Verenpaineen ja korkean verenpaineen alfa-salpaajat

Alfa-salpaajia käytetään usein alentamaan verenpainetta verenpaineen hoidossa. Mitkä lääkkeet ovat tehokkaimpia ja milloin on parasta olla käyttämättä huumeita?

Alfa (α) salpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka auttavat alentamaan verenpainetta. Niitä ei sovelleta ensiluokkaisiin lääkkeisiin välttämättömän komplikaattisen verenpaineen hoidossa.

Ensimmäisen asteen lääkkeinä niitä käytetään verenpaineen hoidossa yhdessä seuraavien sairauksien kanssa:

1. Hyperkolesterolemiatauti;
2. Eturauhasen liikakasvu.

Α-salpaajien toiminta

Alfa-salpaajien toiminnalla pyritään laajentamaan laskimoalusta. Samanaikaisesti ne vähentävät esikuormitusta ja vähentävät sydämen vasemman kammion liikakasvua, mistä johtuen sepelvaltimoiden vasospasteettiset reaktiot poistuvat.

Vaikutusmekanismi saavutetaan estämällä alfa-1-adrenergiset reseptorit valtimoiden (perifeeristen) tasolla. Tämä alentaa OPS: ää ja jälkikuormaa..

Huumeiden luokittelu

Siinä erotetaan kaksi huumeryhmää:

1. Ei-selektiivisiä. Vaikuttavat α-1- ja α-2-reseptoreihin, joihin kuuluvat:
   • tarkoittaa "tropafeeni";
   • lääke "fentolamiini";
   • tarkoittaa "pyroxan".

Tämä lääkeryhmä estää adrenergisen vasokonstriktiivisen impulssin siirtymisen aiheuttaen siten arterioolien ja eturauhasten laajentumisen. Verenpainetta alentavan vaikutuksen lyhyen vaikutuksen vuoksi lääkettä ei käytetä pääasiallisena terapeuttisena aineena. Useimmiten sitä käytetään hypertensiivisten kriisien lopettamiseen. Joskus erotusdiagnostisen testin suorittamiseksi feokromosytooman havaitsemiseksi.

Tehokkaimmat alfa-salpaajat

Taulukko: Luettelo parhaista alfa-adrenergisistä salpaajista verenpainetaudin varalta

Onko mahdollista yhdistää

Voinko käyttää alfa-salpaajia muiden lääkkeiden kanssa? Tämän sarjan lääkkeillä voit käyttää diureetteja. Ne aktivoivat reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän ja edistävät suolan ja veden pidättymistä potilaan kehossa.

Jälkimmäinen täydentää terapeuttista vaikutusta edistäen verenpainetta alentavan vaikutuksen kehittymistä. Tämä lääkkeiden yhdistelmä antaa erinomaisen vaikutuksen! Vähentää diureettien negatiivista vaikutusta lipiditasoon potilaan veressä.

P-salpaajat ovat myös tehokkaita yhdessä a-salpaajien kanssa. Ne täydentävät toisiaan. Viimeksi mainitut vähentävät p-salpaajien altistustasoa lipiditasolle. Β-salpaajat puolestaan ​​auttavat estämään refleksitakykardiaa, joka α voi aiheuttaa.

Tämän lääkeryhmän etu

Α-salpaajilla, toisin kuin β-salpaajilla ja diureetteilla, on positiivinen vaikutus kolesteroliin. Samanaikaisesti ne vaikuttavat veriplasman lipidiprofiiliin (triglyseriditaso). Tämä vähentää merkittävästi ateroskleroosin puhkeamisen ja etenemisen riskejä..

• alenna painetta muuttamatta syketasoa;
• älä lisää tai laske verensokerin (sokerin) tasoa;
• älä riko tehoa;
• periaatteessa niillä on vain vähän sivuvaikutuksia, paitsi ”ensimmäinen annosvaikutus”.

Vasta

Tärkeimpiä vasta-aiheita ovat vaikea sydämen vajaatoiminta ja keuhkoastma. Diabeetikoille näiden lääkkeiden käytön tulisi seurata jatkuvaa verensokerin mittausta. Harvinaisissa tapauksissa se voi nousta merkittävästi..

P-salpaajien käyttö voi alentaa libido-tasoa, samoin kuin vaikuttaa haitallisesti potentiaaliin.

Vasta-aiheet α-salpaajien käytön yhteydessä:

• yliherkkyys näille lääkkeille;
• raskaus;
• stenoosi (mitraalinen ja / tai aortta) ja keuhkoembolia (jos käytetään lääkkeitä "teratsosiini" ja "doksatsosiini").

Vasta-aiheet erityistapauksissa:

1. Eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu. Tässä tapauksessa α-salpaajia määrätään vain normaalilla verenpaineen tasolla..
2. Dyslipidemian kanssa. Tässä sairaudessa altistuminen selektiivisille α-salpaajille auttaa vähentämään kokonaiskolesterolia, ja lisää myös korkean tiheyden lipoproteiinien määrää ja alentaa kokonaiskolesterolin pitoisuutta suhteessa HDL: ään.

Haittavaikutukset

Lääkkeiden vaikutus on samanlainen kuin ACE-estäjien. Lääkitys ei aiheuta uneliaisuutta eikä häiritse aktiivista elämäntapaa.

Niillä on myös hyödyllisiä sivuvaikutuksia. Joten lääkityksen ottaminen helpottaa virtsaamista suurentuneen eturauhanen avulla..

Negatiiviset vaikutukset eivät kestä kauan. Usein tapahtuu lyhyt huimaus, joskus lyhyt pyörtyminen. Useimmiten nämä oireet esiintyvät vanhuksilla.

Ainoastaan ​​lääkäri voi määrätä verenpainetaudin alfa-salpaajia! Sinun ei pitäisi kokeilla tämän ryhmän lääkkeitä itse.

VASTA-AIHEET ovat saatavissa
TARVITTAVAN TYTTÄJÄN NEUVONTA

Artikkelin kirjoittaja Svetlana Ivanova, yleislääkäri

Beetasalpaajat. Toimintamekanismi ja luokittelu. Indikaatiot, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset.

Beetasalpaajat tai beeta-adrenergiset reseptorisalpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka sitoutuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin ja estävät katekolamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) vaikutuksen niihin. Beetasalpaajat kuuluvat peruslääkkeisiin essentiaalisen verenpaineen ja korkean verenpaineoireyhtymän hoidossa. Tätä lääkeryhmää on käytetty verenpaineen hoitoon 1960-luvulta lähtien, kun he aloittivat kliinisen käytännön..

Löytötarina

Vuonna 1948 R. P. Ahlquist kuvasi kahta toiminnallisesti erityyppistä adrenergistä reseptoria - alfa ja beeta. Seuraavan 10 vuoden aikana tiedettiin vain alfa-adrenoreseptoreiden antagonistit. Vuonna 1958 löydettiin dikloori-isoprenaliini, joka yhdisti agonistin ja beeta-reseptoriantagonistin ominaisuudet. Hän ja monet muut myöhemmät lääkkeet eivät vielä olleet sopivia kliiniseen käyttöön. Vasta vuonna 1962 syntetisoitiin propranololi (inderaali), joka avasi uuden ja kirkkaan sivun sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa..

Vuoden 1988 Nobel-palkinnon saivat J. Black, G. Elion, G. Hutchings uusien lääkehoidon periaatteiden kehittämisestä, erityisesti beeta-salpaajien käytön perusteeksi. On syytä huomata, että beeta-salpaajat kehitettiin rytmihäiriöiden torjunta-aineryhmäksi, ja niiden hypotensiivinen vaikutus oli odottamaton kliininen havainto. Aluksi sitä pidettiin sivuna, kaikkea muuta kuin aina toivottavaa vaikutusta. Vasta myöhemmin, vuonna 1964, Prichardin ja Giiliamin julkaisun jälkeen, se sai arvostuksen.

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutusmekanismi johtuu niiden kyvystä estää sydänlihaksen ja muiden kudosten beeta-adrenergisiä reseptoreita aiheuttaen joukon vaikutuksia, jotka ovat näiden lääkkeiden hypotensiivisen vaikutuksen mekanismin komponentteja.

• Pienentynyt sydämen tuotto, syke ja syke, mikä johtaa vähentyneeseen hapenkulutukseen sydänlihaksessa, lisääntyneestä kollateraalimäärästä ja jakautuneesta sydänlihaksen verenvirtauksesta.
• Sykevähennys. Tässä suhteessa diastolit optimoivat sepelvaltimoiden kokonaisveren virtauksen ja tukevat vaurioituneen sydänlihaksen metaboliaa. Beetasalpaajat, jotka suojaavat sydänlihaa, kykenevät vähentämään sydäninfarktin aluetta ja sydäninfarktin komplikaatioiden tiheyttä.
• Pienennä perifeeristä resistenssiä vähentämällä vähentämällä juxtaglomerulaarisen laitteen solujen reniinin tuotantoa.
• Norepinefriinin vapautumisen väheneminen posganglionisissa sympaattisissa hermokuiduissa.
• Verisuonia laajentavien tekijöiden lisääntynyt tuotanto (erosykliini, prostaglandiini e2, typpioksidi (II)).
• Natriumionien käänteisen imeytymisen heikentyminen munuaisissa ja aorttakaarin baroreseptorien ja kaulavaltimon (kaulavaltimon) sinuksen herkkyyden väheneminen.
• Kalvoa stabiloiva vaikutus - vähentää kalvon läpäisevyyttä natrium- ja kaliumioneille.

Yhdessä verenpainelääkkeiden beetasalpaajilla on seuraavat toimet.

• Rytmihäiriöiden aiheuttama vaikutus, joka johtuu niiden katekoliamiinien vaikutuksen estämisestä, sinusrytmin hidastumisesta ja impulssien nopeuden hidastumisesta atrioventrikulaarisessa väliseinässä.
• Antianginaalinen aktiivisuus - sydänlihaksen ja verisuonten beeta-1-adrenergisten reseptoreiden kilpailukykyinen estäminen, mikä johtaa sydämen lyöntitiheyden, sydänlihaksen supistumisen, verenpaineen alenemiseen, samoin kuin lisäämään diastolin kestoa, parantaa sepelvaltimoiden verenvirtausta. Sydänlihaksen hapenkulutuksen vähentämiseksi seurauksena on, että sietokyky fyysiseen aktiivisuuteen lisääntyy, iskemian jaksot vähenevät, anginakohtausten esiintyvyys potilailla, joilla on rasitus angina ja infarktin jälkeinen angina.
• Verihiutaleiden vastainen kyky - hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota ja stimuloi eturauhasykliinien synteesiä verisuoniseinän endoteelissä, vähentää veren viskositeettia.
• Antioksidanttivaikutus, joka ilmenee katekolamiinien aiheuttamien vapaiden rasvahappojen estämisestä rasvakudoksesta. Vähentää hapenkulutusta lisäaineenvaihduntaa varten.
• Laskimoveren virtauksen vähentyminen sydämeen ja verenkierron plasmatilavuus.
• Vähennä insuliinin eritystä estämällä maksan glykogenolyysiä.
• Niillä on rauhoittava vaikutus ja ne lisäävät kohdun supistuvuutta raskauden aikana.

Pöydästä käy selväksi, että beeta-1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa sydämessä, maksassa ja luu-lihaksessa. Katekoliamiineilla, jotka vaikuttavat beeta-1-adrenergisiin reseptoreihin, on stimuloiva vaikutus, mikä lisää sykettä ja voimaa.

Beetasalpaajien luokittelu

Adrenergiset reseptorit jaetaan riippuen siitä, mikä vaikutus beeta-1: ään ja beeta-2: een on:

• kardioselektiivinen (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardioselektiivinen (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beetasalpaajat jaetaan farmakokineettisesti kolmeen ryhmään riippuen niiden kyvystä liueta lipideihin tai veteen..

1. Lipofiiliset beetasalpaajat (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Suun kautta käytettäessä se imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (70–90%) mahassa ja suolistossa. Tämän ryhmän lääkkeet tunkeutuvat hyvin erilaisiin kudoksiin ja elimiin samoin kuin istukan ja veri-aivoesteen kautta. Lipofiilisiä beetasalpaajia määrätään yleensä pieninä annoksina vaikean maksan ja kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan varalta..
2. Hydrofiiliset beetasalpaajat (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Toisin kuin lipofiiliset beetasalpaajat, sisäisesti käytettäessä ne imeytyvät vain 30-50%, metaboloituvat vähäisemmässä määrin maksassa ja niiden puoliintumisaika on pitkä. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta, minkä yhteydessä hydrofiilisiä beeta-salpaajia käytetään pieninä annoksina ja munuaisten toiminta on riittämätöntä.
3. Lipo- ja hydrofiiliset beeta-salpaajat tai amfifiiliset salpaajat (asetbutololi, bisoprololi, betaksololi, pindololi, celiprololi) liukenevat sekä lipideihin että veteen. Levityksen jälkeen 40-60% lääkkeestä imeytyy sisälle. Ne vievät väliaseman lipo- ja hydrofiilisten beetasalpaajien välillä ja erittyvät tasaisesti munuaisten ja maksan kautta. Lääkkeitä määrätään potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten ja maksan vajaatoiminta..

Beetasalpaajien sukupolvien luokittelu

1. Sydänselektiiviset (propranololi, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektiivinen (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
3. Beeta-salpaajat, joilla on alfa-adrenergisiä reseptorisalpaajia (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol), ovat lääkkeitä, joilla on luontainen mekanismi hypotensiiviselle vaikutukselle molemmissa salpaajien ryhmissä..

Kardioselektiiviset ja ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat puolestaan ​​jaetaan lääkkeisiin, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus tai ilman sitä.

1. Kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa vähentävät sykettä, antavat rytmihäiriöitä aiheuttavaa vaikutusta, eivät aiheuta bronkospasmia.
2. Kardioselektiivinen beeta-salpaajat sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus (asebutololi, talinololi, seliprololi) vähemmässä määrin vähentää syke, estävät automatiikka sinus solmun ja eteis johtuminen, antaa merkittävän antianginaalinen ja antiarytminen vaikutus, jos sinustakykardian, pieni ja supraventrikulaariset, supraventrikulaariset, ja supraventrikulaariset -2 keuhkovaltimon keuhkoputkien adrenergiset reseptorit.
3. Muilla kuin sydänselektiivisillä beeta-salpaajilla, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Propranolol, Nadolol, Timolol), on suurin anginiaalinen vaikutus, joten niitä määrätään usein potilaille, joilla on samanaikainen angina pectoris.
4. Ei-kardioselektiiviset beetasalpaajat, joilla on sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken), eivät vain estä, vaan myös stimuloivat osittain beeta-adrenergisiä reseptoreita. Tämän ryhmän lääkkeet vähentävät vähäisemmässä määrin sykettä, hidastaa eteis-kammioiden johtavuutta ja vähentävät sydänlihaksen supistuvuutta. Niitä voidaan määrätä potilaille, joilla on valtimoverenpainetauti ja joilla on lievät johtamishäiriöt, sydämen vajaatoiminta, harvempi pulssi.

Beetasalpaajien kardioselektiivisyys

Kardioselektiiviset beeta-salpaajat estävät beeta-1-adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat sydänlihaksen soluissa, munuaisten rinnakkaismaisissa laitteissa, rasvakudoksessa, sydämen ja suolien johtamisjärjestelmässä. Beetasalpaajien selektiivisyys on kuitenkin annosriippuvainen ja häviää suurilla annoksilla selektiivisiä beeta-1-salpaajia.

Ei-selektiiviset beeta-salpaajat vaikuttavat molempiin reseptoreihin, beeta-1: n ja beeta-2: n adrenergisiin reseptoreihin. Beeta-2-adrenergiset reseptorit sijaitsevat verisuonten, keuhkoputkien, kohdun, haiman, maksan ja rasvakudoksen sileissä lihaksissa. Nämä lääkkeet lisäävät raskaana olevan kohdun supistuvaa aktiivisuutta, mikä voi johtaa ennenaikaiseen synnytykseen. Samaan aikaan beeta-2-adrenergiseen salpaukseen liittyy epäselektiivisten beetasalpaajien kielteisiä vaikutuksia (bronkospasmi, perifeerinen vasospasmi, heikentynyt glukoosin ja lipidien metabolia).

Kardioselektiivisillä beeta-salpaajilla on etu verrattuna ei-kardioselektiivisiin potilaiden hoidossa, joilla on valtimoverenpainetauti, keuhkoastma ja muut keuhkoputkijärjestelmän sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi, diabetes mellitus, ajoittainen claudication.

Merkintä nimityksestä:

• välttämätön valtimoverenpaine;
• sekundaarinen valtimoverenpaine;
• hypersympathicotonian merkit (takykardia, korkea pulssipaine, hyperkineettinen hemodynamiikka);
• samanaikainen sepelvaltimotauti - angina pectoris (tupakoivien selektiiviset beeta-salpaajat, tupakoimattomat - ei-selektiiviset);
• sydänkohtaus angina pectoriksesta riippumatta;
• sydämen rytmihäiriöt (eteis- ja kammio-ekstrasistooli, takykardia);
• subkompensoitu sydämen vajaatoiminta;
• hypertrofinen kardiomyopatia, subaortinen stenoosi;
• mitraaliventtiilin prolapsia;
• kammiovärinän ja äkillisen kuoleman riski;
• valtimoverenpainetaudin leikkausta edeltävällä ja leikkauksen jälkeisellä ajanjaksolla;
• beeta-salpaajia määrätään myös migreenin, kilpirauhasen vajaatoiminnan, alkoholin ja huumeiden käytön lopettamiseksi.

Beetasalpaajat: vasta-aiheet

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä:

• bradykardia;
• atrioventrikulaarinen salpaus 2-3 astetta;
• valtimoiden hypotensio;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• kardiogeeninen sokki;
• vasospastinen angina.

Muista elimistä ja järjestelmistä:

• keuhkoastma;
• krooninen keuhkoahtaumatauti;
• ääreissuonten stenoottinen tauti, jolla on raajojen iskemia levossa.

Beetasalpaajat: haittavaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä:

• alentunut syke;
• eteis-kammion johtavuuden hidastuminen;
• verenpaineen merkittävä lasku;
• päästöjen vähentäminen.

Muista elimistä ja järjestelmistä:

• hengityselinten häiriöt (bronkospasmi, keuhkoputken tukkeuden rikkominen, kroonisten keuhkosairauksien paheneminen);
• perifeerinen verisuonten supistuminen (Raynaudin oireyhtymä, kylmät raajat, ajoittainen claudication);
• psyko-emotionaaliset häiriöt (heikkous, uneliaisuus, muistin heikkeneminen, emotionaalinen heikkous, masennus, akuutit psykoosit, unihäiriöt, hallusinaatiot);
• maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, ummetus, mahahaavan paheneminen, koliitti);
• vieroitusoireyhtymä;
• hiilihydraattien ja lipidien metabolian rikkominen;
• lihasheikkous, fyysisen rasituksen suvaitsemattomuus;
• impotenssi ja vähentynyt libido;
• munuaisten toiminnan heikentyminen perfuusion heikentymisen vuoksi;
• kyynelnesteen tuotannon väheneminen, sidekalvotulehdus;
• ihosairaudet (ihottuma, eksanteema, psoriaasin paheneminen);
• sikiön aliravitsemus.

Beetasalpaajat ja diabetes

Toisen tyyppisessä diabetes mellituksessa selektiiviset beeta-salpaajat ovat edullisia, koska niiden dysmetaboliset ominaisuudet (hyperglykemia, vähentynyt kudoksen herkkyys insuliinille) ovat vähemmän ilmeisiä kuin ei-selektiivisissä.

Beetasalpaajat ja raskaus

Raskauden aikana beetasalpaajien (ei-selektiivisten) käyttö ei ole toivottavaa, koska ne aiheuttavat bradykardiaa ja hypoksemiaa, jota seuraa sikiön aliravitsemus..

Mitä beetasalpaajien ryhmän lääkkeitä on parempi käyttää?

Beeta-salpaajista kuin verenpainelääkkeiden luokasta, ne tarkoittavat lääkkeitä, joilla on beeta-1-selektiivisyys (joilla on vähemmän sivuvaikutuksia), ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta (tehokkaampaa) ja verisuonia laajentavia ominaisuuksia.

Mikä beetasalpaaja on parempi?

Äskettäin maassamme on ilmestynyt beetasalpaaja, jolla on optimaalisin yhdistelmä kaikista kroonisten sairauksien (valtimoverenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin) hoidossa tarvittavista ominaisuuksista - Lokren.

Lokren on alkuperäinen ja samaan aikaan edullinen beeta-estäjä, jolla on korkea beeta-1-selektiivisyys ja pisin puoliintumisaika (15-20 tuntia), jonka avulla sitä voidaan käyttää kerran päivässä. Hänellä ei kuitenkaan ole sisäistä sympatomimeettista aktiivisuutta. Lääke normalisoi verenpaineen päivittäisen rytmin vaihtelua, auttaa vähentämään verenpaineen aamuasteen nousua. Lokren-hoidon aikana sepelvaltimo- ja sydänsairauspotilailla anginakohtausten esiintyvyys laski ja kyky sietää fyysistä aktiivisuutta lisääntyi. Lääke ei aiheuta heikkoutta, väsymystä, ei vaikuta hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan..

Toinen lääke, joka voidaan erottaa, on Nebilet (Nebivolol). Sillä on erityinen paikka beetasalpaajien luokassa epätavallisten ominaisuuksiensa vuoksi. Muu kuin lippu koostuu kahdesta isomeeristä: ensimmäinen on beeta-salpaaja ja toinen on verisuonia laajentava aine. Lääkkeellä on suora vaikutus typpioksidin (NO) synteesin stimulointiin verisuonten endoteelin avulla.

Kaksinkertaisen vaikutusmekanismin vuoksi Nebiletia voidaan määrätä potilaalle, jolla on valtimoverenpaine ja samanaikainen krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, ääreisvaltimoiden ateroskleroosi, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, vaikea dyslipidemia ja diabetes mellitus.

Kahden viimeisen patologisen prosessin suhteen on tänään olemassa huomattava määrä tieteellistä näyttöä siitä, että Nebilet ei vain vaikuta haitallisesti lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan, vaan normalisoi myös vaikutuksen kolesteroliin, triglyserideihin, verensokeriin ja glykoituneeseen hemoglobiiniin. Tutkijat yhdistävät nämä beeta-salpaajien luokalle ainutlaatuiset ominaisuudet lääkkeen NO: ta moduloivaan aktiivisuuteen.

Beetasalpaajan vieroitusoireyhtymä

Beeta-adrenoreseptorisalpaajien äkillinen peruuttaminen niiden pitkäaikaisen käytön jälkeen, etenkin suurina annoksina, voi aiheuttaa epävakaan anginan, kammiotakykardian, sydäninfarktin kliiniseen kuvaan ominaisia ​​ilmiöitä ja johtaa joskus äkilliseen kuolemaan. Vieroitusoireyhtymä alkaa ilmestyä muutamassa päivässä (harvemmin - 2 viikon kuluttua) beeta-adrenoblokattoreiden lopettamisen jälkeen.

Näiden huumeiden käytöstä poistamisen vakavien seurausten estämiseksi sinun on noudatettava seuraavia suosituksia:

• lopeta beeta-adrenoreseptorien salpaajien käyttö asteittain, 2 viikon ajan tämän järjestelmän mukaisesti: ensimmäisenä päivänä propranololin päivittäinen annos pienenee enintään 80 mg, viidentenä - 40 mg, yhdeksäntenä - 20 mg ja 13. - 10 mg;
• Beeta-adrenoblokattoreiden käytön lopettamisen aikana ja sen jälkeen potilailla, joilla on sepelvaltimo sydänsairaus, tulee rajoittaa fyysistä aktiivisuutta ja lisätä tarvittaessa nitraattiannosta;
• beeta-adrenergisiä salpaajia ei peruuteta ennen leikkausta sepelvaltimoiden sairauspotilailla, joille on tarkoitus tehdä sepelvaltimoiden ohitus, 2 tuntia ennen leikkausta, 1/2 vuorokausiannosta määrätään, beeta-salpaajia ei anneta leikkauksen aikana, mutta kahden päivän kuluessa. kun se on määrätty laskimonsisäisesti.

Verenpaineen beetasalpaajat. Mikä se on ja mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

Beetasalpaajat - luettelo huumeista

Useimmissa lihaksissa, mukaan lukien sydän, sekä valtimoissa, munuaisissa, hengitysteissä ja muissa kudoksissa, beeta-adrenergisiä reseptoreita on läsnä. He ovat vastuussa kehon akuutista ja joskus vaarallisesta reaktiosta ylikuormitukseen ja stressiin (“lyö tai juokse”). Beetasalpaajia käytetään vähentämään heidän aktiivisuuttaan lääketieteessä. Tämän farmakologisen ryhmän lääkkeiden luettelo on melko suuri, minkä avulla voit valita sopivimman lääkkeen jokaiselle potilaalle erikseen.

Ei-selektiiviset beetasalpaajat

Adrenergisia reseptoreita on kahta tyyppiä - beeta-1 ja beeta-2. Ensimmäisen lajikkeen estämisellä saavutetaan seuraavat sydänvaikutukset:

• sykkeen ja voiman lasku;
• alentaa verenpainetta;
• sydämen johtavuuden masennus.

Jos beeta-2-adrenergiset reseptorit estävät, havaitaan perifeerisen verisuoniresistenssin ja sävyn lisääntyminen:

Ei-selektiivisten beetasalpaajien alaryhmän lääkkeet eivät toimi selektiivisesti vähentäen kummankin tyyppisten reseptoreiden aktiivisuutta.

Seuraaviin kohtiin viitataan lääkkeinä, joita pidetään:

• oksprenololihydroklori-;
• propranololi;
• pindololi;
• Anaprilin;
• sotaloli;
• penbutololi;
• nadololista;
• timololi;
• Inderal;
• Loukkaantunut;
• bopindololi;
• Ocupres-E;
• Sandinorm
• levobunololi-;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• oksprenololihydroklori-;
• Trasicore;
• Koretal;
• Wisken;
• sotaloli;
• timololi;
• Viskaldix;
• Sotagexal;
• Okumol;
• Sotalex;
• Arutimol;
• Xalac;
• Okamed;
• Fotil ja muut.

Selektiiviset beetasalpaajat

Jos lääke toimii selektiivisesti ja vähentää vain beeta-1-adrenergisten reseptorien toiminnallisuutta, se on selektiivinen aine. On syytä huomata, että sellaiset lääkkeet ovat edullisempia sydän- ja verisuonitautien hoidossa, lisäksi ne tuottavat vähemmän sivuvaikutuksia..

Luettelo uuden sukupolven kardioselektiivisten beetasalpaajien ryhmästä:

• Betacard;
• atenololi;
• Tenolol;
• Prinorm;
• bisoprololi;
• Tenoric;
• Haipoten;
• Biscard;
• Tenoretic;
• Bisogamma;
• Concor;
• Lokren;
• koronan;
• Betaxolol;
• metoprololi;
• Betoptic;
• Corvitol;
• Vasocardine;
• Logimax;
• Egilok;
• Metocardium;
• Emzok;
• Ei-lippu;
• esmololia;
• Breviblok;
• Nebivolol;
• talinololi;
• Cordanum;
• asebutololi.

Beetasalpaajien haittavaikutukset

Ei-selektiiviset lääkkeet aiheuttavat usein kielteisiä vaikutuksia. Näihin kuuluvat seuraavat patologiset tilat:

• bradykardia;
• sydämen vajaatoiminnan merkit;
• valtimoiden hypotensio;
• kipu rintakehässä;
• unihäiriöt tai unettomuus;
• Huimaus
• heikentynyt muisti ja keskittymiskyky;
• masennus;
• visuaaliset ja kuulon hallusinaatiot;
• alhainen työkyky;
• apatia;
• päänsärkyä;
• pahoinvointi;
• kuiva suu
• ripuli tai ummetus;
• oksentelu
• kipu epigastriumissa ja suolistossa;
• nenän tukkoisuus;
• bronkospasmi;
• hengenahdistus;
• vaikeuksia hengittää
• aplastinen anemia;
• trombosytopeeninen purppura;
• verisuonitukos;
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• vähentynyt libido ja teho;
• gynekomastia;
• lihaskrampit;
• nivelkipu;
• vapina;
• myasthenia gravis;
• kuivuneet silmät
• heikkonäköinen;
• erittyneen kyynelnesteen määrän väheneminen;
• sidekalvotulehdus;
• kutiava iho;
• nokkosihottuma;
• voimakas hikoilu;
• ihon herkkyys ultraviolettivalolle;
• epidermaalinen hyperemia;
• psoriasiksen uusiutuminen;
• hiustenlähtö (palautuva);
• selkäkipu.

Usein adrenergisen estämisen lopettamisen jälkeen havaitaan “vieroitusoireyhtymä” verenpaineen voimakkaan ja tasaisen nousun, anginakohtausten lisääntymisen muodossa..

Vasta

Vasta-aiheet alfa-1-salpaajien käytölle:

• raskaus;
• imetys;
• mitraalisen tai aortan venttiilin stenoosi;
• maksan toiminnan vakavat patologiat;
• liiallinen herkkyys lääkkeen komponenteille;
• sydämen viat kammion täyttävän alennetun paineen taustalla;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• ortostaattinen hypotensio;
• sydämen tamponaadista tai supistuvasta perikardiitista johtuva sydämen vajaatoiminta.

Vasta-aiheet alfa-1,2-salpaajien käytölle:

• valtimoiden hypotensio;
• akuutti verenvuoto;
• imetys;
• raskaus;
• sydäninfarkti, joka tapahtui alle kolme kuukautta sitten;
• bradykardia;
• liiallinen herkkyys lääkkeen komponenteille;
• orgaaniset sydänvauriot;
• vaikea perifeerinen verisuonten ateroskleroosi.

• liiallinen herkkyys lääkkeen komponenteille;
• munuaisten tai maksan toiminnan vakavat patologiat;
• hyppää verenpaineessa;
• hallitsematon verenpaine tai verenpaine.

Yleiset vasta-aiheet ei-selektiivisten ja selektiivisten beetasalpaajien käytölle:

• liiallinen herkkyys lääkkeen komponenteille;
• kardiogeeninen sokki;
• sinoatrial lohko;
• heikko sinusolmu;
• hypotensio (verenpaine alle 100 mm);
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• toisen tai kolmannen asteen atrioventrikulaarinen lohko;
• bradykardia (pulssi alle 55 lyöntiä / min);
• CHF dekompensaation vaiheessa;

Vasta-aiheet ei-selektiivisten beetasalpaajien käytölle:

• keuhkoastma;
• vaskulaaristen sairauksien estäminen;
• Prinzmetal angina.

• imetys;
• raskaus;
• ääreisverenkierron patologia.

Tarkoitettuja verenpainelääkkeitä tulee käyttää tiukasti ohjeiden mukaisesti ja lääkärin määräämässä annoksessa. Itsehoito voi olla vaarallinen. Kun ensimmäiset haittavaikutukset ilmenevät, ota heti yhteyttä lääkäriin.

Pidätkö artikkelista? Pelasta hänet!

Onko sinulla vielä kysymyksiä? Kysy heiltä kommentissa! Kardiologi Mariam Harutyunyan vastaa heille.

Hän on suorittanut yleisen lääketieteen tutkinnon Uralin osavaltion lääketieteellisessä yliopistossa. Yleislääkäri

Mikä vaikuttaa lääkkeen valintaan?

Verenpainetauti tulee hoitaa tonometrillä 160–90. Potilaille, joilla on diagnosoitu munuaisten tai sydämen vajaatoiminta ja / tai diabetes, tulee määrätä verenpainelääkkeitä 130–85.

Lievän verenpainetaudin tapauksessa (kun verenpaine ei ylitä 140/90) tai vain systalpaineen noustessa määrätään valtimoverenpainetaudin valmisteita, joiden saanti on suunniteltu 1 tai 2 kertaa päivässä.

Useammin määrätty lääkehoito, joka koostuu kahden tai useamman lääkkeen yhdistelmästä, mikä auttaa tehokkaammin selvittämään lisääntyvän paineen syitä ja erityisiä mekanismeja ja vähentämään samalla lääkkeen annosta.

Yksi tämän monimutkaisen hoidon lääkkeistä edustaa välttämättä beeta-adrenergisiä salpaajaryhmää. Alla on luettelo reseptilääkkeistä tai reseptilääkkeistä..

Kaikella verenpainetaudin lääkehoidolla pyritään:

• systallisen ja diastolisen paineen lasku;
• päänsärky vähentäminen;
• nenäverenvuotojen estäminen;
• "kärpästen" poistaminen silmien edessä;
• munuaisten vajaatoimintahoito;
• sydämen kivun vähentäminen tai poistaminen;
• aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskien minimointi.

hemodynamiikka

Tehkäämme jonkin verran α- ja β-salpaajien lääkkeiden hemodynamiikkaa.

1. Syke. α-salpaajat lisäävät sujuvasti tätä indikaattoria, toisin kuin β-salpaajat, jotka vähentävät pulssia nopeasti.
2. Molemmat verenpainetyypit alentavat selvästi verenpainetta.
3. Impulssin atrioventrikulaarinen johtaminen synotriaalisolmusta sydämen kammioon, α-salpaajat jätetään muuttumattomiksi ja β-salpaajat vähentävät merkittävästi.
4. Sydänlihaksen supistuvuus α-salpaajien edustamien lääkkeiden vaikutuksesta pysyy ennallaan tai lisääntyy hieman. β-adrenergiset salpaajat vähentävät hiukan tätä indikaattoria.
5. Molemmat salpaajat alentavat perifeerisen verisuonen kokonaisresistenssiä, ja α-adrenergiset salpaajat tekevät tämän selkeämmin.
6. Vaikutus munuaisten verenvirtaukseen on aivan päinvastainen: α-salpaajat parantavat tätä indikaattoria, ja β-salpaajat toimivat niiden antagonisteina.

Tämän tyyppisillä adrenergisillä estäjillä on myös yhtäläisyyksiä ja eräitä eroja kliinisissä ilmenemismuodoissa..

Verenpaineeseen vaikuttaen nämä molemmat tyypit alensivat systolisen paineen rajaa 6 pisteellä. Suhteessa diastolivaiheeseen paine laski 4 merkillä. Syke laski 5 lyöntiä minuutissa. Kaikki nämä tiedot koskevat potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen hypertensio..

Kun lääkkeiden annosta lisättiin, sydämen lyöntitiheys laski molemmissa tapauksissa merkittävästi, mutta paineen alenemisen dynamiikka pysyi käytännössä muuttumattomana..

Salpaajat: yleiset ominaisuudet

Tämän ryhmän lääkkeet (alfa- ja beetabloggerit) vaikuttavat tietyllä tavalla adrenaliinireseptoreihin ja niillä on seuraavat vaikutukset kehoon:

• verisuonia laajentava vaikutus;
• alentaa verenpainetta;
• kaventaa keuhkoputkien luumenia;
• vähentää verensokeria;
• lievittää takykardiaa (hidastaa nopeutettua sykettä).

Adrenergisen estävän ryhmän lääkkeet on jaettu useisiin alaryhmiin, joiden vaikutus on merkityksetön, mutta eroaa. Tällaiset yksityiskohtaiset yksityiskohdat, jotka erottavat näiden lääkkeiden alaryhmät, ovat lääkäreille välttämättömiä, jotta he valitsevat parhaan verenpainetaudin lääkkeen jokaiselle potilaalle. Mikä on parempi valita ja miten verenpainetaudin kanssa otetaan lääkäri määräämällä tämän ryhmän lääkkeen.

Tämän luokan lääkkeiden käyttöön liittyy useita vasta-aiheita:

• keuhkoastma;
• krooninen keuhkoahtaumatauti;
• diabetes;
• ajoittainen claudication.

Vaikutusaineen luettelo verenpainelääkkeistä adrenergisten salpaajien ryhmästä:

Vaikuttava aine:

Brändin nimet:

Hoitava lääkäri valitsee näiden lääkkeiden annoksen, päivässä se jaetaan yleensä 1 - 3 kertaa. Jos lääkäri on määrännyt yhden beeta-salpaajien sisäänpääsyn, hyvinvoinnista ja tonometrin indikaattoreista riippumatta, se on otettava aamulla tyhjään mahaan ja juo koko kurssi, pysähtymättä, vaikka painearvot olisivat normaalit.

Toiminnan ominaisuudet

Kun adrenaliini tai norepinefriini pääsee verenkiertoon, adrenoreseptorit reagoivat näihin aineisiin. Vastauksena kehossa kehittyvät seuraavat prosessit:

• suonten luumeni kapenee;
• sydänlihaksen supistukset yleistyvät;
• verenpaine nousee;
• glykemiataso nousee;
• lisääntynyt keuhkoputken luumeni.

Sydän- ja verisuonitautien kanssa nämä vaikutukset ovat vaarallisia ihmisten terveydelle ja elämälle. Siksi tällaisten ilmiöiden lopettamiseksi on tarpeen ottaa lääkkeitä, jotka estävät lisämunuaisten hormonien vapautumisen vereen.

Adrenergisillä salpaajilla on päinvastainen vaikutusmekanismi. Alfa- ja beeta-salpaajien malli vaihtelee riippuen siitä, minkä tyyppinen reseptori on estetty. Erilaisille patologioille määrätään tietyn tyyppisiä adrenoblokattoreita, ja niiden korvaamista ei voida kategorisesti hyväksyä.

Ne laajentavat perifeerisiä ja sisäisiä suonia. Tämän avulla voit lisätä verenvirtausta, parantaa kudoksen mikrotaajuutta. Henkilön verenpaine laskee, ja tämä voidaan saavuttaa nostamatta pulssia.

Nämä lääkkeet vähentävät merkittävästi sydämen taakkaa vähentämällä eteiselle päästävän laskimoveren määrää..

Muut estäjien vaikutukset:

• triglyseridien ja pahan kolesterolin väheneminen;
• “hyödyllisen” kolesterolipitoisuuden nousu;
• solujen insuliiniherkkyyden aktivointi;
• parantunut glukoosin imeytyminen;
• virtsa- ja lisääntymisjärjestelmien tulehduksellisten ilmiöiden merkitysten vähentyminen.

Alfa-2-salpaajat supistavat verisuonia ja lisäävät valtimoiden painetta. Kardiologiassa niitä ei käytännössä käytetä..

Ero selektiivisten beeta-1-salpaajien välillä on, että ne vaikuttavat positiivisesti sydämen toimintaan. Niiden käytön avulla voit saavuttaa seuraavat vaikutukset:

• heikentynyt sykeohjaimen toiminta ja rytmihäiriöiden poistuminen;
• sykkeen vähentyminen;
• sydänlihaksen kiihtyvyyden säätely lisääntyneen emotionaalisen stressin keskellä;
• vähentynyt hapenkulutus sydänlihaksissa;
• verenpaineen lasku;
• angina pectoriksen hyökkäyksen lievitys;
• vähentynyt sydämen stressi sydämen vajaatoiminnan aikana;
• glykemian vähentäminen.

P-salpaajien ei-selektiivisillä lääkkeillä on seuraavat vaikutukset:

• verielementtien tarttumisen estäminen;
• lisääntynyt sileiden lihasten supistuminen;
• rakon sulkijalihaksen rentoutuminen;
• lisääntynyt keuhkoputken sävy;
• silmänsisäisen paineen lasku;
• vähentynyt akuutin sydänkohtauksen todennäköisyys.

Nämä lääkkeet alentavat verenpainetta ja silmien sisällä. Osallistuu triglyseridien, LDL: n normalisoitumiseen. Ne antavat huomattavan verenpainetta alentavan vaikutuksen heikentämättä munuaisten verenkiertoa..

Näiden varojen vastaanottaminen parantaa sydämen sopeutumismekanismia fyysiseen ja hermoston stressiin. Tämän avulla voit normalisoida hänen supistustensa rytmiä, lievittää potilaan tilaa sydämen vajaatoiminnalla.

Ennen hoidon aloittamista potilaan on ilmoitettava lääkärille sairauksista, jotka voivat olla perustana adrenergisten salpaajien poistamiselle.

Tämän ryhmän lääkkeitä otetaan aterioiden aikana tai sen jälkeen. Tämä vähentää lääkkeiden mahdollista kielteistä vaikutusta kehossa. Lääkärin määrää maahanpääsyn kesto, annostusohjelma ja muut vivahteet.

Vastaanoton aikana syke on tarkistettava jatkuvasti. Jos tämä indikaattori laskee huomattavasti, annosta tulee muuttaa. Et voi lopettaa lääkkeen käyttöä itse, alkaa käyttää muita lääkkeitä.

Mitä ovat beeta-salpaajat?

Beetasalpaajat, joita käytetään verenpainetaudin vuoksi, ovat lääkkeitä, jotka alentavat verenpainetta sitomalla beeta-adrenergisiä reseptoreita. Ihmisen kehon beeta-adrenergiset reseptorit sijaitsevat sydänlihaksessa, munuaisissa ja keuhkoputkissa. Reseptoreita on kolme alatyyppiä. Tärkeimmät ovat beeta-1-adrenergiset reseptorit, jotka sijaitsevat sydämessä.

Beetasalpaajien ryhmästä saatavat valmisteet voivat vaikuttaa vain ensimmäisten alalajien reseptoreihin (selektiiviset) tai estää kaikki lajikkeet (ei-selektiiviset). Beetasalpaajilla ei ole vain verenpainetta alentava vaikutus, niillä on sydänsuojaimien ominaisuudet, ne ovat tehokkaita rytmihäiriöissä ja vähentävät myös sydämen kammioiden taantumista.

Beetasalpaajat (BAB) - ryhmä lääkkeitä, jotka sitoutuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin ja estävät katekolamiinien vaikutusta niihin

Lajikkeet huumeita

Tällä lääkeryhmällä on kolme luokitusta:

1. Vaikutus reseptoreihin (selektiiviset ja ei-selektiiviset).
2. Liukoisuudella väliaineeseen (lipofiilinen ja hydrofiilinen).
3. Vaikutuksilla autonomiseen hermostoon (sympatomimeettisen aktiivisuuden kanssa ja ilman).

Rahastoluokittelu on kolme sukupolvea. Mitä suurempi huumeiden sukupolvi on, sitä vähemmän sivuvaikutuksia siitä on. Mutta tehokkuus ei aina riipu sukupolvesta. Asiantuntija keskittyy kehon yksilölliseen reaktioon lääkkeeseen. Se on kolmannen sukupolven lääkitys, joka voi rentoutua ja laajentaa verisuonia.

Näitä työkaluja ovat:

Monissa tapauksissa BAB on yksi johtavista aineista angina pectoriksen hoidossa ja kouristusten estämisessä.

Huumeiden koostumus

Valmisteiden koostumus sisältää vaikuttavia aineita, joille ne yleensä antavat lääkkeen nimen, nimittäin:

• atenololi;
• betaksololihyd-;
• bisoprololille;
• karvedilolille;
• metoprololi;
• nadololista;
• pindololin;
• propranololi;
• sotaloli;
• talinololi;
• timololi;
• seliprololihydroklo-;
• esmololia.

Tablettimuotoon lisätään joukko apukomponentteja. Lääkkeessä on laktoosia, titaanidioksidia ja muita aineita. Lääkkeet valitaan annostuksen, diagnoosin ja kustannusten perusteella.

Haittavaikutukset ihmisiin

Beetasalpaajilla on joukko sivuvaikutuksia kehossa. Lääkkeen annos on valittava vähitellen potilaan reaktiosta riippuen. On tärkeää harkita vasta-aiheita.

Ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta.

Kaikki ottamisen haittavaikutukset voidaan jakaa ryhmiin:

• sydän (bradykardia, atrioventrikulaarinen lohko);
• yleinen (heikkous, uneliaisuus, peittävä sokeripitoisuuden lasku);
• ruoansulatuskanava (pahoinvointi, ripuli, oksentelu);
• neurologinen (unettomuus ja painajaiset, masennus).

On olemassa oireita, kuten Raynaudin oireyhtymä, maksatoksisuus, bronkospasmi ja seksuaalinen toimintahäiriö. Haittavaikutuksia esiintyy harvoin. Ne liittyvät joko väärään lääkehoito-ohjelmaan tai yksilölliseen intoleranssiin. On mahdollista lopettaa lääkitys äkillisesti haittavaikutusten varalta vain asiantuntijan valvonnassa.

Milloin beetasalpaajia ei pitäisi käyttää?

On olemassa useita vasta-aiheita, jotka eivät salli varojen myöntämistä tästä ryhmästä:

• henkilökohtainen intoleranssi vaikuttaville aineille. Tässä tilanteessa kannattaa valita oikea lääke ja yrittää määrätä analogeja tai muita tabletteja beeta-salpaajista;
• keuhkoastmaa, etenkin ei-selektiivisiä lääkkeitä (Anaprilin tai Propranolol) ei tule määrätä;
• keuhkoputken tukkeuman oireyhtymät ja keuhkojärjestelmän krooninen patologia;
• toisen, kolmannen asteen atrioventrikulaarinen lohko. Ensimmäisessä asteessa lääkkeen annosta tulisi vähentää;

BAB estää sinusolmun kykyä tuottaa impulsseja, jotka aiheuttavat sydämen supistumisia ja aiheuttavat sinus bradykardiaa

Metabolinen reaktio

Ei-selektiiviset BAB: t pystyvät tukahduttamaan insuliinin tuotannon. Nämä lääkkeet myös estävät merkittävästi glukoosin mobilisaatioprosessia maksasta, mikä myötävaikuttaa pitkäaikaisen hypoglykemian kehittymiseen diabeetikoilla. Hypoglykemia edistää pääsääntöisesti adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, mikä vaikuttaa alfa-adrenergisiin reseptoreihin.

Monet BAB: t, etenkin ei-selektiiviset, vähentävät normaalin kolesterolin tasoa veressä ja vastaavasti lisäävät huonojen pitoisuuksia. Totta, tämä haitta puuttuu sellaisista lääkkeistä kuin Carvedilol yhdessä Labetololin, Pindololin, Dilevalolin ja Celiprololin kanssa.

Beetasalpaajat - luettelo huumeista

Adrenaliini stimuloi sydänlihaa. Sen vapauttaminen nopeuttaa pulssia, lisää painetta ja saa sydän- ja verisuonijärjestelmän toimimaan kuten hevonen. Henkilö voi suorittaa yliluonnollisia hyppyjä, nostaa käsittämättömiä painoja jne..

Päinvastoin, sydämen toiminnan estäminen tapahtuu stimulanttien altistumisen vähentymisen vuoksi. Pulssi hidastuu, ja sen mukana verenvirtaus, paine laskee, yleensä sydän ei ole kiire.

Sydämen juoksun hidastaminen antaa moottorillemme mahdollisuuden rentoutua ja rakentaa voimaa. Tätä sydämen kykyä käytetään laajalti lääketieteessä. Ja tänään aiheemme on beeta-salpaajat, lääkkeet, jotka antavat sydämelle tauon.

Kaikkien beetasalpaajien nimet päättyvät "-lol"

Sydämelle hyvän lepoa antavan lääkeryhmän on helppo erottaa muista: kaikkien beetasalpaajien nimet päättyvät "-lol".

Beetasalpaajien toiminnan perusta on sympaattisen hermoston toiminnan vähentyminen, joka on vastuussa stressitilanteiden (vihan, ahdistuksen, jännityksen) kirkkaasta emotionaalisesta värjäyksestä..

Inhiboimalla näitä ilmenemismuotoja on mahdollista lisätä stressiresistenssiä, mukaan lukien sydämen suojaaminen tarpeettomalta jännitykseltä. Sitten kiitollinen sydän supistuu harvemmin ja vähemmän voimalla, mikä vähentää sen hapen tarvetta. Seurauksena anginakohtaukset ja rytmihäiriöt katoavat kuin taianomaisesti, ja sydämen vikaantumisen aiheuttaman äkillisen kuoleman riski on minimoitu.

Vasta-aineita, joihin adrenaliini vaikuttaa, ja vastaavia virittäviä aineita (β1) löytyy myös verisuonista.

Näiden reseptoreiden salpaus lievittää verisuoniseinämän jännitystä ja sen myötä korkeaa verenpainetta.

Sydämen sykkeen ja sydämen tuotannon lasku puolestaan ​​johtaa vähentämään vasokonstriktorien tuotantoa kehossa, mikä estää keskushermoston toimintaa ja häiritsee verisuonen seinämän ravitsemusta..

Sovellus sydän- ja verisuonijärjestelmien patologioihin

Näiden sairauksien hoidossa β-salpaajat ovat johtavassa asemassa..

Valikoimpia ovat bisoprololi ja nebivololi. Adrenergisten reseptoreiden estäminen auttaa vähentämään sydänlihaksen supistumisastetta, hidastamaan hermoimpulssin nopeutta.

Nykyaikaisten beeta-salpaajien käyttö antaa tällaisia ​​myönteisiä vaikutuksia:

• alentunut syke;
• parantunut sydänlihaksen aineenvaihdunta;
• verisuoniston normalisointi;
• vasemman kammion toiminnan paraneminen, ulostyöntöfraktion lisääntyminen;
• sydämen supistumisen rytmin normalisointi;
• verenpaineen lasku;
• vähentynyt verihiutaleiden aggregaation riski.

Adrenergiset salpaajat (α, β): luokittelu, käyttö, vaikutustapa, luettelo lääkkeistä

© Tekijä: A. Olesya Valerievna, MD, lääkäri, lääketieteellisen yliopiston opettaja, erityisesti VesselInfo.ru-sivustolle (kirjoittajista)

Adrenergiset salpaajat muodostavat suuren ryhmän lääkkeitä, jotka aiheuttavat adrenaliinin ja norepinefriinin reseptorien salpauksen. Niitä käytetään laajasti terapeuttisessa ja kardiologisessa käytännössä, niitä määrätään kaikkialla erikokoisissa potilaissa, mutta pääasiassa vanhuksille, joilla todennäköisimmin on verisuoni- ja sydänvaurioita..

Elinten ja järjestelmien toiminta edellyttää erilaisten biologisesti aktiivisten aineiden vaikutusta, jotka vaikuttavat tiettyihin reseptoreihin ja aiheuttavat tiettyjä muutoksia - verisuonten laajenemista tai supistumista, sydämen supistumisvoiman vähentämistä tai lisääntymistä, bronkospasmia jne. Tietyissä tilanteissa näiden hormonien vaikutus on Niiden vaikutukset syntyvän sairauden yhteydessä on neutraloitava.

Adrenaliini ja norepinefriini erittävät lisämunuaisen välimuistia, ja niillä on laaja valikoima biologisia vaikutuksia - verisuonten supistuminen, kohonnut paine, kohonnut verensokeri, keuhkoputkien laajeneminen, suoliston lihaksien rentoutuminen ja oppilaiden laajentuminen. Nämä ilmiöt ovat mahdollisia johtuen hormonien vapautumisesta ääreishermostossa, josta tarvittavat impulssit menevät elimiin ja kudoksiin..

Eri sairauksissa tarvitaan adrenergisten impulssien salpaa, jotta adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutukset voidaan poistaa. Tätä tarkoitusta varten käytetään adrenergisiä salpaajia, joiden vaikutustapa on adrenoreseptoreiden, proteiinimolekyylien estäminen adrenaliiniksi ja norepinefriiniksi, kun taas itse hormonien muodostuminen ja eritys eivät ole häirittyjä..

Adrenergisten estävien aineiden luokittelu

Verisuonien seinämissä ja sydämessä on alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2-reseptoreita. Inaktivoituneiden reseptoreiden tyypistä riippuen alfa- ja beeta-salpaajat eristetään.

Alfa-adrenergisiin salpaajiin kuuluvat fentolamiini, tropafeeni, pyrroksaani ja beeta-reseptorin estäjät - anapriliini, labetaloli, atenololi ja muut. Ensimmäisen ryhmän lääkkeet sulkevat vain ne adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutukset, joita alfa-reseptorit välittävät, toisen - vastaavasti beeta-adrenoreseptorit.

Hoidon tehokkuuden lisäämiseksi ja joidenkin sivuvaikutusten poistamiseksi on kehitetty selektiivisiä adrenergisiä estäviä aineita, jotka vaikuttavat tiukasti tietyntyyppisiin reseptoreihin (α1,2, β1,2)..

Adrenergiset salpaavat ryhmät

1. Alfa-salpaajat:
   • a-1-salpaajat - pratsosiini, doksatsosiini;
   • a-2-salpaajat - yohimbiini;
   • a-1,2-adrenergiset estäjät - fentolamiini, pyroksaani, nicergoliini.

1. Beetasalpaajat:
   • kardioselektiiviset (β-1) salpaajat - atenololi, bisoprololi;
   • ei-selektiiviset beeta-1,2-salpaajat - propranololi, sotaloli, timololi.

1. Alfa- ja beeta-adrenoreseptorien salpaajat - labetaloli, karvediloli.

Alfa-salpaajat

Alfa-adrenergiset estäjät (alfa-AB), jotka estävät erityyppisiä alfa-reseptoreita, toimivat samalla tavalla, toteuttaen samat farmakologiset vaikutukset, ja niiden soveltamisessa on ero haittavaikutusten lukumäärässä, jotka ilmeisistä syistä ovat suuremmat alfa-1,2: ssa. -estoaineet, koska ne ohjataan välittömästi kaikkiin adrenaliinireseptoreihin.

Tämän ryhmän valmisteet edistävät verisuonten vatsan laajenemista, mikä on erityisen havaittavissa iholla, limakalvoilla, suolen seinämässä, munuaisissa. Kun ääreisverenkierron kapasiteetti kasvaa, verisuonen seinämien resistenssi ja systeeminen verenpaine vähenevät, minkä vuoksi mikrotsirkulaatio ja veren virtaus verenkiertoelimen reunalla helpottuvat huomattavasti..

Laskimopalautuksen vähentäminen "perifeerian" laajenemisesta ja rentoutumisesta johtuen auttaa vähentämään sydämen kuormitusta, jonka vuoksi sen työ helpottuu ja elimen kunto paranee. Alfa-adrenergiset salpaajat auttavat vähentämään vasemman kammion seinämän liikakasvua helpottamalla elimen työtä, eivät aiheuta takykardiaa, jota esiintyy usein käytettäessä useita verenpainelääkkeitä.

Verisuonia laajentavan ja verenpainetta alentavan vaikutuksen lisäksi alfa-AB parantaa rasvan aineenvaihduntaa paremmin auttamalla vähentämään kokonaiskolesterolia ja triglyseridejä, lisäämällä anti-aterogeenisten rasvafraktioiden pitoisuutta, joten niiden tarkoitus on mahdollista erilaisista lähtöpaikoista johtuvien liikalihavuuksien ja dyslipoproteinemioiden kanssa.

Kun käytetään α-salpaajia, myös hiilihydraattien metabolia muuttuu. Soluista tulee herkempiä insuliinille, joten sokeri imeytyy paremmin ja nopeammin, mikä estää hyperglykemiaa ja normalisoi verensokeria. Tämä vaikutus on erittäin tärkeä diabetespotilaille..

Erityinen alfa-salpaajien käyttöalue on urologinen patologia. Joten α-adrenergisiä estäviä lääkkeitä käytetään aktiivisesti eturauhasen liikakasvuun johtuen kyvystä poistaa joitain sen oireista (öinen virtsaaminen, virtsarakon osittainen tyhjentäminen, polttava tunne virtsaputkessa).

Alfa-2-adrenergisillä salpaajilla on heikko vaikutus verisuonten seinämiin ja sydämeen, minkä vuoksi ne eivät ole suosittuja kardiologiassa, mutta kliinisissä tutkimuksissa havaittiin kuitenkin kirkas vaikutus seksuaalialaan. Tästä tosiasiasta tuli syy heidän nimittämiseen miehillä, joilla oli seksuaalinen toimintahäiriö..

Alfa-AB: n käyttöaiheet ovat:

• Perifeeriset verenvirtaushäiriöt - Raynaudin tauti, akrosyanoosi, diabeettinen mikroangiopatia);
• Migreeni;
• feokromosytooma;
• Raajojen pehmytkudosten troofiset leesiot, erityisesti ateroskleroosin, paleltumisen, painehaavojen kanssa;
• Valtimohypertensio;
• Aiempien aivohalvauksien, ohimenevien iskeemisten iskujen, verisuonidementian seuraukset;
• Krooninen sydämen vajaatoiminta
• BPH;
• Anestesia ja leikkaus - verenpainetaudin ehkäisyyn.

Pratsosiinia, doksatsosiinia käytetään aktiivisesti verenpaineen hoidossa, tamsulosiini ja teratsosiini ovat tehokkaita eturauhasen liikakasvuun. Pyroxanilla on rauhoittava vaikutus, se parantaa unta, lievittää kutinaa allergisessa ihottumassa. Lisäksi, koska kyky estää vestibulaarisen laitteen toimintaa, pyroksaania voidaan määrätä meri- ja ilmansairauden vuoksi. Narkologisessa käytännössä sitä käytetään vähentämään morfiinin ja alkoholin vieroitusoireiden oireita.

Neurologit käyttävät Nicergoliinia hoidettaessa diskeratiivista enkefalopatiaa, aivojen arterioskleroosia, on tarkoitettu akuutteihin ja kroonisiin aivojen verenvirtaushäiriöihin, ohimeneviin iskeemisiin iskuihin, sitä voidaan määrätä päävammoihin, migreenikohtausten estämiseksi. Sillä on erinomainen verisuonia laajentava vaikutus, se parantaa raajojen verenkiertoa, joten sitä käytetään ääreisvuoteen patologiassa (Raynaudin tauti, ateroskleroosi, diabetes jne.).

Beetasalpaajat

Beetaadrenergiset estäjät (beeta-AB), joita käytetään lääketieteessä, on suunnattu joko molemmille beeta-reseptoreille (1,2) tai beeta-1: lle. Ensimmäisiä kutsutaan ei-selektiivisiksi, jälkimmäisiä kutsutaan selektiivisiksi. Selektiivistä beeta-2-AB: tä ei käytetä terapeuttisiin tarkoituksiin, koska sillä ei ole merkittäviä farmakologisia vaikutuksia, loput ovat laajalti levinneitä.

beeta-salpaajien perustoiminto

Beetasalpaajilla on laaja valikoima vaikutuksia, jotka liittyvät verisuoni- ja sydämen beeta-reseptorien inaktivointiin. Jotkut heistä kykenevät paitsi estämään myös aktivoimaan jossain määrin reseptorimolekyylit - ns. Sisäisen symatomimeettisen aktiivisuuden. Tämä ominaisuus todetaan ei-selektiivisillä lääkkeillä, kun taas selektiivisillä beeta-1-salpaajilla puuttuu se..

Beetasalpaajia käytetään laajasti sydän- ja verisuonijärjestelmien sairauksien - sydänlihasiskemian, rytmihäiriöiden, verenpaineen - hoidossa. Ne vähentävät sydämen supistumistiheyttä, vähentävät painetta, niillä on kipulääke vaikutusta angina pectoriksessa. Huomion keskittymisen vähenemiseen liittyy keskushermoston estäminen yksittäisillä lääkkeillä, mikä on tärkeää ajoneuvojen kuljettajille ja intensiivistä fyysistä ja henkistä työtä tekeville ihmisille. Samanaikaisesti tätä vaikutusta voidaan käyttää ahdistuneisuushäiriöihin..

Ei-selektiiviset beetasalpaajat

Ei-selektiiviset aineet auttavat vähentämään sydämen supistumisia, vähentävät hiukan verisuonten kokonaisista perifeeristä resistenssiä, vaikuttavat verenpainetta alentavasti. Sydänlihaksen supistuva aktiivisuus vähenee, minkä vuoksi myös sydämen työhön tarvittava hapen määrä vähenee, ja siksi vastustuskyky hypoksialle kasvaa (esimerkiksi sepelvaltimotaudin kanssa)..

Vähentämällä verisuonten sävyä ja vähentämällä reniinin vapautumista verenkiertoon saavutetaan beeta-AB: n verenpainetta alentava vaikutus verenpainetaudin kanssa. Niillä on antihypoksinen ja antitromboottinen vaikutus, heikentävät sydämen johtamisjärjestelmän virityskeskusten toimintaa estäen rytmihäiriöitä.

Beeta-salpaajat säätävät keuhkoputkien, kohtuun, maha-suolikanavan sileitä lihaksia ja samalla rentouttavat virtsarakon sulkijaluu.

Saatujen vaikutusten ansiosta beeta-salpaajat voivat joidenkin raporttien mukaan puolittaa vähentää sydäninfarktin ja äkillisen sepelvaltimokuoleman todennäköisyyttä. Potilaat, joilla käytön aikana on sydäniskemia, huomaavat, että kipuhyökkäykset muuttuvat harvinaisiksi, fyysisen ja henkisen stressin vastus kasvaa. Hypertensiivisillä potilailla, kun otetaan ei-selektiivistä beeta-AB: tä, akuutin verenkiertohäiriön riski aivoissa ja sydänlihasiskemia vähenee.

Kyky lisätä myometriumin sävyä sallii tämän ryhmän lääkkeiden käytön synnytyskäytännössä estää ja hoitaa atonista verenvuotoa synnytyksen aikana, verenhukkaa leikkausten aikana.

Selektiiviset beetasalpaajat

Selektiiviset beetasalpaajat vaikuttavat pääasiassa sydämeen. Heidän vaikutusvaltaansa kuuluu:

1. Laske syke;
2. Sinusolmukkeen, polkujen ja sydänlihaksen aktiivisuuden heikentyminen, jonka seurauksena saavutetaan rytmihäiriöiden vastainen vaikutus;
3. Sydänlihaksen vaatiman hapen vähentäminen - antihypoksinen vaikutus;
4. Järjestelmän paineen lasku;
5. Nekroosin painopisteen rajoittaminen sydänkohtauksessa.

Beeta-salpaajien nimittämisen myötä sydänlihaksen kuormitus ja vasemmasta kammiosta aorttaan tulevan veren määrä vähentyvät systolen aikana. Potilailla, jotka käyttävät selektiivisiä lääkkeitä, takykardian riski vähenee, kun asemaa vaihdetaan makuusta pystyasentoon.

Kardioselektiivisten beetasalpaajien kliininen vaikutus on anginakohtausten esiintyvyyden ja vakavuuden väheneminen, lisääntynyt vastustuskyky fyysiselle ja psyko-emotionaaliselle stressille. Elämänlaadun parantamisen lisäksi ne vähentävät sydänpatologian aiheuttamaa kuolleisuutta, diabeteksen hypoglykemian todennäköisyyttä, astmaatikoiden bronkospasmia.

Selektiivisen beeta-AB-luettelossa on monia kohteita, kuten atenololi, asetbutololi, bisoprololi, metoprololi (egilok), nebivololi. Ei-selektiivisiä adrenergisen vaikutuksen estäjiä ovat nadololi, pindololi (Wisken), propranololi (anapriliini, obzidan), timololi (silmätipat).

Beetasalpaajien nimittämisen indikaatiot ovat:

• Lisääntynyt systeeminen ja silmänsisäinen (glaukooma) paine;
• takykardia;
• Sepelvaltimotauti (angina pectoris, sydäninfarkti);
• Migreenin ehkäisy;
• Hypertrofinen kardiomyopatia;
• Feokromosytooma, tyrotoksikoosi.

Beetasalpaajat ovat vakava ryhmä lääkkeitä, jotka voi määrätä vain lääkäri, mutta tällöin haittavaikutukset ovat mahdollisia. Potilaat voivat kokea päänsärkyä ja huimausta, valittaa huonosta unesta, heikkoudesta, heikentyneestä emotionaalisesta taustasta. Haittavaikutus voi olla hypotensio, pulssin lasku tai sen rikkominen, allergiset reaktiot, hengenahdistus.

Ei-selektiivisiin beeta-salpaajiin sisältyy sydämenpysähdyksen, näköhäiriöiden, pyörtymisen ja hengitysvajeiden oireita. Silmätipat voivat aiheuttaa limakalvon ärsytystä, polttavaa tunnetta, ihottumaa, tulehduksia silmän kudoksissa. Kaikki nämä oireet vaativat asiantuntijan neuvoja..

Beeta-salpaajia määrääessään lääkäri ottaa aina huomioon vasta-aiheet, joita on enemmän selektiivisten lääkkeiden tapauksessa. Et voi määrätä aineita, jotka estävät adrenoreseptoreita potilaille, joilla on sydämen patologinen johtavuus tukkeumien, bradykardian muodossa. Ne ovat kiellettyjä kardiogeenisen sokin, henkilökohtaisen yliherkkyyden lääkkeiden komponenteille, akuutin tai kroonisen dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan, keuhkoastman yhteydessä..

Selektiivisiä beetasalpaajia ei määrätä raskaana oleville naisille ja imettäville äideille, eikä potilaille, joilla on distaalinen verenvirtapatologia.

Alfa-beeta-salpaajien käyttö

Α-, β-adrenergisten salpaajien ryhmästä tulevat lääkkeet auttavat vähentämään systeemistä ja silmänsisäistä painetta, parantavat rasvan aineenvaihduntaa (vähentävät kolesterolin ja sen johdannaisten konsentraatioita, lisäävät anti-antigeenisten lipoproteiinien määrää veriplasmassa). Laajentavat verisuonia, vähentäen painetta ja sydänlihakseen kohdistuvaa painetta, ne eivät vaikuta munuaisten verenkiertoon ja ääreisverenkierron yleiseen resistenssiin.

Kahden tyyppisiin adrenaliinireseptoreihin vaikuttavat lääkkeet lisäävät sydänlihaksen supistuvuutta, jonka seurauksena vasen kammio työntää kokonaan verimäärän aorttaan sen supistumishetkellä. Tämä vaikutus on tärkeä laajentuneelle sydämelle, sen onteloiden laajenemiselle, mikä tapahtuu usein sydämen vajaatoiminnan, sydänvaurioiden kanssa.

Sydämen vajaatoimintapotilaille määrättäessä α-, β-adrenergiset estäjät parantavat sydämen toimintaa, tekemällä potilaista vastustuskykyisemmäksi fyysiselle ja henkiselle stressille, estävät takykardiaa ja sydänkipua aiheuttavat anginakohtaukset tulevat harvemmaksi.

Positiivisina vaikutuksina sydänlihakseen α-, β-salpaajat vähentävät kuolleisuutta ja komplikaatioiden riskiä akuutissa sydäninfarktissa, laajentuneessa kardiomyopatiassa. Syyt heidän nimitykseen ovat:

1. Korkea verenpaine, myös kriisin aikana;
2. Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta - yhdessä muiden lääkeryhmien kanssa järjestelmän mukaan;
3. Sydän krooninen iskemia stabiilin angina pectoriksen muodossa;
4. Joitakin sydämen rytmihäiriötyyppejä;
5. Lisääntynyt silmänpaine - levitetään paikallisesti tippoina.

Tämän ryhmän lääkkeitä käytettäessä ovat mahdolliset sivuvaikutukset, jotka heijastavat lääkkeen vaikutusta molempien reseptoreiden tyyppeihin - sekä alfa- että beeta-reseptoreihin:

• Huimaus ja päänsärky, jotka liittyvät verenpaineen alenemiseen, pyörtyminen mahdollinen;
• Heikkous, väsymys;
• Sydän supistumistiheyden väheneminen, impulssien johtamisen heikkeneminen sydänlihaksessa tukkeihin asti;
• Masennustilat;
• Muutokset verimäärässä - valkosolujen ja verihiutaleiden määrän väheneminen, joka on täynnä verenvuotoa;
• Turvotus ja painonnousu;
• Hengenahdistus ja keuhkoputkien kouristukset;
• Allergiset reaktiot.

Tämä on epätäydellinen luettelo mahdollisista vaikutuksista, ja potilas voi lukea kaikki tietyn lääkkeen käyttöohjeissa olevat tiedot. Älä paniikkia, kun löydät niin vaikuttavan luettelon mahdollisista haittavaikutuksista, koska niiden esiintymistiheys on alhainen ja hoito yleensä sietyy hyvin. Jos tietyille aineille on vasta-aiheita, lääkäri voi valita toisen lääkkeen, jolla on sama vaikutusmekanismi, mutta potilaalle turvallinen.

Alfa-beeta-salpaajia voidaan käyttää tippojen muodossa kohonneen silmänpaineen (glaukooman) hoitoon. Systeemisen vaikutuksen todennäköisyys on pieni, mutta on syytä pitää mielessä joitain hoidon mahdollisia oireita: hypotensio ja heikentynyt syke, bronkospasmi, hengenahdistus, sydämentykytys ja heikkous, pahoinvointi, allergiset reaktiot. Jos nämä oireet ilmenevät, sinun on mentävä kiireesti silmälääkärille korjaamaan hoito.

Kuten muillakin lääkeryhmillä, α-, β-salpaajilla on käytön vasta-aiheita, jotka ovat tietoisia terapeuteista, kardiologeista ja muista lääkäreistä, jotka käyttävät niitä käytännössä.

Näitä varoja ei voida määrätä potilaille, joilla sydämen pulssinjohtavuus on heikentynyt (sinoatriaalinen salpaus, toisen tai kolmannen asteen AV-lohko, sinus bradykardia, jonka pulssi on alle 50 minuutissa), koska ne pahentavat tautia entisestään. Paineenlaskun vaikutuksesta johtuen näitä lääkkeitä ei käytetä verenpainepotilailla, joilla on kardiogeeninen sokki, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.

Henkilökohtainen suvaitsemattomuus, allergiat, vakavat maksavauriot, keuhkoahtaumia aiheuttavat sairaudet (astma, obstruktiivinen bronkiitti) ovat myös este adrenergisten salpaajien käytölle..

Alfa-beeta-salpaajia ei ole määrätty raskaana oleville äideille ja imettäville naisille mahdollisten kielteisten vaikutusten vuoksi vauvan sikiöön ja vartaloon..

Beeta-adrenergisiä estäviä lääkkeitä koskeva luettelo on erittäin laaja, ja ne hyväksyvät suuri joukko potilaita, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia ympäri maailmaa. Korkealla hyötysuhteella ne ovat yleensä hyvin siedettyjä, suhteellisen harvoin aiheuttavat haittavaikutuksia ja niitä voidaan määrätä pitkään..

Kuten mitä tahansa muuta lääkettä, beeta-estäjää ei voida käyttää yksinään ilman lääkärin valvontaa, vaikka se auttaisi alentamaan verenpainetta tai poistamaan takykardiaa lähisukulaisella tai naapurilla. Ennen tällaisten lääkkeiden käyttöä on suoritettava perusteellinen tutkimus ja tarkka diagnoosi haittavaikutusten ja komplikaatioiden riskin poistamiseksi sekä neuvottelut terapeutin, kardiologin, silmälääkärin kanssa.