Sympatomimeetit - epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit

Lähetetty: 03.16.2015
Asiasanat: sympatomimeetit, epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit, katekoliamiinit.

Epäsuorat adrenomimeetit (sympatomimeetit) lisäävät autonomisen hermoston sympaattisen osan aktiivisuutta jäljittelemällä adrenaliinin vaikutuksia. Farmakologisen ryhmän molemmat nimet heijastavat täysin niiden toiminnan piirteitä. Joten, kaksi kreikkalaista juuria sanassa sympatomimeetikot (simuloivat - jäljittelevä; sympaatit - herkkiä, alttiita vaikuttamaan) puhuvat sympaattisen hermoston "vaikutuksen toistumisesta". Samanaikaisesti sympatomimeetit eivät ole suoraan vuorovaikutuksessa adrenoreseptoreiden kanssa, niiden päävaikutus on endogeenisten katekoliamiinien (adrenaliinin ja norepinefriinin) kertyminen, mikä puolestaan ​​herättää suoraan α- ja β-adrenoreseptoreita.

Siten sympaattisen inervaation lisääntyminen tässä tapauksessa saavutetaan stimuloimalla adrenaliinin välittämiä a- ja p-adrenoreseptoreita. Tästä syystä farmakologisen ryhmän toinen nimi - epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit. Siten adrenomimeettien ja sympatomimeettien välinen perustavanlaatuinen ero on, että entinen toimii suoraan ja jälkimmäinen suorittaa tehtävän epäsuorasti, ts. Katekoliamiinien avulla. Katehoolamiinien kertyminen sympatomimeettien vaikutuksesta puolestaan ​​tapahtuu seuraavien mekanismien vuoksi:

  • sympatomimeetit lisäävät norepinefriinin vapautumista rakkuloista;
  • estää adrenaliinin ja norepinefriinin käänteistä hermosolujen imeytymistä;
  • estää COMT ja MAO, estämällä katekoliamiinien hajoamisen.

Nämä vaikutukset lisäävät katekoliamiinien pitoisuutta synaptisessa rakoon. Jälkimmäiseen liittyy endogeenisen adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutuksen merkittävä lisääntyminen ja postsynaptisten α- ja β-adrenoreseptoreiden voimakas stimulaatio, mikä johtaa sympaattisen inervaation aktivoitumiseen..

efedriini

Efedriini on Ephedra-lajin kasvin alkaloidi. Kemiallinen rakenne on lähellä adrenaliinia, mutta toisin kuin viimeksi mainittu, se ei ole katekoliamiini eikä sisällä aromaattisessa renkaassa hydroksyylejä. Jälkimmäinen seikka selittää toisaalta lääkkeen korkean stabiilisuuden ja sen pitkäaikaisen vaikutuksen, ja toisaalta tarjoaa efedriinille epäsuoran adrenomimeettisen vaikutuksen.

Farmakologisten vaikutusten mukaan efedriini on lähellä adrenaliinia, mutta toiminnassaan huomattavasti heikompi kuin viimeksi mainittu. Lääkkeen vaikutus on pitkä, mutta kehittyy vähitellen. Välillisenä adrenergisenä agonistina efedriini menettää aktiivisuutensa, kun kategolamiinit ovat ehtyneet adrenergisten kuitujen päissä. Norepinefriinivarantojen asteittainen vähentyminen suonikohjujen paksuuntumisen yhteydessä aiheuttaa takyfipaksiaa (terapeuttisen vaikutuksen nopea lasku), joka tapahtuu efedriinin toistuvan annon yhteydessä.

Efedriini tunkeutuu melko hyvin veri-aivoesteen läpi ja sillä on huomattava stimuloiva vaikutus keskushermostoon (CNS). Tässä suhteessa lääke on parempi kuin adrenaliini ja voi aiheuttaa euforiaa. Efedriinin stimuloiva vaikutus keskushermostoon käytetään toisinaan narkolepsiaan, myrkytykseen unilääkkeillä ja lääkkeillä, enureesin kanssa.

Resorptiivisesti efedriiniä käytetään useimmiten keuhkoputkia laajentavana aineena, joskus sitä määrätään atrioventrikulaariseen tukkeeseen ja verenpaineen nostamiseen kroonisen hypotension yhteydessä. Lääkettä voidaan käyttää oftalmologiassa oppilaan laajentamiseksi ja nenänsisäisesti nuhaa varten.

Efedriinin yliannoksen yhteydessä voi esiintyä hermostuneita levottomuuksia, unettomuutta, verenkiertohäiriöitä, raajojen vapinaa, virtsaretentiota, ruokahaluttomuutta, oksentelua, lisääntynyttä hikoilua ja ihottumaa. Efedriinin vaikutus kestää jopa 1–1,5 tuntia.

Lähteet:
1. Farmakologian luennot lääketieteen ja lääketieteen korkeakoulutusta varten Bruchanov, Y.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektrin kustantamo, 2014.
2. Farmakologia reseptillä / Gayovy MD, Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC maaliskuu 2007.

Sympatomimeetit (epäsuoran tyyppisen toiminnan adrenomimeetit)

Efedriinihydrokloridi: Efedriini hydrokloridi

0,025 tablettia;

ampullit, 5 ml: n liuos, 1 ml;

tippaa nenään 3 ml: n 10 ml: n liuosta.

Se imeytyy hyvin millä tahansa antotavalla ja tunkeutuu keskushermostoon.

Toimintamekanismi:

1. Lisää norepinefriinin vapautumista presynapsista.

2. Sillä on suora stimuloiva vaikutus adrenergisiin reseptoreihin (a- ja b-adrenergisiin reseptoreihin).

3. Estää norepinefriinin käänteistä neuronaalista imeytymistä synaptisesta halkeamasta rakkuloihin.

Farmakologiset vaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin adrenaliinin vaikutukset:

lisää sydämen supistumisten tiheyttä ja voimakkuutta;

lisää IOC, SOC;

aiheuttaen verisuonten supistumista (α1-adrenergiset reseptorit), lisää OPS: tä ja siten verenpainetta;

keuhkoputkien sileiden lihasten sävy heikkenee.

Toisin kuin adrenaliini, vaikutus kehittyy hitaammin, mutta toimii pidempään. Efedriinin stimuloiva vaikutus keskushermostoon ylittää adrenaliinin vaikutuksen, koska efedriini tunkeutuu paremmin BBB: hen.

Takyfylaksia kehittyy usein annettaessa (10-30 minuutin kuluttua). Tämä johtuu siitä, että hermopäätteiden välittäjävarastoilla ei ole aikaa palautua nopeasti, ja seuraavan kerran norepinefriiniä vapautuu synaptiseen rakoon vähemmän kuin edellisen efedriinin annon yhteydessä.

Käyttöaiheet:

1. Keuhkoastma (mutta käytetään tällä hetkellä harvoin vaikutuksesta keskushermostoon).

2. Hypotensio.

3. nuha (paikallisesti).

4. Oftalmologiassa oppilaan laajentamiseksi (diagnostisia tarkoituksia varten).

5. Narkolepsia (patologinen uni).

1. Hermohermosto.

5. Diabetes.

Theofedrin: Theophedrinum

Yhdistetty valmiste, joka sisältää efedriinihydrokloridia, teofylliiniä, kofeiinia, parasetamolia, fenobarbitaalia, belladonnauutetta, sytisiiniä. Käytetään terapeuttisena ja ennalta ehkäisevänä aineena keuhkoastman hoidossa.

Solutan: Solutan

50 ml pullot.

Yhdistelmälääke, joka sisältää: efedriinihydrokloridi, belladonna-alkaloidi jne. Niitä käytetään oksentajana ja keuhkoputkia laajentavana keuhkoastman ja keuhkoputkentulehduksen hoidossa.

Lisäyspäivä: 2015-06-26; Katseluja: 319; tekijänoikeusrikkomus?

Mielipiteesi on meille tärkeä! Oliko julkaisusta materiaalista hyötyä? Kyllä | Ei

Adrenomimeetit: luokittelu, vaikutusmekanismi, luettelo alfa- ja beeta-tyyppisistä lääkkeistä

Artikkelista opit lääkkeiden adrenergisista agonisteista, tyypeistä, käyttöaiheista ja vasta-aiheista nimityksiin, lääkkeiden sivuvaikutuksista.

yleistä tietoa

Ihmiskehossa kaikki sisäelimet, kudokset on varustettu alfa- ja beeta-reseptoreilla, jotka ovat erityisiä proteiinimolekyylejä solukalvoilla.

Alfa-reseptoriagonistit - sympatomimeetit, jotka supistavat verisuonia, pysäyttävät turvotuksen, stimuloivat proteiinisynteesiä.

Beetaadrenergiset agonistit - lisäävät sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä, verenpainetta, rentouttavat keuhkoputkien sileitä lihaksia, kapillaarien luumenia.

Alfa-adrenomimeetit

Ryhmän lääkkeillä on spesifinen, selektiivinen ja epäsuora vaikutus sisäelinten reseptoreihin. Alfa-adrenergisilla agonisteilla on voimakas anti-sokkivaikutus johtuen lisääntyneestä verisuonten sävystä, pienten kapillaarien ja valtimoiden kouristuksesta, joten niitä käytetään hypotension, eri etiologioiden romahtamisen hoidossa..

Adrenomimeettisillä lääkkeillä on kemiallinen rakenne, joka on samanlainen kuin stressihormonit, ja ne voivat jäljitellä adrenaliinia ja norepinefriiniä. Alfa-adrenergisten agonistien vaikutus sopii erityiseen kolmioon:

  • verisuonien kouristukset;
  • lopeta verenvuoto;
  • hengitysteiden avaaminen keuhkoihin.

Siten lääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu kosketukseen hermoston postsynaptisten reseptoreiden kanssa, tunkeutumiseen aivojen veri-aivoesteen läpi ja synaptiseen rakoon kulkevien välittäjien synteesin vähentymiseen.

Merkinnät tapaamisesta

Minkä tahansa luokan alfa-reseptoreiden kanssa kosketuksessa olevia adrenomimeettejä suositellaan seuraavien patologisten tilojen hoitoon:

  • minkä tahansa geneesin akuutti verisuonien vajaatoiminta, jolla on taipumus romahtaa;
  • äkillinen sydämenpysähdys;
  • keuhkoastman hyökkäys;
  • verenpainetauti;
  • glaukooma;
  • allerginen nuha;
  • hypoglykeeminen kooma.

Luettelo huumeista

Kaikki alfa-adrenergiset agonistit vaikutuksiltaan (verisuonten supistuminen, keuhkoputkien laajeneminen, verenpaineen nousu, keuhkoputken erityksen vähentyminen, nenänonteossa erittyminen) muistuttavat toisiaan, mutta eroavat toisistaan ​​toiminnan voimakkuuden ja tuloksen keston suhteen. Ne muodostavat suuren ryhmän lääkkeitä, joissa on moniulotteisia lääkkeitä, jotka toimivat eri sovelluskohtien kanssa.

Verenpainelääkkeet

Alaryhmän alfa-adrenergiset agonistit vaikuttavat verenpaineen säätelyn keskeisiin mekanismeihin, säätävät pienten ja keskisuurten valtimoiden sävyä, vähentävät sykettä, vähentävät sydänlihaksen kuormitusta.

Lisäksi he käyttävät aktiivisesti:

Lääkkeen nimiKustannukset rubina
klonidiini41
Guangfacin (Estulik)147
Catapresan80 euroa verkkoapteekkeissa
Dopegit195

dekongestantit

Ryhmän alfa-adrenomimeetit osoittavat verisuonia supistavaa vaikutusta, poistaen nenän limakalvojen, silmien ja ENT-elinten kudokset, antavat mahdollisuuden puhdistaa nenäkäytävät, poistaa sidekalvon punoitukset, lievittää liman liikaeritystä ylähengitysteissä ja lievittää typananikalvoa tulehduksellisesta eritteestä..

Muut ryhmätyökalut:

Lääkkeen nimiKustannukset rubina
Galazolin32
ksylometatsoliini18
Vizin315
Sanorin89
brimonidiini410

Anti-glaukooman adrenomimeetit

Adrenomimeetit vähentävät silmänsisäistä painetta vaikuttaen verisuonireseptoreihin ja silmän säteittäiseen lihakseen. Kuuluisin - Adrenaline (45 ruplaa).

Lääkkeen nimiKustannukset rubina
dipivefriini153
Adrenaliini73
fenyyliefriini154
Oftan65

Lisäksi on esilääkelääkkeitä-adrenergisiä agonisteja, esimerkiksi Mesatone (93 ruplaa), jolla on antiallergisia, sokinvastaisia ​​ja myrkyttömiä vaikutuksia. Nimitetty ennen leikkausta myrkytyksen, akuutin allergian, romahduksen, dekompensoidun sokin lievittämiseksi, nostaa painetta pitkään.

Vasta

Alfa-adrenergisilla agonisteilla on yleisiä ja erityisiä vasta-aiheita:

  • yksilöllinen yliherkkyys komponenteille;
  • heikentynyt maksa- ja munuaistoiminta;
  • ONMK;
  • OLENKO MINÄ;
  • hypotensio, jolla on taipumus romahtaa (poikkeus on Mesaton ja sen analogit);
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • raskaus;
  • imetys;
  • ateroskleroosi;
  • masennus;
  • sydämen lihaksen rytmin ja johtavuuden rikkominen;
  • diabetes;
  • epilepsia;
  • atrofinen nuha;
  • akuutti, allerginen nuha;
  • sinuiitti;
  • tulehduksentulehdus
  • eustachitis;
  • tyreotoksikoosi;
  • BPH.

Sivuvaikutukset

Alfa-adrenergisten agonistien väärän käytön vakavimmista kielteisistä seurauksista mainitaan:

  • yliherkkyys komponenteille;
  • myrkytyksen oireet;
  • pahoinvointi
  • migreeni;
  • korkea verenpaine;
  • cardiopalmus;
  • unettomuus;
  • huimaus, pyörtyminen;
  • paikallinen limakalvojen ärsytys, hyperemia, polttaminen.

Alfa-adrenergisen agonistiryhmän lääkkeiden määrääminen samanaikaisesti MAO-estäjien ja trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa voi johtaa verenpaineen nousuun.

Beeta-adrenomimeetit

Ryhmän lääkkeisiin sisältyy varoja, jotka herättävät kohtu-, keuhkoputkien, luuston ja sileiden lihasten beetareseptoreita. Beetaadrenergiset agonistit voivat olla selektiivisiä ja ei-selektiivisiä, mutta niiden toimintamekanismi on aktivoida membraanientsyymi-adenylaattisyklaasi, lisätä solunsisäisen kalsiumin määrää.

Beetaadrenergisia agonisteja käytetään bradykardian, atrioventrikulaarisen lohkon, hoidossa. Lääkkeiden vaikutukset:

  • sydänlihaksen ja keuhkojen johtavuuden parantaminen;
  • glykogenolyysin aktivoituminen maksassa ja lihaksissa;
  • kohdun sävyn lasku;
  • kohonnut syke;
  • tasapainottaa sisäelinten mikrotsirkulaatiota;
  • verisuonen seinämän rentoutuminen.

Merkinnät maahantuloon

Selektiivisen ja yleisen vaikutuksen beeta-adrenergisiä agonisteja määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • astmaolosuhteet;
  • keskenmenon uhat raskauden missä tahansa vaiheessa;
  • akuutti sydämen vajaatoiminta;
  • sydänlihaksen atrioventrikulaarinen tukke.

Luettelo huumeista

Beetaadrenergisia agonisteja käytetään tehokkaasti akuutin hengitys- ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon ennenaikaisen syntymän uhalla. Suosituinta voidaan kutsua Volmaksiksi (59 ruplaa). Yleisimmin käytetyt lääkkeet ovat:

  • Orciprenaliini (Alupent) - rentouttaa kohtuun kohdistuvia lihaksia estäen keskenmenon tai ennenaikaisen synnytyksen, lievittää keuhkoputkia. Hinta - 5 410 ruplaa.
  • Dobutamiini - kardiotoninen, hinta - 389 ruplaa.
  • Salmeteroli - estää histamiinin synteesiä, lievittää bronkospasmia. Hinta - 433 ruplaa.
  • Ginipral - lievittää kohdun hypertonisuutta. Hinta - 233 ruplaa.

Vasta

Beetaadrenergisten agonistien käytön rajoituksia koskevat yleiset puitteet ovat:

  • Iskeeminen sydänsairaus;
  • OLENKO MINÄ;
  • kardiogeeninen sokki;
  • sydämen tamponadi;
  • aortan venttiilin stenoosi;
  • valtimoverenpaine;
  • dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
  • hypovolemia;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus komponentteihin;
  • rytmihäiriöt, atrioventrikulaarinen tukkeuma;
  • tyreotoksikoosi;
  • kilpirauhasen liikatoiminta;
  • maksan, munuaisten rikkominen;
  • diabetes.

Sivuvaikutukset

Beetaadrenergisilla agonisteilla on yleisiä kielteisiä vaikutuksia ottamalla:

  • myrkytyksen oireet;
  • pahoinvointi
  • iskemian hyökkäykset;
  • sydämen rytmin häiriöt;
  • äkillinen sydämenpysähdys
  • hypokalemia;
  • verenpaineen vaihtelut;
  • cardiosclerosis;
  • bronkospasmi;
  • tuntemattoman alkuperän hypertermia;
  • laskimotulehdus;
  • ihottumia;
  • Quincken turvotus;
  • migreeni;
  • vapina;
  • lisääntynyt ärtyneisyys.

Ennaltaehkäisy tehokkuuden parantamiseksi

Eri ryhmien adrenomimeettien hoidon tehokkuuden maksimoimiseksi käytetään seuraavia menetelmiä:

  • tasapainoinen ruokavalio;
  • normaali juomatasapaino;
  • liikunta;
  • oikea lääkeannos lääkärisi kanssa käydyn neuvottelun jälkeen;
  • lääkärintarkastus yleisen terveyden seulontatutkimusta varten.

Yksinkertaisten sääntöjen noudattaminen - takaa tulokset.

adrenomimeettien

Farmakologiset vaikutukset [muokkaa | muokkaa koodia]

Adrenomimeetit lisäävät solujen kalsiumionien pitoisuutta (cAMP), joilla on positiivisia inotrooppisia, kronotrooppisia, batmotrooppisia, dromotrooppisia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia (lähde ei ole määritelty 1060 päivää). Haittavaikutukset - levottomuus, raajojen vapina, valtimoverenpaine, kammion ekstrasistooli, parksysmaattinen takykardia, ajoittainen claudication-oireyhtymä, pahoinvointi, oksentelu. Ne ovat annoksesta riippuvaisia..

Adrenergiset agonistit ovat melko suuri ryhmä farmakologisia aineita, jotka stimuloivat adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat verisuonten ja elinten kudoksissa.

Niiden vaikutusten tehokkuus on proteiinimolekyylien virittämisessä, mikä johtaa aineenvaihduntaprosessien muutokseen ja poikkeamiin yksittäisten elinten ja rakenteiden toiminnassa.

Alfa-adrenomimeetit

Aineet, jotka aiheuttavat alfa2-reseptorien herättämistä, ovat yleisempiä johtuen mahdollisuudesta käyttää paikallisesti. Tämän adrenergisten agonistien luokan kuuluisimmat edustajat ovat naftytsiini, galatsoliini, ksylometatsoliini ja viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti nenän ja silmien akuutien tulehduksellisten prosessien hoitoon. Käyttöaiheita ovat allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, sidekalvotulehdus.

Näiden lääkkeiden nopeasti kehittyvän vaikutuksen ja saatavuuden vuoksi ne ovat erittäin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti lievittää sellaista epämiellyttävää oiretta kuin nenän tukkoisuus. Sinun tulee kuitenkin olla varovainen niitä käytettäessä, koska liiallisella ja pitkittyneellä kiertymisellä tällaisten tippojen kanssa ei vain kehittyy lääkeaineresistenssiä, vaan myös atrofisia muutoksia limakalvossa, jotka voivat olla peruuttamattomia.

Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvon ärsytyksen ja surkastumisen muodossa, samoin kuin systeemiset vaikutukset (lisääntynyt paine, sykkeen muutos) eivät salli niiden käyttöä pitkään, ja ne ovat myös vasta-aiheisia imeväisille, verenpainetautiin, glaukoomaa, diabetesta sairastaville. On selvää, että verenpainepotilaat ja diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenä tippoja kuin kaikki muut, mutta heidän on oltava erittäin varovaisia.

Selektiivisillä keskeisillä alfa2-adrenergisilla agonisteilla ei ole vain systeemistä vaikutusta kehossa, ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja aktivoida adrenoreseptoreita suoraan aivoihin. Niiden päävaikutukset ovat seuraavat:

  • Alempi verenpaine ja syke;
  • Normalisoi syke;
  • Niillä on rauhoittava ja voimakas kipulääke;
  • Vähennä syljen ja kyynelnesteen eritystä;
  • Vähennä veden eritystä ohutsuolessa.

Metyylidopa, klonidiini, guanfasiini, catapresan, dopegitis, joita käytetään verenpaineen hoidossa, ovat laajalle levinneet. Niiden kyky vähentää syljeneritystä, antaa anestesiavaikutusta ja rauhoittaa sitä antaa sinun käyttää niitä lisälääkkeinä anestesian aikana ja anestesiamuodoissa spinaalianestesiassa.

Mitä ovat adrenoreseptorit?

Ehdottomasti kaikissa kehon kudoksissa on adrenoreseptoreita, jotka ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvoilla.

Adrenergisten agonistien vertaileva vaikutus adrenergisiin reseptoreihin on esitetty alla olevassa taulukossa..

Erilaisia ​​adrenoreseptoreitaAdrenergisten agonistien vaikutus
Alfa 1Ne sijaitsevat pienissä valtimoissa, ja reaktio norepinefriiniin johtaa suonen seinämien kapenemiseen ja pienten kapillaarien läpäisevyyden heikkenemiseen. Nämä reseptorit sijaitsevat myös sileässä lihaskudoksessa. Stimuloivalla vaikutuksella lisääntyy oppilas, nousee verenpaine, virtsanpidätys, vähenee turvotus ja tulehduksellisen prosessin voimakkuus.
Alfa 2A2-reseptorit ovat herkkiä adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutuksille, mutta niiden aktivoituminen johtaa adrenaliinituotannon laskuun. Vaikutus alfa2-molekyyleihin johtaa verenpaineen laskuun, lisää verisuonien läpäisevyyttä ja laajentaa niiden luumenia
Betta 1Ne sijaitsevat pääasiassa sydämen ja munuaisten ontelossa, reagoidessaan norepinefriinialtistukselle. Niiden stimulaatio johtaa sydämen supistumisten määrän kasvuun, samoin sydämen sykkeen lisääntymiseen ja sykkeen lisääntymiseen
Beta 2Ne sijaitsevat suoraan keuhkoputkissa, maksaontelossa ja kohtuun. Stimuloimalla B2, norepinefriini syntetisoituu, laajentaen keuhkoputkia ja aktivoimalla glukoosin muodostumisen maksassa, ja lievittää myös kouristuksia
Beeta 3Sijaitsee rasvakudoksissa ja vaikuttaa rasvasolujen hajoamiseen vapauttamalla lämpöä ja energiaa

Beeta-adrenomimeetit

Beetaadrenergisiä reseptoreita löytyy keuhkoputkista, kohdusta, luustosta ja sileistä lihaksista. Beetaadrenergisiin agonisteihin kuuluvat lääkkeet, jotka stimuloivat beeta-adrenergisiä reseptoreita. Niistä erotellaan selektiiviset ja ei-selektiiviset farmakologiset valmisteet. Näiden lääkkeiden vaikutuksesta aktivoituu kalvoentsyymidenylaattisyklaasi, solunsisäisen kalsiumin määrä kasvaa.

Lääkkeitä käytetään bradykardiaan, eteis-kammion estämiseen, koska lisätä sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä, nostaa verenpainetta, rentouttaa keuhkoputkien sileitä lihaksia. Beetaadrenergiset agonistit aiheuttavat seuraavat vaikutukset:

  • keuhkojen ja sydämen johtavuuden parantaminen;
  • lihasten ja maksan glykogenolyysin kiihtyminen;
  • myometriumin heikentynyt sävy;
  • kohonnut syke;
  • parantaa verenkiertoa sisäelimissä;
  • verisuonen seinien rentoutuminen.

Käyttöaiheet

Beetaadrenergisten agonistien ryhmästä määrätään lääkkeitä seuraavissa tapauksissa:

  1. Bronkospasmi. Hyökkäyksen poistamiseksi hengitetään isadriinilla tai salbutamolilla.
  2. Abortin uhka. Keskenmenon alkaessa lääkkeet Fenoterol ja Terbutaline merkitään laskimonsisäisesti tippuviksi tai suihkukoneiksi..
  3. Atrioventrikulaarinen sydämen tukko, akuutti sydämen vajaatoiminta. Dopamiinin ja dobutamiinin nimitys näkyy..

Toimintamekanismi

Tämän ryhmän lääkkeiden terapeuttinen vaikutus ilmenee beetareseptoreiden stimulaation vuoksi, mikä johtaa keuhkoputkia laajentaviin, tokleettisiin ja inotrooppisiin vaikutuksiin. Lisäksi beeta-adrenergiset agonistit (esim. Levosalbutamoli tai norepinefriini) vähentävät syöttösolujen, basofiilien aiheuttamia tulehduksellisten välittäjien vapautumista ja lisäävät vuoroveden tilavuutta johtuen keuhkojen luumenen laajenemisesta.

valmistelut

Beeta-adrenergisten agonistien ryhmän farmakologisia aineita käytetään tehokkaasti akuutin hengitys- ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon ennenaikaisen synnytyksen uhalla. Taulukossa esitetään lääkehoitoon usein käytettyjen lääkkeiden ominaisuudet:

Adrenomimeetit: epäsuora ja suora vaikutus, mikä se on, lääkkeet, luokittelu

Jaa VKontaktessa Jaa Odnoklassnikissä Jaa Facebookissa

Nykyään adrenomimeettisiä lääkkeitä käytetään laajalti farmakologiassa sydän-, verisuoni-, hengityselinten ja maha-suolikanavan sairauksien hoitamiseen. Biologisilla tai synteettisillä aineilla, jotka aiheuttavat alfa- ja beeta-reseptoreiden stimulaatiota, on merkittävä vaikutus kaikkiin kehon pääprosesseihin.

Mitä ovat adrenomimeetit

Keho sisältää alfa- ja beeta-reseptoreita, jotka sijaitsevat kehon kaikissa elimissä ja kudoksissa ja ovat erityisiä proteiinimolekyylejä solukalvoilla.

Altistus näille rakenteille aiheuttaa erilaisia ​​terapeuttisia ja tietyissä olosuhteissa myrkyllisiä vaikutuksia..

Adrenomimeettisen ryhmän lääkkeet (latinalaisesta adrenomimeticumista) ovat aineita, adrenergisiä reseptoriagonisteja, joilla on jännittävä vaikutus niihin. Näiden aineiden reaktio kunkin molekyylin kanssa ovat monimutkaisia ​​biokemiallisia mekanismeja.

Kun reseptoreita stimuloidaan, kouristuksia tai verisuonia laajenee, muutokset liman erityksessä, herkkyydessä ja johtavuudessa toimivissa lihas- ja hermokuiduissa muuttuvat.

Lisäksi adrenostimulantit voivat kiihdyttää tai hidastaa metabolisia, metabolisia prosesseja.

Näiden aineiden vaikutuksen välittämät terapeuttiset vaikutukset ovat erilaisia ​​ja riippuvat reseptorityypistä, jota tässä erityisessä tapauksessa stimuloidaan..

Kaikki synapsien vaikutusmekanismin mukaiset alfa- ja beeta-adrenomimeetit jaetaan välittömän, epäsuoran ja sekoitetun vaikutuksen aineisiin:

Lääkitystyyppi Toimintaperiaate Esimerkkejä lääkkeistä
Selektiiviset (suorat) adrenomimeetitSuoravaikutteiset adrenergiset agonistit sisältävät adrenoreseptoriagonisteja, jotka vaikuttavat postsynaptiseen kalvoon samalla tavalla kuin endogeeniset katekoliamiinit (adrenaliini ja norepinefriini).Mesatoni, dopamiini, adrenaliini, norepinefriini.
Ei-selektiiviset (epäsuorat) tai sympatomimeetitEi-selektiivisillä aineilla on vaikutus presynaptisen adrenoreseptorikalvon vesikkeleihin lisäämällä siinä olevien luonnollisten välittäjien synteesiä. Lisäksi näiden aineiden adrenomimeettinen vaikutus johtuu niiden kyvystä vähentää katekoliamiinien laskeutumista ja estää niiden aktiivista takaisinottoa.Efidriini, fenamiini, naftysiini, tyramiini, kokaiini, Pargilin, entakaponi, Sydnofen.
Sekoitettu toimintaSekatyyppiset lääkkeet ovat samanaikaisesti adrenoreseptoriagonisteja ja endogeenisten katekoliamiinien vapautumisen välittäjiä α- ja β-reseptoreissa.Fenyyliefriini, metatsoni, norepinefriini, epinefriini.

Alfa-adrenomimeetit

Alfa-adrenergisten agonistien ryhmän lääkkeet ovat aineita, jotka vaikuttavat alfa-adrenergisiin reseptoreihin. Ne ovat sekä selektiivisiä että ei-selektiivisiä..

Ensimmäiseen lääkeryhmään kuuluvat Mesaton, Ethylephrine, Midodrin jne..

Näillä aineilla on voimakas anti-sokkivaikutus johtuen lisääntyneestä verisuonten sävystä, pienten hiussuonien ja valtimoiden kouristuksesta, joten niitä määrätään hypotensioon, eri etiologioiden romahtamiseen.

Käyttöaiheet

Alfa-reseptorin stimulantit on tarkoitettu käytettäväksi seuraavissa tapauksissa:

  1. Tarttuvan tai myrkyllisen etiologian akuutti verisuonien vajaatoiminta vakavalla hypotensioon. Käytä näissä tapauksissa norepinefriiniä tai mesatonia suonensisäisesti; Efedriini lihaksensisäisesti.
  2. Sydänpysähdys. Tässä tapauksessa adrenaliiniliuos on johdettava vasemman kammion onteloon.
  3. Keuhkoastman hyökkäys. Adrenaliini tai efedriini annetaan tarvittaessa laskimonsisäisesti..
  4. Nenän tai silmien limakalvojen tulehdukselliset vauriot (allerginen nuha, glaukooma). Paikallisesti tippoja naftytsiini- tai galatsoliiniliuoksista.
  5. Hypoglykeeminen kooma. Glykogenolyysin nopeuttamiseksi ja verensokeripitoisuuden lisäämiseksi annetaan lihaksensisäisesti adrenaliiniliuosta yhdessä glukoosin kanssa.

Kun elimistöön tuodaan, alfa-adrenergiset agonistit sitoutuvat postsynaptisiin reseptoreihin aiheuttaen sileiden lihaskuitujen supistumista, verisuonten ontelon kaventumista, verenpaineen nousua, keuhkojen rauhasten erityksen vähentymistä, nenän onkaloa ja keuhkojen laajenemista. Tunkeutuvat aivojen veri-aivoesteen läpi, ne vähentävät välittäjän vapautumista synoptiseen rakoon.

valmistelut

Kaikki alfa-adrenergisen agonistin ryhmän lääkkeet ovat vaikutuksiltaan samanlaisia, mutta eroavat toisistaan ​​kehon altistumisen voimakkuuden ja keston suhteen. Lisätietoja tämän ryhmän suosituimpien lääkkeiden pääominaisuuksista:

Lääkkeen nimi Farmakologinen vaikutus Käyttöaiheet Vasta-aiheet Lääkkeen edut Lääkityksen haitat
metyylidopaLääkkeellä on suora vaikutus verenpaineen säätelyn keskeisiin mekanismeihin.Lievä tai kohtalainen verenpaineMaksan, munuaisten akuutit ja krooniset patologiat, henkilökohtainen yliherkkyys lääkkeen komponenteille, aivojen tai sepelvaltimoiden akuutit häiriöt.Nopea toiminta suun kautta antamisen jälkeen.Maksatoksinen vaikutus, romahtamisen tai sokin mahdollisuus, jos suositeltua annosta ei noudateta.
klonidiiniVerenpainelääke. Heikentää pienten ja keskikokoisten valtimoiden ääntä.Hypertensiiviset kriisit, valtimoverenpaine.Hypotensio, alle 18-vuotiaat lapset, raskauden ja imetyksen aika, maksan ja munuaisten vajaatoiminta.Nopea toiminta.Suuri haittavaikutusten riski.
guanfasiiniVerenpainelääke, vähentää sykettä ja sydämen tuottoa.Hypertoninen sairaus.Sydäninfarkti, aivo-verisuonitapaturma, ateroskleroosi, alle 12-vuotiaat lapset, raskaus.Soveltuu pitkäaikaiseen hoitoon, verenpainetaudin lievittämiseen.Yhteensopimattomuus monien muiden lääkkeiden kanssa..
CatapresanLääkkeellä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus, se vähentää sykettä, sydämen tuotannon määrää.Valtimoverenpaine.Aivo-alusten ateroskleroosi, masennus, atrioventrikulaarinen tukkeuma, sinusolmukkeen heikkousoireyhtymä, alle 13-vuotiaat.Sopii pitkäaikaiseen hoitoon..Sillä on hepatotoksinen vaikutus, kun annostusta ei noudateta.
DopegitVerenpainelääkkeellä on vaikutusta verenpaineen säätelyn keskeisiin mekanismeihin.Hypertoninen sairaus.Tyypin 1 diabetes mellitus, epilepsia, neurologiset häiriöt, raskaus ja imetys.Sopii hypertensiivisten kriisien lopettamiseen.Suuri haittavaikutusten riski.
NaphthyzineLääke supistaa nenäkäytävien suonia, lievittää limakalvon turvotusta ja hyperemiaa.Riniitti, sinuiitti, kurkunpussitulehdus, nenäverenvuodot, allerginen nuha.Diabetes mellitus, yliherkkyys naftytsiinikomponenteille, takykardia, alle vuoden ikäiset.Nopea toiminta.Riippuvuutta aiheuttava, korkea allergisen reaktion riski.
GalazolinLääke supistaa nenäkäytävien limakalvon verisuonia, vähentää punoitusta, turvotusta ja erotettavan liman määrää.Akuutti nuha, tulehduksentulehdus, sinuiitti.Atrofinen nuha, lisääntynyt silmänpaine, kulmasulkeutuva glaukooma, verenpaine, ateroskleroosi, endokriiniset sairaudet.Ei aiheuta riippuvuutta, sopii pitkäaikaiseen käyttöön.Suuri määrä käytön vasta-aiheita.
ksylometatsoliiniPoistaa nenän limakalvon turvotuksen, palauttaa nenäkäytävien läpinäkyvyyden.Akuutit hengityselinsairaudet, allerginen nuha, tulehdustulehdus, valmistelu diagnoositoimenpiteisiin.Glaukooma, atroofinen nuha, diabetes mellitus, tyrotoksikoosi.Pitkäaikainen toiminta (jopa 12 tuntia), käytön yleismaailmallisuus.Ei sovellu pitkäaikaiseen käyttöön, riippuvuutta aiheuttava.
VizinSillä on verisuonia supistava vaikutus, se poistaa kudosten turvotuksen.Hyperemia, silmän sidekalvon turvotus.Lasten ikä enintään kaksi vuotta, henkilökohtainen intoleranssi lääkkeen komponenteille.Käytön yleismaailmallisuus, pieni määrä käytön vasta-aiheita.Voi aiheuttaa riippuvuutta.
MetazoneLääkkeellä on antiallergisia, sokinvastaisia ​​ja antitoksisia vaikutuksia..Esilääkitys ennen leikkausta, intoksikointi, akuutit allergiset reaktiot, romahdus, sokki (dekompensaation vaiheessa).Alle 15-vuotiaat lapset, ateroskleroottinen verisuonisairaus, krooninen hepatiitti, raskaus ja imetys.Nopea toiminta, laaja valikoima sovelluksia.Suuri määrä vasta-aiheita.
EthylephrinePitkävaikutteinen verisuonia supistava aine.Hypotooniset tilat, sokki (korvauksen tai alikompensaation vaiheessa), romahtavat.Hypertensio, ateroskleroottinen verisuonisairaus.Hidas ja pitkä toiminta.Ei sovellu hätätilanteiden hallintaan.
MidodrinLääkkeellä on verisuonia supistava, verenpainetta alentava vaikutus..Verihypotensio, virtsarakon sulkijalihaksen heikentynyt sävy, ortostaattinen hypertensio, romahdus.Kulmasulkeutuva glaukooma, verisuonisairaus, endokriinisen järjestelmän patologia, raskaus, eturauhasen adenooma.Lääke soveltuu akuuttien tilojen lievittämiseen.Kyvyttömyys käyttää raskauden aikana.

Beeta-adrenomimeetit

Beetaadrenergisiä reseptoreita löytyy keuhkoputkista, kohdusta, luustosta ja sileistä lihaksista. Beetaadrenergisiin agonisteihin kuuluvat lääkkeet, jotka stimuloivat beeta-adrenergisiä reseptoreita.

Niistä erotetaan selektiiviset ja ei-selektiiviset farmakologiset valmisteet.

Näiden lääkkeiden vaikutuksesta aktivoituu kalvoentsyymidenylaattisyklaasi, solunsisäisen kalsiumin määrä kasvaa.

Lääkkeitä käytetään bradykardiaan, eteis-kammion estämiseen, koska lisätä sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä, nostaa verenpainetta, rentouttaa keuhkoputkien sileitä lihaksia. Beetaadrenergiset agonistit aiheuttavat seuraavat vaikutukset:

  • keuhkojen ja sydämen johtavuuden parantaminen;
  • lihasten ja maksan glykogenolyysin kiihtyminen;
  • myometriumin heikentynyt sävy;
  • kohonnut syke;
  • parantaa verenkiertoa sisäelimissä;
  • verisuonen seinien rentoutuminen.

Käyttöaiheet

Beetaadrenergisten agonistien ryhmästä määrätään lääkkeitä seuraavissa tapauksissa:

  1. Bronkospasmi. Hyökkäyksen poistamiseksi hengitetään isadriinilla tai salbutamolilla.
  2. Abortin uhka. Keskenmenon alkaessa lääkkeet Fenoterol ja Terbutaline merkitään laskimonsisäisesti tippuviksi tai suihkukoneiksi..
  3. Atrioventrikulaarinen sydämen tukko, akuutti sydämen vajaatoiminta. Dopamiinin ja dobutamiinin nimitys näkyy..

Tämän ryhmän lääkkeiden terapeuttinen vaikutus ilmenee beetareseptoreiden stimulaation johdosta, mikä johtaa keuhkoputkia laajentaviin, tokleettisiin ja inotrooppisiin vaikutuksiin.

Lisäksi beeta-adrenergiset agonistit (esim. Levosalbutamoli tai norepinefriini) vähentävät syöttösolujen, basofiilien aiheuttamia tulehduksellisten välittäjien vapautumista ja lisäävät vuoroveden tilavuutta johtuen keuhkojen luumenen laajenemisesta.

valmistelut

Beeta-adrenergisten agonistien ryhmän farmakologisia aineita käytetään tehokkaasti akuutin hengitys- ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon ennenaikaisen synnytyksen uhalla. Taulukossa esitetään lääkehoitoon usein käytettyjen lääkkeiden ominaisuudet:

Lääkkeen nimi Farmakologinen vaikutus Käyttöaiheet Vasta-aiheet Lääkkeen edut Lääkkeen haitat
orsiprenaliininLääkkeellä on tokolyyttinen, astmaa estävä, keuhkoputkia laajentava vaikutus..Obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma, lisääntynyt myometriumin sävy.Takyarytmia, sepelvaltimotauti, glaukooma.Laaja valikoima sovelluksia.Lääke ei sovellu pitkäaikaiseen hoitoon..
dobutamiinillaTehokas kardiotoninen tehoste.Akuutti sydäninfarkti, kardiogeeninen sokki, sydämenpysähdys, sydämen vajaatoiminnan dekompensoitu vaihe, hypovolemia.Sydän tamponadi, aortan venttiilin stenoosi.Dobutamiini on tehokas elvyttämiseen..Suuri määrä sivuvaikutuksia, tappava tulos on mahdollista, jos lääkkeen päivittäinen annos ylitetään huomattavasti.
salmeteroliLääkitys auttaa rentouttamaan keuhkoputkien sileitä lihaksia, estää histamiinin erittymistä..Krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkoastma.Yliherkkyys Salmeterol-komponenteille.Lääkettä suositellaan pitkäaikaiseen hoitoon, pieni määrä vasta-aiheita.Suuri haittavaikutusten riski.
VolmaxLääkkeellä on brochodilatoivia ja tokolyyttisiä vaikutuksia..Bronkospasmin, akuutin obstruktiivisen keuhkoputkentulehduksen, keuhkolaajentuman, ennenaikaisen synnytyksen uhan, kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden ehkäisy.Valtimoverenpaine, raskaus (ensimmäinen raskauskolmannes), sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt, atrioventrikulaarinen tukko.Nopea toiminta.Pitkäaikaista käyttöä ei suositella..
AlupentLääkkeellä on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus.Keuhkoastma, keuhkolaajentuma, obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus.Takyarytmia, akuutti sydäninfarkti, tyreotoksikoosi, diabetes mellitus.Alupenttia käytetään menestyksekkäästi akuuttien tilojen lievittämiseen..Suuri määrä sivuvaikutuksia.
GinipralLääkkeellä on tokolyyttinen vaikutus, se vähentää myometriumin sävyä, spontaaneja supistuksia.Abortin uhka.Tyreotoksikoosi, sepelvaltimo sydänsairaus, akuutti maksa- tai munuaisten vajaatoiminta.Nopea toiminta.Suuri määrä sivuvaikutuksia.

Video

Adrenomimeettien. Kuinka oppia?

Huomio! Artikkelissa esitetyt tiedot ovat vain ohjeellisia. Artikkelin materiaalit eivät edellytä itsekäsittelyä. Vain pätevä lääkäri voi tehdä diagnoosin ja antaa hoitosuosituksia potilaan yksilöllisten ominaisuuksien perusteella.

Adrenomimeettiset lääkkeet

Ihmiskeho on monimutkainen järjestelmä, jossa monimutkaisimmat prosessit ja toimet alkavat vaikutuksista pieniin reseptoreihin. Mikä se on? Nämä ovat erikoistuneita hermopäätteitä, joissa tapahtuu kemikaalin vaikutuksesta sähköinen impulssi. Reseptoreita on paljon tyyppejä, esimerkiksi adrenergiset reseptorit, jotka on myös jaettu useisiin ryhmiin. Aineita, jotka vaikuttavat kehoon näiden reseptoreiden kautta, kutsutaan adrenergisiksi agonisteiksi (AM)..

Reseptoreiden karakterisointi

Adrenoreseptorit jaetaan a- ja β-ryhmiin, joista erotellaan α1-, α2-, β1-, β2- ja β3-reseptorit:

  • α1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat valtimoissa ja reagoivat norepinefriiniin aiheuttaen vasospasmia ja sen seurauksena paineen nousua. Nämä reseptorit sijaitsevat myös sileässä lihaksessa, toisin sanoen silmän iirisen säteittäisessä lihaksessa, virtsarakon sulkijalihaksessa. Kun näitä reseptoreita stimuloidaan, tapahtuu oppilaan laajentumista ja virtsanpidätystä..
  • α2-adrenergiset reseptorit reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin, niiden aktivoituminen johtaa norepinefriinin synteesin vähenemiseen. Päävaikutus on verisuonten supistuminen.
  • β1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat sydämessä ja reagoivat norepinefriiniin, niiden stimulaation myötä sydämen supistumisten tiheys ja voimakkuus lisääntyvät.
  • β2-adrenergiset reseptorit ovat keuhkoputkissa, kohdussa, maksassa, reagoivat adrenaliiniin, kun niitä stimuloidaan, norepinefriini vapautuu aktiivisesti, keuhkoputket laajenevat ja glukoosin muodostuminen maksan glykogeenistä aktivoituu.
  • β3-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa rasvakudoksessa, kun niitä stimuloidaan, rasvan hajoaminen tapahtuu energian muodostumisen myötä.

Luokittelu

Yksi luokituksista perustuu huumeiden vaikutusmekanismiin:

  • suoraan;
  • epäsuora;
  • sekoitettu toiminta.
  • Suoravaikutteiset adrenergiset agonistit vaikuttavat itse reseptoreihin, kuten kehossa tuotettavat katekolamiinit.
  • Epäsuorat adrenomimeetit ovat aineita, jotka myötävaikuttavat kehon omien katekoliamiinien vapautumiseen.
  • Sekoitetut adrenomimeetit yhdistävät molemmat vaikutukset.

käyttämällä

Alfa-adrenergisiä agonisteja käytetään lääketieteessä hätätapahtumina ja paikallisina vasokonstriktoreina.

Kaavio adrenergisten agonistien keuhkoputkia laajentavasta vaikutuksesta

Suoravaikutteisiin α1-adrenergisiin agonisteihin kuuluu fenyyliefriini (mesatone), lääke, jota käytetään aktiivisesti sairaalassa, koska se kykenee nopeasti nostamaan verenpainetta.

Vähentää epäsuorasti sydämen supistumistiheyttä. Lisäksi lääkettä käytetään oftalmologiassa oppilaan laajentumisen vuoksi..

Fenyyliefriiniä käytetään usein paikallisena vasokonstriktorina esimerkiksi nuhan hoidossa..

A2-adrenergisista agonisteista voidaan erottaa paikalliset ja keskusvaikutteiset valmisteet. Yleisesti käytettyihin lääkkeisiin kuuluvat oksimetatsoliini, ksylometatsoliini ja Nafatsoliini. Niitä käytetään kaventamaan verisuonia ja vähentämään limakalvon turvotusta eri etiologioiden nuhassa.

Niitä ei kuitenkaan tule määrätä pitkään, koska annostuksen keston lisääntyessä teho vähenee. Esimerkki keskitetysti vaikuttavasta lääkkeestä on klonidiini, joka vaikuttaa aivojen vasomotoriseen keskustaan ​​ja estää sen toimintaa. Siksi sydämen supistukset, verisuonten laajeneminen vähentyvät ja seurauksena paine laskee.

Silmänsisäisen nesteen erityksen vähentymisen vuoksi klonidiiniä määrätään glaukooman hoidossa.

Beetaadrenergiset agonistit ovat olennaisia ​​komponentteja sydämen vajaatoiminnan, astman ja sydämen hätäpysähdyksen hoitojärjestelmissä..

Silmiinpistävä p1-AM: n edustaja on dobutamiini (Dobutrex). Sen päävaikutus on sykkeen nousu, mikä vaikuttaa positiivisesti sydämen vajaatoiminnan kulkuun. Tämän lääkkeen käytön sivuvaikutus voi olla painava sydänkipu, joka syntyy lisääntyneestä hapenjakelutarpeesta johtuen.

P2-AM: n suurin jakautuma saavutettiin pulmonologiassa johtuen niiden kyvystä laajentaa keuhkoputkia. Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol ja muut.

Näitä lääkkeitä määrätään suihkeina keuhkoputkien lievittämiseksi keuhkoastman ja keuhkojen tukkeutumisen varalta sekä bronkospasmin estämiseksi. Yleinen sivuvaikutus on sydämentykytys.

Joskus tämän ryhmän adrenomimeettejä käytetään kohdun rentouttamiseen olosuhteissa, jotka uhkaavat keskenmenoa.

Ei-selektiiviset adrenergiset agonistit vaikuttavat a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat norepinefriini (norepinefriini) ja adrenaliini (epinefriini).

Norepinefriinin tärkeimmät vaikutukset ovat lyhyt paineen nousu, voiman lisäys ja sydämen supistumisten vähentyminen. Tätä lääkettä käytetään useimmiten paineen nopeaan lisäämiseen ja hätäavun antamiseen potilaalle..

Adrenaliini lisää lisää sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä. Sitä käytetään myös hätätilanteissa sydämenpysähdyksissä, oftalmologiassa..

Adrenomimeettinen luokitustaulukko

Antotavat

Jos otamme huomioon, että adrenomimeetit vaikuttavat suoraan tai epäsuorasti kaikkiin elimiin, joiden rakenteessa on lihaskuituja, antamistapoja on monia:

  • Adrenergisten agonistien ajankohtainen käyttö tippoina, suihkeina, aerosoleina, tamponin kostutusnesteinä osana voiteita.
  • Laskimonsisäiset muodot ovat myös yleisiä, etenkin tehohoitoyksiköissä. Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin pitkäaikaisen vaikutuksen saavuttamiseksi..
  • Ihonalainen adrenaliini on melkein myös tehokas nostamaan verenpainetta..

Adrenomimeetit - mikä se on?

Adrenergiset agonistit ovat adrenergisten reseptoreiden alfa-agonistien lääkkeitä, jotka kuuluvat luonnollisen tai synteettisen alkuperän biologisesti aktiivisten aineiden ryhmään ja aiheuttavat metabolisia ja toiminnallisia muutoksia kehossa.

Adrenomimeetit: Kuvaus

Ne sijaitsevat sisäelinten kudoksissa ja verisuonten seinämissä, kiihdyttävät tai päinvastoin hidastavat aineenvaihduntaa ja aineenvaihduntaa kehossa. Tämä tai tuo vaikutus riippuu reseptorityypistä..

  • Liman eritys ja hermoston reaktio muuttuvat myös (herkkyys ja johtavuus hermokuiduissa muuttuvat).
  • Adrenergiset alfa-agonistit edustavat luokkaa sympatomimeettisiä aineita, jotka stimuloivat selektiivisesti alfa-adrenergisiä reseptoreita aiheuttaen kouristelua, verisuonten laajenemista ja stimuloivia proteiinimolekyylejä.
  • Kahdella erillisellä alatyypillä on myös nimet: alfa-adrenergiset reseptorit (alfa-reseptorit) ja beeta-adrenergiset reseptorit (beeta-reseptorit).

Alfa-agonistit ovat:

  • valikoiva (suora);
  • ei-selektiivinen (epäsuora);
  • sekoitettu.

Reseptorit jaetaan kahteen alaluokkaan α1 ja α2.

Alfa-2-reseptoreihin liittyy sympatolyyttisiä ominaisuuksia. Adrenomimeetteillä on myös päinvastainen tehtävä kuin alfa-salpaajilla..

  1. Alfa-adrenoreseptoriligandit jäljittelevät adrenaliinin ja norepinefriinin signaloinnin (adrenomimeettinen α) vaikutuksia sydänlihakseen, sileisiin lihaksiin ja keskushermostoon, norepinefriinillä on suurin affiniteetti (kyky sitoutua toiseen esineeseen).
  2. Α1: n aktivointi stimuloi membraaniin sitoutunutta entsyymiä fosfolipaasi C (entsyymien ryhmä), ja α2: n aktivointi estää entsyymin adenylaattisyklaasia.
  3. Adenylaattisyklaasin inaktivointi puolestaan ​​johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin sekundaarisen lähetteen inaktivoitumiseen (osittaiseen tai täydelliseen toiminnan menettämiseen) ja aiheuttaa sileiden lihasten ja verisuonten kaventumisen..
  4. Vaikka täydellinen selektiivisyys reseptoriagonismin välillä on erittäin harvinaista, joillakin aineilla on osittainen selektiivisyys.
  5. Lääkkeen sisällyttäminen jokaiseen luokkaan osoittaa lääkkeen aktiivisuuden tällä reseptorilla ja valinnaisesti selektiivisyyden (ellei toisin mainita).
  6. Adrenergisilla agonisteilla on samanlainen rakenne kuin kemiallisilla lähettilääkkeillä, joita keho tuottaa stressin aikana (tiedämme jo adrenaliinin, norepinefriinin).

Hermosto auttaa säätelemään kehon reaktiota stressiin tai hätätilanteeseen. Lisämunuaisten vakavan sokin aikana vapautuu kemikaaleja, jotka vaikuttavat kehoon, lisäävät sykettä, hikoilua, hengitysnopeutta ja hidasta ruuansulatusta.

Jotkut adrenergiset lääkkeet voivat jäljitellä adrenaliinia ja norepinefriiniä ja sitoutua reseptoreihin aiheuttaen taistelua tai lentovasteen.

Adrenergisten agonistien vaikutus:

  • verenpaineen nousu;
  • verisuonten supistuminen;
  • keuhkoihin johtavien hengitysteiden avaaminen;
  • verenvuoto lopettaa.

Sydäntauteja, maha-suolikanavan tai ylähengitysteiden sairauksia hoidetaan adrenomimeetteillä..

Adrenomimeetit: luettelo huumeista

Adrenaliini: suoravaikutteinen adrenerginen agonisti - alhainen oraalinen hyötyosuus ja lyhyt puoliintumisaika - Epi: tä voidaan käyttää verenvuotoon pienistä leikkauksista sitoutumalla alfa-1: een..

"Dipivefriini": suoravaikutteinen adrenerginen agonistin aihiolääke, muuttuu epinefriiniksi.

"Dopamiini": suoraan vaikuttavat adrenergiset agonistit, aktivoivat dopamiinin, alfa-reseptorien käytön. Suositellaan jakelu-shokkiin.

"Fenyyliefriini": alfa-1, selektiivinen suoravaikutteinen agonisti. Lyhytaikainen toiminta, jota käytetään paroksysmaalisessa supraventrikulaarisessa takykardiassa pupillin laajentamiseksi ilman sykloplegiaa (silmän siliaarilihaksen halvaus).

  • "Ksylometatsoliini": alfa-1, suoravaikutteinen agonisti, pitkävaikutteinen nenänpoistoaine.
  • "Oksimetatsoliini": alfa-1-selektiivinen suoravaikutteinen agonisti, pitkävaikutteinen nenän dekongestantti.
  • "Midodrin": alfa-1, suora toiminta.
  • "Brimonidiini": alfa -2-selektiivinen suoravaikutteinen agonisti silmille.

Isoproterenoli: ei-selektiivinen beeta-agonisti. Parempi kuin dobutamiini alentaa AVR: n estämiseen käytettyä PVR: tä.

"Dobutamiini": B1-agonistia, voi aktivoida B2: n vähäisemmässä määrin, käytetään kardiogeeniseen sokkiin (vasemman kammion äärimmäinen vajaatoiminta, jolle on tunnusomaista sydänlihaksen supistumisen jyrkkä lasku).

"Efedriini": käytetään yleisesti stimulanttina, aineena anestesiaan liittyvän hypotension tukahduttamiseen.

Alfaadrenergiset agonistit: “Klofelin”, “Methyldop”, “Katapersan”, “Dopegit”, “Naphtyyzin”, “Galazolin”, “Vizin”, “Metazone”, “Midodrin”, “Ethylephrine”. "Ksylometatsoliini" määrätään keuhkoastman hyökkäykseen, sydämenpysähdykseen, hypoglykeemiseen koomaan, akuuttiin verisuonien vajaatoimintaan, toksiseen etiologiaan.

Lääkitys kaventaa verisuonten luumenia, lisää painetta, vähentää nenäontelon ja keuhkoputkien eritystä, vähentää sileiden lihaskuitujen.

Beetaadrenergiset agonistilääkkeet: Dobutamiini, Salmeteroli, Volmax, Alupent, Ginipral, yleensä määrätään akuutin sydämen vajaatoiminnan, atrioventrikulaarisen sydämen tukkeuden sekä keskenmenon, bronkospasmin uhan hoitoon..

Millä lääkkeellä on parempi vaikutus PVR: n (isoproterenolin tai dobutamiinin) vähentämiseen? “Isoproterenoli” - enemmän aktiivisuutta B2-reseptoreihin - verisuonia laajentava (suonien sileiden lihaksien rentoutuminen).

Alfa-agonistien pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa reseptorin alaregulaation. Kun vastaanotto on valmis, nenän limakalvon turvotusta voi kehittyä.

Beetareseptorijärjestelmät

Useimmat kudokset ilmentävät useita reseptoreita. Normaalin sydämen hallitseva beetareseptori on beeta-1-reseptori, kun taas beeta-2-reseptori on hallitseva säätelevä reseptori verisuonten sileässä lihaksessa.

Adrenaliini aktivoi sekä beeta-1- että beeta-2-reseptorit. Norepinefriini aktivoi vain beeta-1-reseptoria.

Beeta-1-adrenerginen reseptori sijaitsee sydänlihaksessa ja munuaisissa. Beeta-2 - keuhkoputkissa, maksas, kohtu. Beeta 3 - rasvakudoksessa.

Ei-selektiiviset beeta-lääkkeet - Isadrin, Orciprenaline.

Selektiiviset beeta-2-adrenergiset agonistit rentouttavat keuhkoputkien sileää lihaskudosta.

Beeta-1-aktivoinnin vaikutus sydänlihakseen

  1. Valmisteita, jotka aktivoivat beeta-1-reseptoria, voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan supistumisen parantamiseksi..
  2. Beeta-1-reseptorin liiallinen stimulaatio voi aiheuttaa merkittävän nousun sykeessä.
  3. Tämän artikkelin avulla he lukevat:
  4. Veren lymfosyyttien lisääntyminen: syyt
  5. Intrakraniaalinen paine: oireet ja hoito
  6. Protrombiini: normaali

Adrenomimeettisten lääkkeiden luettelo

Adrenaliini aktivoi kaiken tyyppisiä adrenoreseptoreita, mutta sitä pidetään ensisijaisesti beeta-agonistina. Sen päävaikutukset:

  1. Ihon suonien, limakalvojen, vatsaontelon elinten kapenevat ja lisääntyneet aivojen, sydämen ja lihaksen suonien aukot;
  2. Lisääntynyt sydänlihaksen supistuvuus ja syke;
  3. Keuhkoputkien luumenien laajeneminen, keuhkojen rauhan muodostumisen väheneminen, turvotuksen väheneminen.

Adrenaliinia käytetään pääasiassa hätä- ja hätäapuun akuutien allergisten reaktioiden, mukaan lukien anafylaktinen sokki, sydämenpysähdys (sydämensisäinen) ja hypoglykeeminen kooma, yhteydessä. Adrenaliinia lisätään anestesia-aineisiin niiden toiminnan keston pidentämiseksi..

Norepinefriinin vaikutukset ovat suurelta osin samanlaisia ​​kuin adrenaliinin, mutta vähemmän voimakkaita. Molemmat lääkkeet vaikuttavat yhtä hyvin sisäelinten sileisiin lihaksiin ja aineenvaihduntaan. Norepinefriini lisää sydänlihaksen supistuvuutta, supistaa verisuonia ja nostaa verenpainetta, mutta syke saattaa jopa laskea muiden sydänsolureseptorien aktivoitumisen seurauksena.

Norepinefriinin pääasiallista käyttöä rajoittaa tarve nostaa verenpainetta sokin, vamman tai myrkytyksen yhteydessä. Pitäisi kuitenkin olla varovainen hypotension, munuaisten vajaatoiminnan ja riittämättömän annostelun riskin, pistoskohdan ihon nekroosin vuoksi, koska pienet verisuonten suonet kapenevat.

III. ekstrasynaptisilla

Ovat ulkona
synapsit, sisäpuolella korjaamaton
kerros verisuonia (intima). Tässä tapauksessa
ne reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin,
verenkierrossa. Kun stimuloidaan

verisuonten supistuminen tapahtuu.

Intiimi vaihde
adrenoreseptoritoiminto
on edelleen huonosti ymmärretty. tietty
selkeys on vain suhteessa
postsynaptiset ja adrenergiset reseptorit.
On osoitettu, että tämäntyyppiset reseptorit ovat läheisesti
liittyy entsyymiin adenylaattisyklaasi
(AC), joka siirtää ATF: n c3'5'AMF: lle

Selitys: stimulaatio; adrenergisen reseptorin lisääntyminen; Adenistylelaattisyklaasin ATP-lipolyysi 3 '5'-AMP; fosforylaasi BP-fosforylaasi; aglykogenolyysi; glukoositaso; vapaiden rasvahappojen taso;

happea koskevat vaatimukset)

Kuva. 3. Vaikutukset
p-adrenergisten reseptoreiden stimulaatio, toteutettu

  • läpi syklisen 3'5 'AMF: n.
  • Jotkut kirjoittajat
    uskovat jopa, että -adrenergiset reseptorit
    ja ei ole mitään tällaista entsyymiä.
     reseptorien stimulaatio
    sopivat agonistit johtavat
    AC: n aktivointiin ja siten
    c3'5'AMF: n kertyminen, joka määrää
  • agonistien farmakologiset vaikutukset.
  • Luokittelu
    adrenomimeettien
  • Lääkkeet kykenevät
    innostaa tiettyjä adrenergisiä reseptoreita,
    kutsutaan adrenomimeetikoiksi
  • suora toiminta.
HuumeTyypit Excitable
postsynaptiset reseptorit
Adrenaliini (epinefriini)1, 2, 1, 2 *
Norepinefriini (norepinefriini)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Naftysiini (sanorin)
  2. Ksylometozoliini (galatsoliini)
  3. Tetrizoliini (tizin)
  4. Oksimetatsoliini (nasoli)
*2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenaliini (alupentti, astmopentti)2, 1
Dobutamiini (Dobutrex)1
  • Salbutamoli (Ventolin)
  • Terbutaliini (Brikanil)
  • Fenoteroli (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoteroli (Foradil) - hitaasti vapauttavat lääkkeet
  3. toimet - jopa 12 tuntia
2
Klonidiini (klonidiini)
Guangfacin (estulik)
2 (keskushermostossa)
  • * - ekstrasynaptinen
    2
  • reseptoreita verisuonten intima-alueella.
  • Ei huumeita
    vuorovaikutuksessa suoraan
    adrenoreseptoreita, mutta edistävät
    lisääntynyt välittäjäaineiden vapautuminen
    (joka stimuloi reseptoreita) vastaanotettu
    adrenomimeettien nimi
    epäsuora toiminta,
    tai sympatomimeetit.
    Näitä ovat efedriini
  • ja fenamiini.

Alfa-adrenomimeetit

Selektiivisiin alfa-1-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat mesatoni, etylefriini, midodriini. Tämän ryhmän valmisteilla on hyvä anti-sokkivaikutus johtuen lisääntyneestä verisuonten sävystä, pienten valtimoiden kouristuksista, ja siksi niitä määrätään vakavan hypotension ja sokin varalta. Niiden paikalliseen käyttöön liittyy verisuonten supistumista. Ne voivat olla tehokkaita allergisen nuhan, glaukooman hoidossa..

Aineet, jotka aiheuttavat alfa2-reseptorien herättämistä, ovat yleisempiä johtuen mahdollisuudesta käyttää paikallisesti..

Tämän adrenergisten agonistien luokan kuuluisimmat edustajat ovat naftytsiini, galatsoliini, ksylometatsoliini ja viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti nenän ja silmien akuutien tulehduksellisten prosessien hoitoon..

Käyttöaiheita ovat allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, sidekalvotulehdus.

Nopeasti kehittyvän vaikutuksen ja näiden varojen saatavuuden vuoksi ne ovat erittäin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti lievittää sellaista epämiellyttävää oiretta kuin nenän tukkoisuus.

Sinun tulee kuitenkin olla varovainen niitä käytettäessä, koska liiallisella ja pitkittyneellä kiertymisellä tällaisten tippojen kanssa ei vain kehittyy lääkeaineresistenssiä, vaan myös atrofisia muutoksia limakalvossa, jotka voivat olla peruuttamattomia.

Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvon ärsytyksen ja surkastumisen muodossa, samoin kuin systeemiset vaikutukset (lisääntynyt paine, sykkeen muutos) eivät salli niiden käyttöä pitkään, ja ne ovat myös vasta-aiheisia imeväisille, verenpainetautiin, glaukoomaa, diabetesta sairastaville. On selvää, että verenpainepotilaat ja diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenä tippoja kuin kaikki muut, mutta heidän on oltava erittäin varovaisia.

Selektiivisillä keskeisillä alfa2-adrenergisilla agonisteilla ei ole vain systeemistä vaikutusta kehossa, ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja aktivoida adrenoreseptoreita suoraan aivoihin. Niiden päävaikutukset ovat seuraavat:

  • Alempi verenpaine ja syke;
  • Normalisoi syke;
  • Niillä on rauhoittava ja voimakas kipulääke;
  • Vähennä syljen ja kyynelnesteen eritystä;
  • Vähennä veden eritystä ohutsuolessa.

Metyylidopa, klonidiini, guanfasiini, catapresan, dopegitis, joita käytetään verenpaineen hoidossa, ovat laajalle levinneet. Niiden kyky vähentää syljeneritystä, antaa anestesiavaikutusta ja rauhoittaa sitä antaa sinun käyttää niitä lisälääkkeinä anestesian aikana ja anestesiamuodoissa spinaalianestesiassa.

Beeta-adrenomimeetit

Beeta-adrenergisten agonistien vaikutusmekanismi liittyy verisuonien seinämien ja sisäelinten beeta-reseptoreiden aktivoitumiseen.

Näiden lääkkeiden pääasialliset vaikutukset ovat sydämen supistumisten tiheyden ja voimakkuuden lisääminen, paineen lisääminen, sydämen johtavuuden parantaminen.

Beetaadrenergiset agonistit rentouttavat tehokkaasti keuhkoputkien, kohtuun sileitä lihaksia, ja siksi niitä käytetään menestyksekkäästi keuhkoastman, keskenmenon uhan ja lisääntyneen kohdun sävyn hoidossa raskauden aikana.

Ei-selektiivisiin beeta-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat isadriini ja orciprenaliini, jotka stimuloivat p1- ja p2-reseptoreita. Isadriiniä käytetään hätäkardiologiassa sykkeen nostamiseen vaikeaa bradykardiaa tai atrioventrikulaarista tukia kohden.

Aikaisemmin sitä määrättiin myös astmaan, mutta nyt, sydämestä aiheutuvien haittavaikutusten todennäköisyyden vuoksi, selektiiviset beeta2-adrenergiset agonistit ovat edullisia.

Isadriini on vasta-aiheinen sepelvaltimo- ja sydänsairauksissa, ja tämä sairaus liittyy usein ikäisten potilaiden keuhkoastmaan..

Orciprenaliinia (alupentti) määrätään keuhkoahtaumien hoitoon astman yhteydessä kardiologisissa hätätilanteissa - bradykardia, sydämenpysähdys, atrioventrikulaarinen tukke.

Selektiivinen beeta1-adrenerginen agonisti on dobutamiini, jota käytetään hätätilanteissa kardiologiassa. Se on tarkoitettu akuuttiin ja krooniseen dekompensoituun sydämen vajaatoimintaan..

Selektiivisiä beeta2-adrenostimulantteja käytetään laajalti. Tämän toiminnan lääkkeet rentouttavat pääasiassa keuhkoputkien sileitä lihaksia, joten niitä kutsutaan myös keuhkoputkia laajentaviksi.

Bronkodilatattoreilla voi olla nopea vaikutus, sitten niitä käytetään lopettamaan keuhkoastman hyökkäykset ja ne voidaan poistaa nopeasti tukehtumisen oireista. Yleisin salbutamoli, terbutaliini, valmistettu hengitettynä. Näitä lääkkeitä ei voida käyttää jatkuvasti ja suurina annoksina, koska sivuvaikutukset, kuten takykardia, pahoinvointi ovat mahdollisia.

Pitkävaikutteisilla keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä (salmeterolilla, volmaxilla) on huomattava etu yllä mainittuihin lääkkeisiin: niitä voidaan määrätä pitkään keuhkoputken astman perushoitona, ne tarjoavat pysyvän vaikutuksen ja estävät hengästyneisyyden ja itse astmakohtausten puhkeamisen..

Salmeterolilla on pisin vaikutus, saavuttaen vähintään 12 tuntia. Lääke sitoutuu reseptoriin ja pystyy stimuloimaan sitä monta kertaa, siksi suuren salmeteroliannoksen nimittämistä ei vaadita..

Kohdun sävyn vähentämiseksi ennenaikaisen synnytyksen riskillä, sen supistumisten rikkomisella supistumisten aikana ja sikiön akuutin hypoksian todennäköisyydellä, määrätään ginipral, joka stimuloi myometriumin beeta-adrenoreseptoreita. Gipipralin sivuvaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, sydämen rytmihäiriöt, munuaisten toiminta, hypotensio.

Epäsuorat adrenomimeetit

Aineiden lisäksi, jotka sitoutuvat suoraan adrenergisiin reseptoreihin, on myös muita, joilla on epäsuora vaikutus estämällä luonnollisten välittäjien (adrenaliini, norepinefriini) rappeutumisprosessit, lisäämällä niiden eritystä ja vähentämällä "ylimääräisen" adrenostimulanttien määrän takaisinottoa.

Epäsuorat adrenergiset agonistit käyttävät efedriiniä, imipramiinia, lääkkeitä ryhmästä monoaminioksidaasin estäjiä. Viimeksi mainitut on määrätty masennuslääkkeiksi.

Efedriini on toiminnassaan hyvin samanlainen kuin adrenaliini, ja sen etuina on mahdollisuus käyttää suun kautta ja pidempi farmakologinen vaikutus.

Ero löytyy stimuloivasta vaikutuksesta aivoihin, mikä ilmenee herätyksestä, hengityskeskuksen sävyn lisääntymisestä.

Efedriiniä määrätään lievittämään astmakohtauksia. Hypotensio, sokki ovat paikallisia nuhan hoitoon mahdollisia.

Tiettyjen adrenergisten agonistien kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen ja vaikuttaa suoraan niihin mahdollistaa niiden käytön masennuslääkkeinä psykoterapeuttisessa käytännössä. Laajasti määrätyt monoaminioksidaasin estäjät estävät serotoniinin, norepinefriinin ja muiden endogeenisten amiinien tuhoutumisen ja lisäävät siten niiden pitoisuutta reseptoreissa.

Nialamidia, tetrindolia, moklobemidiä käytetään masennuksen hoitoon. Trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva imipramiini vähentää välittäjäaineiden takaisinottoa lisäämällä serotoniinin, norepinefriinin, dopamiinin pitoisuutta hermoimpulssien välityspaikassa.

Adrenergisilla agonisteilla ei ole vain hyvä terapeuttinen vaikutus monissa patologisissa tiloissa, vaan ne ovat myös erittäin vaarallisia joillakin sivuvaikutuksilla, mukaan lukien rytmihäiriöt, hypotensio tai hypertensiivinen kriisi, psykomotorinen kiihtyvyys jne., Joten näiden ryhmien lääkkeitä tulisi käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan..

adrenomimeettien

α- ja β-adrenergiset agonistit: adrenaliini (epinefriini) ja norepinefriini (norepinefriini)

a-adrenergiset agonistit: a1 - fenyyliefriini; a2 - naftatsoliini, ksylometatsoliini, klonidiini

p-adrenergiset agonistit: pi ja p2 - isoprenaliini, orciprenaliini; p1 on dobutamiini; p2 - salbutamoli, fenoteroli.

B).
Epäsuora toiminta
(sympatomimeetit): efedriini

Suoran vaikutuksen adrenomimeetit

  • adrenaliini (epinefriini) - eläinperäinen alkaloidi, voidaan saada synteettisesti. Kemiallisesti kuuluu fenyylialkyyliamiinien ryhmään, on biogeeninen katekoliamiini (o-dioksibentseeni). Jännittää 1, 2, 1, 2– AR.

    Adrenaliinin merkittävin vaikutus CVS: ään.

    - a) Lisää voimaa ja sykettä
    supistukset, helpottaa AV-johtoa
    ja parantaa johtamisen automatismia
    Siksi järjestelmät parantavat
    aivohalvaus ja minuutti sydämen tilavuus. at
    tämä lisää sydänlihaksen satoa
    happea, ja energia on ehtynyt
    sydämen resurssit niin kauan
    adrenaliinin käyttö ei ole suositeltavaa.

    - b) Adrenaliini stimuloi α1–
    Aluksen AR ja aiheuttaa niiden kapenemisen.
    Verenpaineen muutokset riippuvat adrenaliiniannoksesta
    ja verenpaine lähtötasolla.

    Systolinen verenpaine
    adrenaliini kasvaa, kun se lisääntyy
    sydänhalvauksen määrä.

    Mutta diastolinen
    paine väliainetta käytettäessä
    lääkkeen terapeuttisia annoksia pienennetään,
    johtuen vaikutuksen hallitsevuudesta
    β2-AR-alusten heräte
    luurankolihas, keuhko, aivot,
    sydämet, joiden seurauksena ne laajenevat. Keskimääräinen verenpaine nousee
    systolinen myös lisääntyy.

    Lapsilla adrenaliini nostaa verenpaineen
    epätavalliset määrät, kuten niillä on
    vastaus nopeaan verenpaineen nousuun syntyy
    verenkiertojen keskittäminen: veri
    kiertää suurten astioiden läpi, ei
    pääsy kapillaareihin, mikä aiheuttaa
    kudoksen hypoksia.

    Se laajentaa keuhkoputkia, poistaa keuhkoputkien purkautumisen ja vähentää keuhkoputkien eritystä.

    Adrenaliini laajentaa oppilaita ja supistaa iirisen radiaalilihaksen. Silmänsisäinen paine laskee, koska se vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa.

    Parantaa luurankojen lihaksen supistumista, etenkin kun ne ovat väsyneitä, koska se aktivoi AH: n vapautumista neuromuskulaarisessa synapsissa, parantaa lihasten verenkiertoa.

    Vähentää maha-suolikanavan ääntä ja liikkuvuutta, sävyttää sulkijalihaksia.

    Vähentää virtsarakon sulkijalihaa.

    Se vähentää pernakapselia ja lisää punasolujen vapautumista veressä. Käytetään malarian diagnosointiin.

    Stimuloi aineenvaihduntaa: lisää lipolyysiä ja glykogenolyysiä. Seurauksena vapaiden rasvahappojen pitoisuus veressä nousee ja aiheuttaa hyperglykemiaa..

    Lyhytaikainen adrenaliini
    in / in 5, s / c - 30 min - 40 min. Oraalisesti
    johdanto tuhoutuu ruuansulatuksessa ja maksassa.

    Vastasyntyneiden elvytys: tukehtumisen estämiseksi sydämen estämällä. Pysäytetyn sydämen toiminnan palauttamiseksi adrenaliinia annetaan sydämen sisäisesti.

    Shokki, mukaan lukien anafylaktinen.

    Keuhkoastman akuutin hyökkäyksen lopettamiseksi.

    Anestesiologiassa pidentää paikallispuudutusaineiden vaikutuksia.

    Hypoglykemian kooman eliminoimiseksi, diabeteksen äideille syntyneiden vastasyntyneiden hypoglykemian poistamiseksi.

    Kun glaukooma on avoimen kulman muodossa. Parempi - dipivefriini - adrenaliinilääke.

    Pintaisen verenvuodon lopettaminen.

    Alfa-salpaajat perverssi
    adrenaliinitoimi.

    • norepinefriini (norepinefriini). Sillä on suora stimuloiva vaikutus 1 ja 2– AR, AR1– AR. Norepinefriinin päävaikutus on voimakas, mutta lyhyt (muutamassa minuutissa) verenpaineen nousu, joka liittyy verisuonten supistumiseen (tämä on voimakkain verisuonten supistaja). Seuraavaa verenpaineen laskua ei tapahdu, koska norepinefriini ei käytännössä vaikuta 2– AR-verisuoniin. Aiheuttaa refleksi bradykardiaa.

    Sisäelinten sileissä lihaksissa,
    aineenvaihdunta ja keskushermosto norepinefriini vaikuttaa
    sekä adrenaliinia, mutta vakavuudeltaan
    nämä vaikutukset ovat huomattavasti heikompia
    viimeinen.

    Kun se viedään sisään, HA tuhoutuu.
    Et voi syöttää s / c ja / m, koska
    lääke aiheuttaa vasospasmia ja nekroosia
    kudoksia. Tärkein antotapa on iv
    tippua.

    1. Erilaisilla iskuilla ja muilla
    patologiat, joissa verenpaine laskee (romahtaa,
    vammat, kirurgiset toimenpiteet,
    sepsis, hyperthermia jne.).

    Lapsilla lääkettä käytetään vain
    tapaus ei voimakkuus massiivinen
    infuusiohoito. Pitäisi muistaa,
    että alle 3-vuotiailla lapsilla on epäkypsät mekanismit
    norepinefriinin inaktivointi, siksi hän
    pitkä kiertää veressä ja rasittaa
    pidempi toiminta.

    • fenyyliefriini (mesatoni). Stimuloi 1– AR-verisuonia, kaventaa niitä ja nostaa verenpainetta (laskimonsisäisenä 20 minuuttia, s / c - 40–50 minuuttia). Pienessä määrin lisää norepinefriinin vapautumista presynaptisista päätteistä. Se aiheuttaa refleksi bradykardiaa. Sillä on pieni stimuloiva vaikutus natsns. Laajentaa oppilaa muuttamatta majoitusta. Annetaan suun kautta ja parenteraalisesti.

    1. Puristustyökaluna
    shokki ja romahdus.

    2.Paikallinen nuha.

    3. Silmätippojen muodossa
    avoimen kulman glaukooma, varten
    fundus-tutkimukset.

    • naftatsoliini, ksylometatsoliini, oksimetatsoliini - --2 - adrenergisiä agonisteja käytetään paikallisesti nuhan hoitoon
    • klonidiini-2-adrenerginen agonisti. Sillä on perifeerisiä ja keskusvaikutuksia, ja perifeerinen vaikutus on verisuonia supistava aine, jota käytetään glaukooman hoitoon..

    Keskeiset vaikutukset: 1) hyvä
    tunkeutuu BBB: hen ja stimuloi 2– AR ja I1–
    imidatsoliinia estävät reseptorit
    SDC-hermosolut. Seurauksena vahvistettu
    estävät vaikutukset CDS: ään, verisuoniin
    laajenee ja verenpaine laskee.

    • 2) Sillä on rauhoittava vaikutus, mutta suurelta osin
      annokset unilääkkeitä, koska
      vähentää eritteiden erittymistä
      välittäjät keskushermostossa.
    • 3) Sillä on kipulääkevaikutus,
      on ei-opioidinen kipulääke
      keskeinen toiminta.
    • Käyttö: GB ja GK.
    • AD— ADRENOMIMETIIKKA
    • isoprenaliini –1, 2– adrenerginen agonisti. Päävaikutukset liittyvät sen vaikutukseen sydämeen ja sileisiin lihaksiin..

    JA). Stimuloi 1
    - sydämen AR, lisää voimaa ja
    syke helpottaa
    AV-johtavuus lisää automaattisuutta
    hertta.

    B) Laajentaa verisuonia.

    SISÄÄN). Vähentää keuhkoputkien ääntä.

    D). Vähentää sileiden lihasten ääntä
    GIT, kohtu.

    E) Stimuloi lipolyysiä ja glykogenolyysiä.

    Sovellus: 1) pysähtymiseen
    bronkospasmi (hengitettynä
    aerosoli). Pienillä lapsilla - iv
    tippuu, koska suuret hiukkaset eivät
    tunkeutua syvälle keuhkoihin eikä päästä
    pienin keuhkoputket.

    2) AV-lohkossa (sublingvaalisesti).

    • dobutamiini stimuloi sydämen –1– AR: ta ja lisää sykettä ja sydämen tuottoa. Sitä käytetään suonensisäisesti tahdistimena akuutissa sydämen vajaatoiminnassa.
    • salbutamoli, fenoteroli, terbutaliini - 2– adrenomimeetit,

    käytetään kohtausten lievittämiseen
    keuhkoastma.

    Vähennä keuhkoputkien sävyä. Astmakohtausten systemaattiseen ehkäisyyn käytetään 2– pitkävaikutteisia adrenomimeettejä (12 tuntia) - klenbuterolia, salmeterolia, formoterolia.

    Vähennä myometriumin supistuvaa aktiivisuutta (on tokolyyttinen vaikutus). Käytetään raskauden lopettamisen uhkana ennenaikaisen syntymän estämiseksi.

    Laajenna verisuonia ja vähennä sydämen kuormitusta, jota voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan monimutkaisessa hoidossa.