakkaampi (verrattuna verapamiiliin) vaikutus, joka kestää noin 1,5 päivää. Lääke vaikuttaa pääasiassa sydänlihakseen ja verisuonten seiniin, mutta atrioventrikulaarinen johtavuus ei vaikuta.
2. Falipamiili vaikuttaa selektiivisesti sinusolmuun, käytännöllisesti katsoen ei muuta verenpainetta, joten sitä käytetään pääasiassa supraventrikulaarisen takykardian, lepoanginan ja jännityksen hoitoon.
3. Tiapamiili on 10 kertaa vähemmän tehokas kuin verapamiili. Kudosselektiivisyys ei myöskään ole tyypillinen sille, mutta se voi estää merkittävästi natriumionien kanavia, ja siksi se on osoittanut olevansa kammioperäisten rytmihäiriöiden hoidossa.

Dihydroperidiinijohdannaiset

Luettelo dihydropyridiinijohdannaisten valmisteista sisältää:

Nifedipiini (Corinfarum, Adalat)

Viittaa aktiiviseen systeemiseen vasodilataattoriin, jolla ei käytännössä ole verapamiililääkkeille ominaista rytmihäiriöiden vastaista kykyä.

Nifedipiini alentaa verenpainetta, nopeuttaa sykettä (refleksiivisesti), sillä on aggregaationesto-ominaisuuksia, minkä seurauksena se estää turhaa tromboosia. Antispastillisten kykyjen ansiosta lääkettä käytetään usein vasospastisen lepin angina pectoriksen yhteydessä esiintyvien kouristusten poistamiseen, samoin kuin ennalta ehkäiseviin tarkoituksiin (hyökkäyksen estämiseksi) potilaan jännitteiden läsnäollessa.

Kliinisessä käytännössä käytetään nopeasti nifedipiinin nopeasti liukenevia muotoja (adalat retard, procardia XL, nifikard), jotka alkavat toimia noin puolessa tunnissa ja säilyttävät vaikutuksen jopa 6 tuntiin, mutta jos pureskelet niitä, lääke auttaa 5-10 minuutin kuluttua, kuitenkin angina sen vaikutus ei silti ole yhtä voimakas kuin nitroglyseriinin. Nifedipiinitabletit, joilla on ns. Kaksifaasinen vapautuminen, alkavat toimia 10–15 minuutin kuluttua, kun taas niiden kesto voi olla noin päivä. Tabletteissa olevaa nifedipiiniä käytetään joskus verenpaineen nopeaan alentamiseen (10 mg kielen alla - vaikutus tapahtuu 20 minuutista tunniin).

Nifedipiinipitkistetystä vaikutuksesta on tullut yhä suositumpaa eurooppalaisilla klinikoilla, koska sillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja voit ottaa sen kerran päivässä. Nifedipiinin ainutlaatuinen jatkuvan käytön järjestelmä tunnustetaan kuitenkin parhaaksi, joka varmistaa lääkkeen normaalin pitoisuuden veriplasmassa jopa 30 tunnin ajan ja jota käytetään menestyksekkäästi paitsi verenpainetta alentavana aineena korkean verenpaineen hoidossa, mutta se myös osallistuu lepoanginanan ja jännityksen paroksysmien lievittämiseen. On huomattava, että tällaisissa tapauksissa ei-toivottujen oireiden lukumäärä vähenee puoleen, jos verrataan jatkuvan vapautumisen nifedipiinia tämän lääkkeen muihin muotoihin.

Nikardipiini (perdipiini)

Verisuonia laajentava vaikutus pidetään vallitsevana, lääke on pääosin osa terapeuttisia toimenpiteitä taistelussa angina pectoriksen ja valtimoverenpainetaudin kanssa. Lisäksi nikardipiini on sopiva nopeavaikutus verenpainetaudin lievittämiseen..

Nisoldipiini (Baymikard)

Vaikutusmekanismi muistuttaa nikardipiinia.

Nitrendipiini (bypress)

Rakenteellisesti hyvin samanlainen kuin nifedipiini, sillä on verisuonia laajentava vaikutus, ei vaikuta eteis-kammio- ja sinus-solmuihin, voidaan yhdistää beeta-salpaajiin. Kun digoksiinia käytetään samanaikaisesti, ohitus voi lisätä viimeksi mainitun pitoisuutta puoleen, jota ei pidä unohtaa, jos näiden kahden lääkkeen yhdistelmä on tarpeen..

Amlodipiini (norvaski)

Sen lähteissä viitataan 3 lääkkeiden sukupolveen, kun taas toiset väittävät, että felodipiinin, isradipiinin, dilthezemin ja nimodipiinin ohella se kuuluu toisen sukupolven kalsiumantagonisteihin. Tämä ei kuitenkaan ole niin tärkeä, koska ratkaiseva tosiasia on, että luettelossa mainitut lääkkeet toimivat lempeästi, selektiivisesti ja jatkuvasti.

Amlodipiinilla on korkea kudosselektiivisyys, sillä se jättää huomioimatta sydänlihaksen, atrioventrikulaarisen johtavuuden ja sinusolmun ja se kestää jopa puolitoista päivää. Amlodipiinin ohella löytyy usein lacidipiinia ja lerkanidipiinia, joita käytetään myös valtimoverenpaineen hoitoon ja jotka luokitellaan kolmannen sukupolven kalsiumionisalpaajiin..

Felodipiini (plendili)

Sillä on korkea verisuonen selektiivisyys, joka on 7 kertaa suurempi kuin nifedipiinillä. Lääke yhdistyy hyvin beeta-salpaajiin ja sitä määrätään sepelvaltimo- ja verisuonitautien, verisuonien vajaatoiminnan ja valtimoverenpaineen hoitoon lääkärin määräämällä annoksella. Felodipiini voi nostaa digoksiinipitoisuutta jopa 50%.

Isradipiini (Lomir)

Antianginaalisen vaikutuksen kesto on jopa 9 tuntia, kun sitä otetaan suun kautta, voidaan havaita haittavaikutukset kasvojen hyperemian ja jalkojen turvotuksen muodossa. Stagnaation aiheuttamasta verenkierron vajaatoiminnasta suositellaan laskimonsisäistä (erittäin hidasta!) Lääkärin laskemaa annosta (0,1 mg / painokilo minuutissa - 1 injektio, sitten 0,3 mg / kg - 2). On selvää, että potilas itse ei voi suorittaa sellaisia ​​laskelmia eikä antaa lääkettä, joten tämän lääkkeen injektioliuoksia käytetään vain sairaalassa.

Nimodipiini (Nimotop)

Lääke imeytyy nopeasti, verenpainetta alentava vaikutus ilmenee noin tunnissa. Todettiin hyvä vaikutus lääkkeen suonensisäiseen antoon akuutin aivoverenkiertoon liittyvän onnettomuuden alkuvaiheessa ja subaraknoidisen verenvuodon tapauksessa. Nimodipiinin käyttö aivokatastrofien hoitamiseen johtuu lääkkeen voimakkaasta tropismista aivojen verisuoniin.

Uudet lääkkeet kalsiumantagonistien luokasta

diltiatseemi

Diltiazem kuuluu uudentyyppisiin kalsiumionisalpaajiin, joita voidaan kutsua myös kolmannen sukupolven lääkkeiksi. Kuten aikaisemmin mainittiin, hänellä on asema: "verapamiili - diltiatseemi - nifedipiini". Verapamiililla se on samanlainen siinä mielessä, että se on myös "osittainen" sinusolmulle ja atrioventrikulaariseen johtavuuteen, hillitseen, vaikkakin vähemmän, niiden toimintaa. Kuten nifedipiini, diltiatseemi alentaa verenpainetta, mutta laskee sitä lempeämmin.

Diltiatseemia määrätään sepelvaltimo- ja sydänsairauksiin, Prinzmetal-anginaan ja erityyppisiin verenpaineisiin, vähentäen lisäksi vain korkeaa (ylempää ja alempaa) painetta. Normaalissa verenpaineessa lääke pysyy välinpitämättömänä verisuonia vastaan, joten et voi pelätä liiallista paineen laskua ja hypotension kehittymistä. Tämän lääkkeen yhdistelmä tiatsididiureettien kanssa parantaa diltiatseemin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Huolimatta uuden työkalun lukuisista eduista on huomattava useita käytön vasta-aiheita:

Bepredil

Bepredil-lääkkeellä on ainutlaatuinen kyky estää hitaita kalsium- ja natriumkanavia, mikä tästä johtuen voi vaikuttaa sekä verisuonen seinämään että sydämen johtamisjärjestelmään. Kuten verapamiili ja diltiatseemi, se vaikuttaa AV-solmuun, mutta hypokalemian ollessa kyseessä voi johtaa kammioperäisten rytmihäiriöiden kehittymiseen, joten befrediiliä määrättäessä nämä ominaisuudet otetaan huomioon ja magnesium- ja kaliumionien tasoa seurataan jatkuvasti. On huomattava, että tämä lääke vaatii yleensä erityistä hoitoa, se ei yhdisty tiatsididiureettien, kinidiinin, sotalolin, joidenkin masennuslääkkeiden kanssa, joten potilaiden aloitteella on erilaisia ​​seurauksia ja se on ehdottoman sopimaton.

Foridon

Haluaisin lisätä lääkkeiden luetteloon Venäjän federaatiossa tuotetun alkuperäisen antinaalilääkkeen, nimeltään foridone, joka riittävillä annoksilla voi korvata nifedipiinin ja diltiatseemin.

Ominaisuudet, jotka tulee pitää mielessä

Kalsiumantagonisteilla ei ole niin paljon vasta-aiheita, mutta ne ovat ja ne on otettava huomioon:

• Nifedipiiniä ei yleensä määrätä alhaiseen alkupaineeseen, jos kyseessä on sinusolmujen heikkous tai raskaus.
• He yrittävät ohittaa verapamiilin, jos potilaalla on diagnosoitu AB-johtumishäiriöitä, sinusolmujen heikkousoireyhtymä, vaikea sydämen vajaatoiminta ja tietenkin valtimohypotensio.

Vaikka kalsiumkanavasalpaajien yliannostuksia ei ole virallisesti havaittu, mutta epäillään samanlaista tosiasiaa, kalsiumkloridia annetaan potilaalle laskimonsisäisesti. Lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä, kuten kaikilla farmakologisilla aineilla, on joitain sivuvaikutuksia:

1. Kasvojen ihon punoitus ja dekoltee.
2. Laske verenpainetta.
3. "Vuorovedet", kuten vaihdevuodet, päänsärky ja -kipu, huimaus.
4. Suolen sairaudet (ummetus).
5. Lisääntynyt syke, turvotus, joka vaikuttaa pääasiassa nilkkaan ja sääreen - nifedipiinin sivuvaikutus;
6. Verapamiilin käyttö voi johtaa pulssin ja atrioventrikulaaristen tukkojen laskuun.

Taulukko: AK-haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Kun otetaan huomioon, että kalsiumkanavasalpaajia määrätään usein yhdessä β-adrenergisten estäjien ja diureettien kanssa, on tarpeen tietää niiden yhteisvaikutuksen haittavaikutukset: beeta-salpaajat tehostavat pulssin vähentämistä ja heikentävät atrioventrikulaarista johtavuutta ja diureetit lisäävät AK: n verenpainetta alentavaa vaikutusta, joka tulee pitää mielessä, kun näiden lääkkeiden annostuksen valinta.

Kalsiumin antagonistit

Kalsium on tärkeä hivenaine, joka tarvitaan ihmiskehon normaaliin ja moitteettomaan toimintaan. Joidenkin sairauksien kohdalla on kuitenkin tarpeen "hidastaa" tämän komponentin toimintaa. Tätä varten käytetään erityisiä lääkkeitä - kalsiuminestäjiä.

Kalsiuminestäjät - mikä se on?

Kalsium on aktiivinen osanottaja signaalien siirtämisessä hermosolureseptoreista solunsisäisiin rakenteisiin, mikä auttaa soluja kiristymään ja supistumaan. Yksi syy verenpaineen kehittymiseen on nykyaikaisten lääkäreiden mukaan solujen ja veriplasman kalsiumsuhteen muutos. Kalsiummäärä veriplasmassa vähenee usein, ja soluissa - lisääntynyt. Tämä on täynnä sitä tosiasiaa, että sydämen ja verisuonten solut reagoivat voimakkaammin kuin tarvitaan ärsyttäjiin, hormoneihin ja muihin biologisesti aktiivisiin komponentteihin.

Lääkkeet - kalsiumantagonistit, tai AK, auttavat selviämään tästä ongelmasta. Tämä on ryhmä verenpainelääkkeitä, joiden kemiallinen koostumus eroaa toisistaan, mutta joilla on yhteinen vaikutusmekanismi. Se koostuu siitä, että kalsiumionien tunkeutuminen erityisten kalsiumkanavien kautta estää sydämen ja verisuonten soluja..

Vaikutukset ihmiskehoon

Kalsiumantagonisteja pidetään yhtenä parhaista verenpainelääkkeistä. He selviytyvät täydellisesti päätehtävästä - normaalien verenpainearvojen tuomisesta. Niillä on kuitenkin toinen positiivinen vaikutus kehoon:

1. He kykenevät normalisoimaan sykettä, minkä vuoksi kalsiumantagonisteja käytetään rytmihäiriölääkkeinä.
2. AK: ta määrätään potilaille, joilla on ollut aivohalvaus, koska lääkkeillä on positiivinen vaikutus aivojen verenkiertoon, mikä on erityisen tärkeää pään verisuonten ateroskleroosille.
3. Ne estävät verihyytymien muodostumista, koska ne estävät Ca-aineenvaihduntaa soluissa, mikä osaltaan estää verihiutaleiden aggregaatiota.
4. Kalsiuminestäjät kykenevät vähentämään keuhkovaltimoiden painetta ja aiheuttamaan keuhkoputkien laajenemista. Antiaterogeenisten ominaisuuksien läsnäolo mahdollistaa AK: n käytön paitsi verenpainelääkkeinä.
5. Vähennä sydänlihaksen stressiä ja sen supistumista. Anastastinen vaikutus aiheuttaa sepelvaltimoiden laajentumisen, mikä johtaa lisääntyneeseen verenkiertoon sydämessä. Ja tämä auttaa lisäämään sydänlihaksen tarjontaa happea ja ravintoaineita..

viitteitä

Tärkeimmät indikaatiot AK-lääkkeiden määräämiselle ovat:

• verenpainetauti;
• keuhkoverenpaine;
• CHD (sepelvaltimotauti);
• angina pectoris;
• aivo- ja perifeerisen verenkiertohäiriö;
• hypertrofinen kardiomyopatia;
• kaulavaltimoiden krooniset sairaudet;
• takykardia ja muut sydämen rytmihäiriöt;
• Raynaudin tauti;
• AK: ta määrätään myös päänsärkykohtauksien estämiseksi..

Kalsiumin antagonistien luokittelu

Kalsiumsalpaajia on monia luokituksia, jotka perustuvat lääkkeiden kemialliseen koostumukseen, vaikutuksen kestoon jne. Vuonna 1996 asiantuntijat ehdottivat uutta AK-luokitusta. Kalsiumia estävät lääkkeet jaettiin kolmeen ryhmään - ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeet. Tarkastellaan yksityiskohtaisemmin.

1. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ovat: Verapamiili, Diltiazem ja Nifedipiini. Näillä lääkkeillä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus, etenkin nifedipiini, joka usein rajoittaa niiden tehokasta käyttöä. Ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on alhainen hyötyosuus, lyhyt altistusaika, ja ne provosoivat usein haittavaikutuksia: aiheuttavat päänsärkyä, ihon punoitusta, lisäävät sykettä.
2. Toisen sukupolven kalsiumantagonistien luettelo on melko laaja: Benidipiini, Isradipiini, Manidipiini, Nikardipiini, Nilvadipiini, Nimodipiini, Nisoldipiini, Nitrendipiini, Felodipiini. Nämä rahastot ovat tehokkaampia, mutta niillä on myös haittoja: monille vaikutus on lyhytaikainen, pitoisuushuippu saavutetaan eri aikoina, usein ei ole mahdollista määrittää potilaan tehokkuutta etukäteen.
3. Kolmannen sukupolven AK: t luotiin ottaen huomioon aiempien sukupolvien lääkkeiden puutteet. Seuraavat lääkkeet sisältyvät viimeisen sukupolven lääkkeiden luetteloon: Amlodipiini, Lacidipine, Lekarnidipin. Näillä lääkkeillä on seuraavat edut: korkea hyötyosuus, pitkä puoliintumisaika kehosta, korkea kudosselektiivisyys.

Jos otamme huomioon lääkkeiden käytännön ominaisuudet, AK on jaettu kahteen alaryhmään riippuen käytettyjen lääkkeiden vaikutuksesta sykeeseen ja sympaattisen hermoston sävyyn:

• dihydropyridiinilääkkeet - sellaiset, jotka lisäävät reflektoivasti sykettä (esimerkiksi nikardipiini, amlodipiini, latsidipiini);
• ei-dihydropyridiini - vähentävät sykettä (esimerkiksi Verapamil, Diltiazem) ja ovat vaikutuksiltaan samanlaisia ​​kuin beeta-salpaajat.

Soveltamistapa

Otetaan tutustua joidenkin huumeiden käyttötapaan.

1. Nifedipiiniä. Sitä käytetään suun kautta 5-10 mg: n annoksina aterioiden jälkeen 3-4 kertaa päivällä, ja verenpainetaudin lopettamiseksi - 5-10 mg / kieli.
2. Nifedipine Retard (Corinfar Retard). Annetaan 10 - 20 mg kahdesti päivässä aterian jälkeen.
3. Nifedipiini GITS (jatkuva lääke). Käytetty 60 - 90 mg kerran päivässä.
4. Felodipine. Sitä määrätään aterian jälkeen 2,5-10 mg kerran päivässä. Tabletit pestään vedellä, mutta niitä ei saa murskata tai pureskella, vaan ne tulee ottaa kokonaisena. Annos kasvaa vähitellen tarvittaessa..
5. Amlodipiini. Sitä käytetään aterioiden jälkeen 2,5-10 mg kerran päivässä. Lisää tarvittaessa annosta vähitellen. Suurin sallittu vuorokausiannos on 10 mg.
6. Lasidi-. Aloitusannos aikuisille on 2 mg päivässä. Jos mahdollista, sinun on otettava lääke samaan aikaan, mieluiten aamulla. Täysi vaikutus kehittyy 3-4 viikon säännöllisen saannin jälkeen.
7. Nizoldipine. Hoidon alussa annos on 5-10 mg kahdesti päivässä. 3 - 4 viikon jälkeisten indikaatioiden mukaan se voidaan nostaa 20 mg: aan kerrallaan. Lääke otetaan ruoan kanssa aamulla ja illalla. Et voi pureskella, sinun täytyy juoda paljon vettä.
8. Gailopamiili. Annetaan 50 mg 2 kertaa päivässä. Se tulee ottaa joko ruuan kanssa tai heti sen jälkeen, suurin sallittu annos päivässä on 200 mg.
9. Diltiatseemi. Sitä otetaan 60 - 90 mg kolme kertaa päivässä. Tabletteja ei pidä pureskella, ne tulee ottaa ennen ateriaa ja pestä runsaalla vedellä. Päivittäinen enimmäisannos - 360 mg (4 kertaa 90 mg).
10. Diltiazem SR. Sitä käytetään yhdestä kahteen kertaan päivällä, 120-180 mg aterioiden aikana.

Käytä raskauden ja imetyksen aikana

Kalsiumantagonistien ottaminen raskauden ja imetyksen aikana ei ole toivottavaa, koska tutkimuksia, jotka olisivat tiukasti kontrolloitavissa tämän potilasryhmän suhteen, ei ole tehty. On syytä harkita, että jotkut lääkkeet voivat tunkeutua sekä rintamaitoon että istukan läpi. Laskimonsisäisen annostelun yhteydessä äidillä voi kehittyä hypotensio, joka aiheuttaa sikiövaikeuksia.

Joissakin tapauksissa mahdollinen hyöty kalsium-antagonistilääkkeiden käytöstä raskaana olevien naisten hoidossa voi kuitenkin olla perusteltu. Hoitopäätöksen tekee hoitava lääkäri ottaen huomioon sekä äidin tilan että raskauden vaiheet.

Vasta

Kaikille kalsiumantagonistivalmisteille on tunnistettu seuraavat vasta-aiheet:

• alhainen verenpaine;
• usein raskausaika (paitsi Verapamiili, Nifedipiini);
• sydämen vajaatoiminta ja sydämen vasemman kammion heikentynyt toiminta.

Sivuvaikutukset

Yleisimmät haittavaikutukset, jotka kehittyvät AK: ta käytettäessä, ovat:

• kasvojen ihon hyperemia;
• verenpaineen jyrkkä lasku;
• raajojen turvotus;
• vasemman kammion systolisen aktiivisuuden väheneminen.

Dihydropyridiinivalmisteet voivat provosoida seuraavien haittavaikutusten kehittymisen:

• refleksi takykardia;
• perifeerinen turvotus;
• ikenien liikakasvu;
• migreeni;
• kasvojen ihon hyperemia.

Ei-dihydropyridiinikalsiumin antagonistit voivat aiheuttaa:

• sinusrytmin häiriöt;
• vähentynyt sinusolmun automatismi;
• atrioventrikulaarinen johtavuushäiriö;
• ulosteongelmat, maksatoksisuus (Verapamil).

Kalsiuminestäjät ovat tehokkaita lääkkeitä, joita on onnistuneesti käytetty sydän- ja verisuonisairauksien hoitamiseen. Jotta lääkkeiden käytöstä saataisiin suurin mahdollinen hyöty, on tarpeen seurata systemaattisesti verenpainetta, sykettä, AV-johtoa, ja on tärkeää valvoa sydämen vajaatoiminnan olemassaoloa ja vakavuutta. Tärkeä asia on lääkärin suositusten täytäntöönpano. Muista myös, että itsehoitoa ei voida hyväksyä.

Kalsiuminestäjät

Sukupolvien verenpainelääkkeitä kalsiumiantagonistiryhmästä

Vuonna 1996 ehdotettiin uutta kalsiumantagonistien luokitusta, jossa otetaan huomioon lääkkeiden erilainen vaikutuksen kesto, niiden kudosselektiivisyys ja vaikutukset potilaan kehoon. Näiden kriteerien mukaisesti kalsiumantagonistit jaettiin ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeisiin:

Ensimmäisen sukupolven lääkkeillä - verapamiililla, diltiatseemilla ja nifedipiinillä - on useita ominaisuuksia, jotka rajoittavat niiden tehokasta käyttöä. Niiden biologinen hyötyosuus on alhainen, koska ne metaboloituvat merkittävästi maksan läpi kulkeutuessaan. Ne eivät kestä kauan ja aiheuttavat usein sivuvaikutuksia: takykardia, päänsärky, ihon punoitus. Verapamiili ja diltiatseemi vähentävät sykettä ja voimaa.

Toisen sukupolven kalsiumantagonistit ovat tehokkaampia, mutta myös monet niistä eivät kestä kauan; niiden tehokkuutta potilaille ei usein voida ennustaa etukäteen. Näiden lääkkeiden huippupitoisuus veressä potilailla saavutetaan eri aikoina.

Kolmannen sukupolven kalsiumantagonisteja luotaessa otettiin huomioon esiasteiden haitat. Näille lääkkeille on ominaista korkea hyötyosuus, pitkä puoliintumisaika kehosta (amlodipiini - 40-50 tuntiin asti) ja korkea kudosselektiivisyys. Tämä antaa heille merkittäviä etuja verenpaineen hoidossa..

Kalsiumantagonistien sivuvaikutukset ja niiden käytön vasta-aiheet

Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että kalsiuminestäjät estävät insuliinin liiallista eritystä estämällä kalsiumionien pääsyn haiman beeta-soluihin. Insuliini osallistuu valtimoverenpainetaudin kehittymiseen, stimuloimalla stimuloivien hormonien vapautumista, verisuoniseinämän paksuuntumista ja suolan pidättämistä kehossa.

Sukupolvien kalsium antagonistit

BKK (tai hitaat kalsiumkanavasalpaajat) - lääkkeet, joilla on heterogeeninen rakenne. Ne kehitettiin perustuen 4 yllä mainittuun aineluokkaan.

Lääkkeet, joille oli ominaista vähemmän sivuvaikutuksia ja joilla oli tärkeä terapeuttinen arvo, eristettiin etukäteen ja niistä tuli lääkeryhmän (ensimmäisen sukupolven) esivanhempia. Muut aineet, jotka ovat kliinisesti tärkeissä vaikutuksissa parempia kuin ensimmäisen sukupolven BCC, luokiteltiin BCC: n II ja III sukupolveen luokituksessa

Alla on fenyylialkyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien ja bentsodiatsepiinien luokittelu sukupolvien mukaan, jolloin alkuperäiset lääkeaineet on luokiteltu tiettyyn luokkaan. Ne on lueteltu kansainvälisinä tavaramerkeinä..

Difenyylipiperatsiinit ja bentsodiatsepiinit ovat rakenteeltaan erilaisia, mutta näillä hitailla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen haitta - ne eliminoituvat nopeasti verestä ja niillä on pieni terapeuttinen vaikutus. Noin 3 tuntia myöhemmin, puolet koko lääkeannoksesta poistetaan, joten vakaan terapeuttisen konsentraation aikaansaamiseksi sen piti määrätä 3 ja 4-kertaiset annokset päivän aikana.

Terapeuttisten ja toksisten annosten pienten erojen vuoksi ensimmäisen sukupolven lääkkeiden antamistiheyden lisääntyminen aiheuttaa kehon myrkytysriskin. Samanaikaisesti ensimmäisen sukupolven dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat sietävät huonosti, kun niitä määrätään sellaisina annoksina. Tästä syystä niiden antaminen rajoittuu terapeuttisten vaikutusten heikkenemiseen, minkä vuoksi ne eivät sovellu monoterapiaan.

Ne korvasivat ja syntetisoivat ja testasivat kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajia, joita esiintyy vain dihydroperidiiniryhmässä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka voivat pysyä veressä pidempään ja antaa terapeuttisen vaikutuksen. Ne ovat tehokkaampia ja turvallisempia, niitä voidaan käyttää laajemmin lukuisiin sairauksiin. Näiden lääkkeiden luokittelu on esitetty alla..

Nykyaikaiset dihydropyridiinikalsiumkanavasalpaajat ovat lääkkeitä, joilla on pidentynyt vaikutusaika. Niiden farmakodynaamisten ominaisuuksien ansiosta niitä voidaan määrätä 2-kertaiseksi ja kertakäyttöön päivän aikana. Myös useiden dihydropyridiinien lääkkeille on tunnusomaista kudosspesifisyys suhteessa ääreisvuoteen sydämeen ja verisuoniin..

Kolmannen sukupolven edustajista on hitaita kalsiumkanavia salpaavia lääkkeitä, joihin perustuvia lääkkeitä käytetään jo nykyään laajalti terapiassa. Lerkanidipiini ja lacidipiini pystyvät laajentamaan verisuonia, tehostaen merkittävästi verenpainelääkitystä. Useammin niitä yhdistetään diureetteihin ja perinteisiin ACE-estäjiin..

Luettelo yleisistä lääkkeistä BKK (AK)

AK-dihydropyridiinityyppi luokituksessa muodostaa nifedipiiniryhmän. Pääasiallinen toimintaperiaate on verisuonten sileä lihaskudos. On lääkkeitä, joilla on sellaisia ​​johdannaisia:

• barnidipiinin;
• isradipiiniä;
• manidipiini;
• nikardipiini;
• nilvadipiini;
• nimodipiinin;
• nizoldipin;
• nitrendipiini;
• nifedipiini;
• riodipine;
• felodipiini;
• efondipine.

Ei-dihydropyridiinityyppiset AA: t perustuvat verapamiilin edustajiin, joita edustavat erilaiset syntetisoidut aineet, joista vain verapamiilia on saatavana laajasti. Pääasiallinen toimintaperiaate on verenkiertoelimen kaikkien elinten lihaskudos. Tällaisia ​​johdannaisia ​​sisältäviä lääkkeitä tuodaan tänne:

• verapamiili;
• anipamiili;
• devapamil;
• thiapamyl;
• tyropamyl;
• falipamil;
• gailopamiili.

Suurinta osaa yllä olevista nimistä ei löydy Venäjän federaation apteekkiketjuista. Koska kuitenkin on olemassa niin suuri joukko lääkkeitä, joilla on samanlainen vaikutus, on mahdollista hoitaa tehokkaasti kaupallisesti saatavilla tuotteilla..

AK-lääkityksen valinta riippuu sairauden luonteesta ja lääkkeiden perusominaisuuksista. BCC: tä määrätään verenpaineesta, angina pectoriksesta, ateroskleroosista, takykardiasta, vasemman kammion hypertrofiasta.

Viimeisen sukupolven AK: lla, kuten mainittiin, on enemmän tehokkuutta, plus niillä on ylimääräisiä positiivisia ominaisuuksia, esimerkiksi alfa-adrenolyyttinen ja sympatolyyttinen aktiivisuus. BCC 3-sukupolvien (kaikki dihydropyridiini) edustajia ovat:

Turvallisempia pitkäaikaishoidossa ovat toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeet parannetun kaavan, haitallisten seurausten poistamisen ja korkean suorituskyvyn indikaattorien ansiosta. Nämä lääkkeet eivät myöskään lisää sydämen lyöntitiheyttä, vaan päinvastoin, johtavat laskuun

Mikä on erittäin tärkeää sairauksien, kuten verenpaineen, hoidossa.

Paras terapeuttinen vaikutus saavutetaan levossa ja liikunnan aikana vähemmän selvästi.

Itselääkitystä ei suositella. Työkalun valinta ja sen käytön periaate on asiantuntijan etuoikeus

On erittäin tärkeää noudattaa tiukasti reseptiä, älä ylitä annosta. Koska AK: lla on muun muassa diureettivaikutus

Ennen hoitojakson aloittamista, muista tutkia käyttöaiheet ja vasta-aiheet, luettelo mahdollisista sivuvaikutuksista. BCC: tä on käytetty maailman lääketieteellisessä käytännössä yli 50 vuotta, ja se on osoittanut olevansa luotettava, tehokas aine sydän- ja verisuonitautien torjunnassa..

Samanaikaiset terapeuttiset vaikutukset

Kaikilla kalsiumkanavien salpaajilla, joiden vaikutustapaa ei ole tutkittu tarpeeksi, on sivuvaikutuksia. Niiden käyttöä rajoittaa myös saatavilla olevien tieteellisten tutkimusten riittämätön informaatio, joiden tarkoituksena on osoittaa tämän lääkkeen käytön tarkoituksenmukaisuus kroonisessa sydänlihasiskemiassa. Seuraavat lääkeryhmän vaikutukset ovat hyödyllisiä myös tässä:

• verihiutaleiden kalsiumkanavien estäminen vähentymällä niiden aggregaationopeutta;
• munuaisten verenvirtauksen paraneminen RAAS-aktiivisuuden heikkenemisellä ja verenpaineen laskulla.

Nimodipiini on selektiivinen aivo-verisuonille ja vähentää sen vuoksi sekundaarisen vasospasmin todennäköisyyttä subaraknoidisissa verenvuotoissa. Mutta CHF: n kanssa BCC: t eivät ole toivottavia, koska ne pahentavat elämän ennustetta. Vain amlodipiinin ja felodipiinin pääsy maahan on sallittua, jos on vaikea valtimoverenpaine tai angina pectoris, jota beeta-salpaajat, ACE-estäjät ja diureetit eivät korjaa. Samaan tarkoitukseen voidaan käyttää lerkanidipiinia ja lacidipiinia..

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus, sydämentykytys. Matalan verisuonitaudin seurauksena turvotusta esiintyy säärissä, nilkoissa, jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sykettä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidasta atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisissa..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Varsin harvoin ihon sivuvaikutuksia esiintyy. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy..

Rytmihäiriölääkkeet - luettelo

Lääkemarkkinoilla sydämen rytmihäiriöiden lääkkeet ovat laajalti edustettuina: näiden lääkkeiden luettelo kasvaa jatkuvasti, keksitään uusia, parannettuja lääkkeitä. Jokaisella ryhmällä on kuitenkin edustaja, joka on aikatestattu ja osoittautunut tehokkaaksi taistelussa sydämen rytmihäiriöiden torjumiseksi. Tarkastellaan tärkeimpiä yksityiskohtaisemmin..

Kalvoa stabiloivat lääkkeet

Termiä membraanistabilisoiva rytmihäiriölääke käytetään yleisesti natriumkanavasalpaajien merkitsemiseksi. Tämä lääkeryhmä hidastaa johtamisprosesseja sydänlihaksen natriumkanavissa. His-Purkinje -järjestelmä tarkoittaa estämällä eturauhanen ja kammioiden sydänlihassolujen kanavia, jotta normalisoidaan syke. EKG: ssä tämä näkyy P-aallon jatkeena, PR-ajan ja niiden yhdistelmän pidennyksenä.

Natriumkanavien kineettisen vaikutuksen erityispiirteiden mukaan lääketieteellisessä käytännössä käytetään seuraavaa membraanistabilointiaineiden jakoa alaryhmiin:

• IB - on nopea kinetiikka. Ryhmän edustajat: Lidokaiini, Trimekaine, Tokainid;
• IC - erotetaan hitaasta kinetiikasta: Aimalin, Etatsizin;
• IA - osoittavat välituotekinetiikkaa: kinidiini, etmosiini, disopyramidit.

Beetasalpaajat

Stressiolosuhteissa, korkea verenpaine, iskemia, verenkiertoon liittyvän autonomisen järjestelmän häiriö, katetokoliamiineja on paljon. Nämä aineet vaikuttavat suoraan sydänlihaksen beeta-adrenergisiin reseptoreihin, mikä johtaa sydämen vakauden ja rytmihäiriöiden rikkomiseen. Beetasalpaajien toiminnalla pyritään reseptoreiden liialliseen stimulaatioon, joka suojaa sydänlihaa.

Samanaikaisesti tämän rytmihäiriölääkkeiden ryhmän lääkkeet vähentävät sydämen johtavuusjärjestelmän ärtyvyyttä, mikä johtaa sydämen rytmin hidastumiseen. Näiden ominaisuuksien takia beeta-salpaajia voidaan käyttää flutterin hoitamiseen. Nämä rytmihäiriölääkkeet auttavat eteisvärinää, ja niitä käytetään rytmihäiriöiden ehkäisyyn ja lievittämiseen. Tämän ryhmän edustajina eteisvärinää koskevat lääkkeet käyttävät seuraavia:

• metoprololi;
• nadololista;
• alprenololi;
• Cordanum;
• propranololi;
• Acebutalol.

Lääkkeet - kalsiumin antagonistit

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat on suunniteltu estämään kalsiumionien virtaus. Seurauksena eteisessä havaitaan aktiivisten ektooppisten polttimien tukahduttamista, mikä auttaa vähentämään sinusolmun automatismia. Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään estämään ja parantamaan supraventrikulaarisen tyypin takykardian paroksysmejä. Nämä rytmihäiriölääkkeet ovat tehokkaita ekstrasystoleille. Käytettyihin kalsiumantagonisteihin kuuluvat:

Kaliumkanavasalpaajat

Nämä sydämen rytmihäiriöiden lääkkeet on suunniteltu lisäämään toimintapotentiaalin kestoa ja tarjoamaan tulenkestävää kudosta. Niitä käytettäessä heikentyvät sydämen lihaskuitujen kyky siirtää pulsseja korkeilla taajuuksilla vakionopeudella. Seurauksena havaitaan automatismin väheneminen ja toimintapotentiaalin laajeneminen. EKG: tä suoritettaessa tallennetaan QT-ajan pidennys. Tämän ryhmän tärkeimpiä edustajia ovat seuraavat lääkkeet:

Rytmihäiriölääkkeet monimutkaiselle terapialle

Usein pelkät rytmihäiriölääkkeet eivät pysty normalisoimaan sykettä. Tämä voi johtua sydän- ja verisuonijärjestelmän muiden patologioiden esiintymisestä. Tällaisissa tapauksissa lääkärit määräävät monimutkaiselle hoidolle lääkkeitä, niistä johtuvat aineenvaihduntaprosessit, ionien tasapainon sydänlihaksessa.

Sellaisenaan käytetään magnesiumia sisältäviä tuotteita. Ne auttavat rytmihäiriöiden estämisessä, mutta myös kammiohoidon havaituissa paroksysmeissä. Monimutkaisessa hoidossa käytetyistä lääkkeistä voidaan erottaa seuraavat lääkkeet:

Historiallinen viite

Huumeiden kehittämistä harjoitettiin aktiivisesti viime vuosisadan puolivälissä. 60-luvun alkupuolella verapamiili saatiin syntetisoimalla aktiivisia papaveriinianalogeja. Viisi vuotta myöhemmin nifedipiini syntetisoitiin ja vielä viisi vuotta myöhemmin diltiatseemi. Näihin aineisiin perustuvista valmisteista tuli AK: n ensimmäinen sukupolvi.

Mutta tutkijat eivät lopettaneet siihen. Tutkimalla jo syntetisoitujen aineiden ominaisuuksia, niiden ainutlaatuiset kyvyt havaittiin. Kehittäjien päätehtävänä jäi alkuperäisen yleiskäyttökaavan etsiminen. Ja mitä meillä on tällä hetkellä? Kalsiumkanavien epätyypillisen luonteen vuoksi (on 6 tyyppiä, joilla on erilaiset ominaisuudet ja kudoksen sijainti), niiden salpaajien luokittelu muodostettiin kokonaisena. Viimeisen sukupolven kalsiumantagonisteilla (ja niitä on yhteensä kolme) ei ole vain toiminnan kesto ja vähäinen sivuvaikutus, vaan myös joukko muita ominaisuuksia.

KALKUMKANAVALOKOHJEIDEN TYYPIT

Verapamiili - edustaa kalsiumkanavasalpaajia

KARDIOLOGIA - Sydämen sairauksien ehkäisy ja hoito - Sydän.su

Kalsiumkanavasalpaajien ottamista koskevat säännöt

On parasta ottaa nämä lääkkeet aterian yhteydessä tai juoda maitoa. Ainoastaan ​​lääkäri määrää annoksen, antamistiheyden ja hoitojakson keston. Kalsiumkanavasalpaajahoidon aikana on suositeltavaa, että kontrolloit sykettäsi. Jos se vähenee merkittävästi, ota yhteys lääkäriisi. Saatat joutua muuttamaan annostusta. Lisäksi lääkärin on suositeltavaa seurata säännöllisesti, jotta hän voi arvioida hoidon tehokkuutta..

Ei ole suositeltavaa juoda greippimehua tai kuluttaa greippejä ottaen kalsiumkanavasalpaajia. Et voi juoda alkoholia hoidon aikana, koska se lisää kalsiumkanavasalpaajien sivuvaikutuksia. Muiden verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö näiden lääkkeiden kanssa voi johtaa valtimopaineen merkittävään laskuun.

Kolme tyyppiä kalsiumkanavasalpaajia käytetään verenpaineen hoitoon.

o Dihydropyridiinit - nämä ovat lääkkeitä, jotka eivät hidasta sydämen työtä. Niistä mainittakoon kuten amlodipiini (norvaski), nifedipiini, felodipiini

Kalsiumkanavasalpaajien toiminta

Kalsiumkanavasalpaajat vaikuttavat siihen, että ne estävät kalsiumionien siirtymistä sydämen ja verisuonten soluihin. Tämän vaikutuksen seurauksena verisuonet laajenevat ja sydän supistuu vähemmän. Verapamiilia ja diltiatseemia ei suositella sydämen vajaatoimintaan. Kaikki nämä lääkkeet ovat kuitenkin tehokkaita sydämen rytmihäiriöiden hoidossa. Monia kalsiumkanavasalpaajien valmisteita on saatavana sekä nopean että lyhyen vaikutuksen lääkkeinä ja pitkinä (pitkäaikaisina).

Lyhytaikaisten kalsiumkanavasalpaajien käyttö voi johtaa pitkäaikaisiin seurauksiin aivohalvauksen tai sydäninfarktin muodossa. Syynä tähän ovat verenpaineen ja sykkeen vaihtelut. Pitkittyneitä valmisteita käytettäessä tällaiset sivuvaikutukset ovat vähemmän.

Kalsiumkanavasalpaajien haittavaikutukset

Huimaus; hypotensio; sydämen rytmihäiriöt; kuiva suu turvotus (lähinnä jaloissa); päänsärky; pahoinvointi; väsymys ihottuma; ummetus tai ripuli.

Verapamiili kuuluu kalsiumkanavasalpaajien luokkaan. Sen vaikutusmekanismi on siinä, että se estää kalsiumionien tunkeutumisen verisuonten sileisiin lihassoluihin, minkä seurauksena se rentoutuu. Tämä johtaa valtimoiden ontelon laajenemiseen ja verenpaineen laskuun..

Käyttö: verapamiilia käytetään verenpaineen, angina pectoriksen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Verapamiili vähentää sydämen kudoksen johtavuutta, joten sitä voidaan käyttää myös sydämen rytmihäiriöihin sekä hoitoon että ehkäisyyn.

Annostusta. Verapamiilia määrätään annoksella 180 - 480 mg päivässä. Päivittäinen annos voidaan jakaa 1, 2 tai 3 annokseen. Ainoa lääkäri määrää annoksen. Lääke otetaan ruoan kanssa..

Yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa: Verapamiilin ja beetasalpaajien yhdistelmän kanssa sydämen syke voi hidastua jyrkästi. Verapamiili voi lisätä tiettyjen lääkkeiden tasoa veressä: digoksiinin, karbamatsepiinin ja teofylliinin.

Joillakin potilailla verapamiili saattaa alentaa litiumvalmisteiden tasoa, mikä on tärkeää ottaa huomioon

Käytä raskauden ja imetyksen aikana. Verapamiili läpäisee istukan sikiöön ja erittyy myös rintamaitoon. Vaikutuksia sikiöön ja vastasyntyneeseen ei tunneta..

Sivuvaikutukset. Verapamiilin sivuvaikutukset ovat vähäisiä ja väliaikaisia. Se voi aiheuttaa huimausta, heikkoutta sydämen toiminnan hidastumisen ja alhaisemman verenpaineen vuoksi. Muita vaikutuksia voivat olla jalkojen turvotus, ihottuma, päänsärky ja ummetus..

Lisäksi verapamiili voi aiheuttaa jonkin verran poikkeamia maksan toimintaindikaattoreissa, mutta väliaikaisesti. Verapamiili saattaa alentaa sykettä. Se voi myös laskea verenpainetta liikaa (harvinaisissa tapauksissa). Lisäksi potilaille, joiden sydämen toiminta on heikentynyt, se voi aiheuttaa sydämen vajaatoiminnan..

+7 495 545 17 44 - missä ja keneltä sydän toimii

• ACE-estäjät
• Angiotensiinireseptoreiden salpaajat
• Kalsiumkanavasalpaajien tyypit
• Beetasalpaajat - käyttö ja varoitukset
• diureetit
• Valitut lääkkeet verenpaineen hoidossa

Kalsiumantagonistien vaikutusmekanismi

Kalsiumsalpaajat, estämällä kalsiumkanavia, edistävät ratkaisemattomien verisuonilihasten rentoutumista (valtimoiden verisuonten laajeneminen); aiheuttavat sydänlihaksen supistumisen heikkenemistä (negatiivinen inotrooppinen vaikutus); sykkeen lasku (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus); johtavuuden hidastuminen (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus); estää verihiutaleiden aggregaatiota estämällä tromboksaanin synteesi; eliminoida endoteelihäiriöt lisäämällä verisuonia rentouttavan tekijän (NO) tuotantoa ja estämällä verisuonia supistavan endoteliini-1: n synteesi; suorittaa lipidejä alentava vaikutus (vähentää LDL-pitoisuutta ja lisää HDL-pitoisuutta; estää insuliinin ja glukagonin eritystä; lisää munuaisten verenvirtausta, vähentää proteinuriaa.