Farmakologinen ryhmä - alfa-adrenergiset agonistit

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu tähän. ota käyttöön

Kuvaus

Yhteyden ottaminen postsynaptiseen alfaan1-ne (fenyyliefriini jne.) aiheuttavat sileän lihaksen supistumista, verisuonten supistumista ja verenpaineen nousua (ks. verenpainetaudit). Klonidiini, guanfasiini, metyylipapa jne. Kuuluvat samaan ryhmään. BBB: n läpi tunkeutuvat stimuloivat presynaptista alfaa2-aivojen vasomotorisen keskuksen adrenoreseptorit, vähentävät välittäjän vapautumista synaptiseen rakoon ja vähentävät sympaattisten impulssien virtausta keskushermostosta, mikä johtaa verenpaineen laskuun. Muu alfa-vaikutus1-adrenergiset agonistit (indanatsoliini, ksylometatsoliini, naftatsoliini jne.) on erittymisen väheneminen nenäontelossa ja nenän hengityksen helpottaminen (ks. antikongestantit).

valmistelut

Vaikuttava aineKauppanimet
Ei tietoa saatavillaB-190
Kafergot
Risacyl
Brimonidin * (Brimonidinum *)Alfabrim ®
Alfagan ® P
Brim Antiglau IVF
Luxfen ®
Mirvaso ® Derm
Guanfacinum * (Guanfacinum)Estulik
Dimetinden + fenyyliefriini * (dimetindenum + fenyyliefriini)Bebifrin ®
Indanatsoliini * (Indanazolinum)Farial
IndolylmethylaminoethanolB-190
Clonidin * (Clonidinum)Hemiton
Gemiton 0,3
klonidiini
Klonidiinin injektio 0,01%
Klonidiinitabletit
Klonidiinitabletit 0,00015 g
Ksylometatsoliini * (Xylomethazolinum)Brizolin ®
Galazolin ®
Flupostad ® Reno
Fornos ®
Tri Tayss Nazolin
Dr. Theiss Rinoteiss
Asterisk NOZ
Influurin ®
Quatran ® Xylo
Ksyleenivarat ®
Ksyleeni ®
Ksyleeni ® NEO
Xylobene
Xylokt ® -SOLOpharm
ksylometatsoliini
Ksylometatsoliinipuskus
Ksylometatsoliini-Betalek
Ksylometatsoliini-Rusfar
Ksylometatsoliini-SOLOpharm
Ksylometatsoliinihydrokloridi
Ximelin
Ximelin Eco
Xymelin Eco mentolin kanssa
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Nosolin ® balsami
Olint
Otrivin
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Extra
Sanorin Xilo
Sialor
Snoop ®
SOLOxylometazoline
Suprim-NOZ
Tizin Xilo
Tizin ®
Tizin ® Classic
Tizin ® Xilo BIO
Tizin ® Expert
Farmazolin ®
Evkazolin Aqua
Espazolin ®
Metyyldopa * (Methyldopa)Aldomet
Dopanol
Dopegit ®
metyylidopa
Metyyldopa-sesquihydraatti
Midodrin * (Midodrinum)Gutron ®
Nafatsoliini + feniraminum (Naphazolinum + feniiamiini)Opton-A ®
Nafatsoliini * (Naphazolinum)Ivilekt
Nafatsoliini-Ferein®
Naphthyzine
Naftysiini-puskuri
Naftysiini plus
Naphthyzin-DIA
Naftysiiniliuos
Sanorin
Sanorin eukalyptusöljyllä
SIGIDA-kristalli
Oksimetatsoliini * (Oxymetazolinum)Afrin Extro
Afrin ®
Afrin ® kosteuttava
Vicks Asset Sineks
Vicks Sinex
Nazivin ®
Nazivin ® herkkä
Nazol®
Nazol ® Advance
Nasospray
Nesopin
Knoxpray
oksimetatsoliini
Oksimetatsoliini-Akrikhin
Oksimetatsoliinihydrokloridi
Oxyphrine
Autrivin Express
Otrivin ® Oxy
RANKOF ® Reno
Rinostop ® Extra
Rinostop ® Extra mentolilla ja eukalyptuksella
Sialor ® Rhino
Fazin
Tetrizoliini * (Tetryzolinum)Berberyl ® N
Vizin ®
Vizin ® Classic
Vizin ® Classic (kertakäyttöisissä ampulleissa)
VisOptic
Montevizin ®
Octilia
Tizanidiini * (Tizanidinum)Sirdalud ®
Sirdalud ® MR
Tizalud
titsanidiinia
Modifioidusti vapautuvat tisanidiinipelletit
Titsanidiinia-SZ
Titsanidiinia-Teva
Tizanidiinihydrokloridi
Tizanil ®
Tramazolin * (Tramazolinum)Lazolvan ® Reno
Fenyylipropanoliamiini * (Fenyylipropanoliamiini)Trimex
Fenyyliefriini * (Phenylephrinum)Bebifrin ®
Vizofrin
Irifrin ®
Irifrin ® BK
Mezaton
1% mesatoniliuos ampulleissa (glyseriinin lisäyksellä)
Nazol ® vauva
Nazol ® Kids
Neosinephrine-POS ®
Relief ®
Stelfrin
Stelfrin yllä
Fenyyliefriinioptiikka
Fenyyliefriinin SOLOpharm
Fenyyliefriinihydrokloridi

Yrityksen RLS ® virallinen verkkosivusto. Kodin tietosanakirja lääkkeistä ja lääkevalikoimasta venäläisestä Internetistä. Lääkeluettelo Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen opas sisältää tietoja vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käyttötavasta, lääkeyhtiöistä. Lääkehakemisto sisältää lääkkeiden ja lääkkeiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen lähettäminen, kopiointi, levittäminen on kielletty ilman RLS-Patent LLC: n lupaa.
Kun siteeraat sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuja tiedotusmateriaaleja, tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Paljon mielenkiintoisempia asioita

© VENÄJÄLääkkeiden REKISTERÖINTI RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua..

Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille..

Adrenergiset agonistit

Adrenomimeetit jaetaan:

1) a-adrenergiset agonistit, 2) β-adrenergiset agonistit, 3) a, β-adrenergiset agonistit (herättävät samanaikaisesti a- ja β-adrenergisiä reseptoreita).

a-adrenergiset agonistit

ja1 -Adrenomimeettien. Kun1-adrenergiset reseptorit sileässä lihaksessa G: n kauttaq -proteiineja, fosfolipaasi C aktivoituu, inositol-1,4,5-trifosfaatin taso nousee, mikä edistää Ca2 + -ionien vapautumista sarkoplasmisesta retikulumista. Kun Ca 2+ on vuorovaikutuksessa kalmoduliinin kanssa, aktivoituu myosiinin kevytketju-kinaasi.Myosiinin kevytketjujen fosforylointi ja niiden vuorovaikutus aktiinin kanssa johtaa sileiden lihasten supistumiseen (kuva 6).

Α: n tärkeimmät farmakologiset vaikutukset1-adrenomimeetit: 1) laajentuneet pupillit (iirisen radiaalisen lihaksen supistuminen), 2) verisuonten (valtimoiden ja suonien) supistuminen.

Kohteeseen α1-adrenergisiä agonisteja ovat fenyyliefriini (mesatoni). Kun injektoidaan fenyyliefriiniliuosta sidekalvon pussiin, oppilas laajenee muuttamatta majoitusta. Tätä voidaan käyttää tutkittaessa rahastoa..

Fenyyliefriiniä käytetään vasokonstriktorina ja paineaineena. Fenyyliefriinin verisuonia supistavaa vaikutusta käytetään otorinolaryngologiassa, erityisesti nuhassa (nenätipat). Peräsuolen peräpuikkoissa fenyriiniä määrätään peräpukamille. Joskus fenyyliefriiniliuosta lisätään paikallispuudutusaineiden liuoksiin adrenaliinin sijasta.

Laskimonsisäisesti tai ihonalaisesti (samoin kuin suun kautta otettuna) fenyyliefriini supistaa verisuonia ja nostaa siten verenpainetta. Tässä tapauksessa esiintyy refleksi bradykardiaa. Lääkkeen kesto riippuen antotavasta 0,5 - 2 tuntia. Fenyyliefriinin painevaikutusta käytetään valtimoiden hypotensioon.

Vasta-aiheet fenyyliefriinin nimeämiselle: verenpaine, ateroskleroosi, vasospasmi.

α2 -Adrenomimeettien. Ekstrasynaptisen a: n virityksen mukana2-verisuonten sileän lihaksen adrenergiset reseptorit G: n kautta1-proteiinit estävät adenylaattisyklaasi, cAMP-taso ja proteiinikinaasi A: n aktiivisuus vähenevät (kuvio 17). Proteiinikinaasi A: n estävä vaikutus myosiinin ja fosfolambanbanin kevyiden ketjujen kinaasiin vähenee. Seurauksena myosiinin kevytketjujen fosforyloituminen aktivoituu; fosfolambani estää sarkoplasmisen retikulumin Ca 2+ -ATPaasia (Ca 2+ -ATPase kuljettaa Ca 2+ -ioneja sytoplasmasta sarkoplasmiseen retikulumiin), Ca 2+ -taso sytoplasmassa nousee. Kaikki tämä myötävaikuttaa sileiden lihasten supistumiseen ja verisuonten supistumiseen..

Ka2-adrenergisiä agonisteja ovat naftatsoliini, ksylometatsoliini, oksimetatsoliini.

Nafatsoliinia (naftytsiini) käytetään vain paikallisesti nuhassa. Lääkkeen liuoksia tiputetaan nenään 3 kertaa päivässä; samalla kun nenän limakalvon suonet kapenevat ja tulehduksellinen reaktio vähenee. Nafatsoliini-sanoriini-emulsio käytetään 2 kertaa päivässä.

Ksylometatsoliini (galatsoliini) ja oksimetatsoliini (nasoli) ovat toiminnassaan ja käytöllään samanlaisia ​​kuin naftatsoliini.

Kohteeseen α2-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat myös klonidiini ja guanfasiini, joita käytetään verenpainelääkkeinä.

Klonidiini (klonidiini, hemitoni), kuten nafatsoliini, ksylometatsoliini, on imidatsoliinijohdannainen ja syntetisoidaan riniitin hoitoon. Hänen ilmaistu kykynsä alentaa verenpainetta, joka liittyy2-adrenergiset reseptorit ja imidatsoliini I1-reseptoreita olkaluukossa.

Klonidiini on tehokas verenpainelääke. Sillä on myös rauhoittava, kipua lievittävä vaikutus, tehostaa etyylialkoholin vaikutusta ja vähentää vieroitusoireita opioidiriippuvuudessa..

Klonidiiniä käytetään verenpainetta alentavana aineena, pääasiassa verenpainetaudin vuoksi. Klonidiinin käyttöä rajoittavat sen sivuvaikutukset (uneliaisuus, suun kuivuminen, ummetus, impotenssi, vaikea vieroitusoireyhtymä).

Silmätippojen muodossa klonidiiniä käytetään glaukoomaan (vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa). Klonidiini voi olla tehokas migreenin ehkäisyssä vähentämään vieroitusoireita, joiden lääkeriippuvuus on opioideja. Klonidiinilla on kipua lievittäviä ominaisuuksia.

Tizanidiini (sirdalud) on imidatsoliinijohdannainen. Stimuloi presynaptisia ampiaisia2-adrenergiset reseptorit selkäytimen synapsissa. Tässä suhteessa se vähentää virittävien aminohappojen vapautumista, heikentää virityksen polysynaptista siirtymistä ja vähentää luurankojen lihaksia. Sillä on kipulääkeominaisuuksia. Levitä sisäisesti luuston lihasspasmeihin.

Guangfasiini (estulik) verenpainetta alentavana aineena eroaa klonidiinista pidemmällä vaikutuksen kestolla. Toisin kuin klonidiini, se stimuloi vain a: ta2-adrenoreseptoreita vaikuttamatta minuun1,-reseptorit.

p-adrenergiset agonistit

β 1 -Adrenomimeettien. Korotuksella β 1-sydämen adrenergiset reseptorit G: n kauttas -proteiinit, adenylaattisyklaasi aktivoituu, cAMP muodostuu ATP: stä, joka aktivoi proteiinikinaasin A. Kun proteiinikinaasi A aktivoidaan, solumembraanin Ca2 + -kanavat fosforyloituvat (aktivoituvat) ja Ca2 + -ionit virtaavat sydänlihassytoosien sytoplasmaan.

Sinoatriaalisen solmun soluissa Ca 2+ -ionien syöttö kiihdyttää toimintapotentiaalin 4. vaihetta, pulsseja syntyy useammin, syke nousee.

Toimivan sydänlihan kuiduissa Ca 2+ -ionit sitoutuvat troponiini C: een (osa troponiini-tropomyosiinin estävää kompleksi) ja siten estävät troponiini-tropomyosiinin estävää vaikutusta aktiinin ja myosiinin vuorovaikutukseen - sydämen supistukset monistuvat (kuva 3)..

Korotuksella β 1 -adrenoreseptoreita atrioventrikulaarisen solmun vaiheissa 0 ja 4 aktivoitumispotentiaalia kiihdytetään - atrioventrikulaarinen johtavuus helpottuu ja automatismi lisääntyy.

Korotuksella β 1-adrenoreseptori lisää Purkinje-kuitujen automatismia.

Korotuksella β 1,-munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen adrenergiset reseptorit lisäsivät reniinin eritystä.

Kp 1-adrenergiset agonistit sisältävät dobutamiinin. Lisää voimakkuutta ja vähemmässä määrin sykettä. Sitä käytetään kardiotonisena aineena akuutissa sydämen vajaatoiminnassa..

β2 -Adrenomimeettien. β2-Adrenoreseptorit ovat paikallisia:

1) sydämessä (1/3 eteis-beeta-adrenergisistä reseptoreista, '/4 sydämen kammioiden β-adrenergiset reseptorit);

2) silikaariosassa (kanssa β2-adrenergiset reseptorit lisäsivät silmänsisäisen nesteen tuotantoa);

3) verisuonten ja sisäelinten sileissä lihaksissa (keuhkoputket, maha-suolikanava, myometrium); herätessä β2-adrenoreseptorit sileät lihakset rentoutuvat.

Korotuksella β2-adrenergiset reseptorit valkaisun kautta aktivoivat adenylaattisyklaasin, lisäävät cAMP-tasoa, aktivoivat proteiinkinaasi A.

Sydämessä, β-viritys2-adrenergiset reseptorit johtavat samoihin vaikutuksiin kuin β-viritys 1 -adrenoreseptoreita (lisääntynyt, lisääntynyt syke, aivokammion johtavuuden lievitys).

Muutoin β2-adrenoreseptoreita verisuonten sileissä lihaksissa (kuva 17), keuhkoputkissa, maha-suolikanavassa, myometriumissa. P-stimulaatiolla2-adrenergiset reseptorit G: n kauttas -proteiinit, adenylaattisyklaasi aktivoituu, cAMP-taso nousee, proteiinikinaasi A aktivoituu, jolla on masentava vaikutus myosiinin ja fosfolambanbanin kevyiden ketjujen kinaasiin. Seurauksena on, että myosiinin kevytketjujen fosforyloituminen häiriintyy ja Ca 2+ -taso sytoplasmassa heikkenee (fosfolambananin estävä vaikutus sarkoplasmisen retikulumin Ca 2+ ATPaasiin, joka aktivoi Ca 2+ -ionien siirtymisen sytoplasmasta sarkoplasmiseen reticulumiin, poistuu). Kaikki tämä myötävaikuttaa verisuonten, keuhkoputkien, maha-suolikanavan ja myometriumin sileiden lihaksien rentoutumiseen..

Kuva. 17. Vaikutusmekanismi a2-adrenomimeetit ja p2-adrenergiset agonistit verisuonten sileissä lihaksissa.

AC - adenylaattisyklaasi; PK - proteiinikinaasi; KLCM - myosiinin kevyiden ketjujen kinaasi; SR - sarkoplasminen reticulum; sa; 2 * - sytoplasminen Ca 2+.

Kp 2-adrenergisiä agonisteja ovat salbutamoli (ventoliini), fenoteroli (berotek, partusisten), terbutaliini. Vähennä myometriumin keuhkoputkien ääntä, sävyä ja supistuvaa aktiivisuutta. Laajenna maltillisesti verisuonia. Voimassa noin 6 tuntia.

Käyttöaiheet:

1) keuhkoastmakohtausten lievittämiseksi (käytetään pääasiassa hengitysteitse);

2) ennenaikaisen synnytyksen lopettamiseksi (annetaan suonensisäisesti, sitten suun kautta);

3) liian voimakkaan työvoiman kanssa.

Synnytyskäytännössä tokolyyteillä (uhkaa ennenaikaista syntymää) levitetään yllä mainittujen lääkkeiden lisäksi heksoprenaliinia (ginipral) ja ritodriiniä.

Astmakohtausten systemaattiseen ehkäisyyn suositellaan β 2-pitkävaikutteiset adrenergiset agonistit - klenbuteroli, salmeteroli, formoteroli (voimassa noin 12 tuntia).

Β: n sivuvaikutukset 2-adrenergiset agonistit: takykardia, ahdistus, vähentynyt diastolinen paine, huimaus, vapina.

Kp 1 β 2 adrenomimeetteihin kuuluvat isoprenaliini (isoproterenoli, isadriini)

Β: n stimulaation yhteydessä 1-isoprenaliinin adrenerginen reseptori helpottaa atrioventrikulaarista johtumista ja sitä käytetään atrioventrikulaariseen salpaukseen tablettien muodossa kielen alla.

Β: n stimulaation yhteydessä 2-isoprenaliini on adrenerginen reseptori, joka eliminoi keuhkoputkien kouristukset ja sitä voidaan käyttää hengittämällä keuhkoputken astmaan.

Isoprenaliinin sivuvaikutukset: takykardia, sydämen rytmihäiriöt, vapina, päänsärky.

a, p-adrenergiset agonistit

Noorepinefriini (norepinefriini) vastaa kemiallisessa rakenteessa luonnollista välittäjää norepinefriiniä. Kytkee päälle1,- ja a2-adrenoreseptoreita samoin kuin p 1-adrenergiset reseptorit. Vaikutus β: iin 2-adrenoreseptoreita hieman.

Α: n virityksen yhteydessä1- ja a1-adrenergiset reseptorit norepinefriini supistaa verisuonia ja nostaa verenpainetta.

Norepinefriini stimuloi beetaa 1-adrenergiset reseptorit ja eristettyä sydäntä koskevissa kokeissa aiheuttavat takykardiaa. Emättimen estävät vaikutukset aktivoituvat refleksiivisesti koko kehossa verenpaineen nousun vuoksi ja bradykardia kehittyy yleensä. Jos estät emättimen vaikutukset atropiinilla, norepinefriini aiheuttaa takykardiaa (kuva 18).

Norepinefriiniä annetaan laskimonsisäisesti (nieltynä lääke tuhoutuu; kun sitä injektoidaan ihon alle tai lihaksiin, koska verisuonet jyrkästi kapenevat, kudosnekroosia on mahdollista pistoskohdassa; yhdellä injektiolla lääke kestää useita minuutteja, koska adrenergiset hermopäätteet vangitsevat norepinefriinin nopeasti)..

Kuva. 18. Atropiinin vaikutus norepinefriinin vaikutuksiin. HELL - verenpaine; NA - norepinefriini.

Tärkein norepinefriinin käytön indikaattori on akuutti verenpaineen lasku.

Kun norepinefriiniä käytetään suurina annoksina, hengitysvaikeudet, päänsärky, sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia. Norepinefriini on vasta-aiheinen sydämen vajaatoiminnassa, vaikeassa ateroskleroosissa, atrioventrikulaarisessa tukossa, halotaanianestesiassa (sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia).

Adrenaliini (epinefriini) kemiallisessa rakenteessa ja toiminnassa vastaa luonnollista adrenaliinia. Jännittää kaiken tyyppisiä adrenoreseptoreita (taulukko 3). Se pistetään ihon alle ja laskimoon (nieltynä se on tehoton).

1) laajentaa silmien oppilaita (stimuloi a1,-iiriksen säteittäisen lihaksen adrenoreseptorit);

2) tehostaa ja nopeuttaa sydämen supistumista (stimuloi β 1-adrenergiset reseptorit);

3) helpottaa atrioventrikulaarista johtamista (stimuloi β 1-adrenergiset reseptorit);

4) lisää sydämen johtamisjärjestelmän kuitujen automatismia (stimuloi β: ta 1-adrenergiset reseptorit);

5) kutistaa ihon verisuonia, limakalvoja, sisäelimiä (stimuloi1- ja a2-adrenergiset reseptorit);

6) laajentaa luurankojen lihaksia (stimuloi beetaa 2-adrenergiset reseptorit);

7) rentouttaa keuhkoputkien, suoliston ja kohtujen sileitä lihaksia (stimuloi β: ta 2-adrenergiset reseptorit);

8) aktivoi glykogenolyysiä ja aiheuttaa hyperglykemiaa (stimuloi beetaa 2-adrenergiset reseptorit).

A: n virityksen yhteydessä1- ja a2-adrenoreseptori adrenaliini supistaa verisuonia. Adrenaliini herättää kuitenkin myös β 2-adrenoreseptoreita, joten sen vaikutuksella verisuonten laajeneminen on mahdollista.

Taulukko 3. Adrenergisten agonistien vertaileva vaikutus adrenergisiin reseptoreihin

β 2-Vaskulaariset adrenergiset reseptorit ovat herkempiä adrenaliinille ja niiden viritys on pidempi verrattuna a-adrenoreseptoreihin. Kun käytetään tavanomaisia ​​adrenaliiniannoksia, sen vaikutus ensisijaisesti ampiais-adrenoreseptoreihin on ensisijainen - suonet kapenevat. Mutta sen jälkeen kun ampiais-adrenergisten reseptorien viritys on lakannut, adrenaliinin vaikutus β: iin 2-adrenoreseptoreita säilyy edelleen, joten verisuonten kaventumisen jälkeen ne laajenevat (kuva 19).

Koko organismin olosuhteissa adrenaliini aiheuttaa tiettyjen verisuonten (ihon, limakalvojen ja suurilla annoksilla sisäelinten verisuonten) supistumista ja muiden verisuonten (sydämen, luurankojen lihaksien) laajenemista..

Koska sydäntä stimuloiva vaikutus ja verisuonia supistava vaikutus, adrenaliini nostaa verenpainetta. ) Painevaikutus on erityisen voimakas adrenaliinin laskimonsisäisen annon yhteydessä. Tässä tapauksessa ensin on mahdollista lyhytaikainen refleksi bradykardia, johon liittyy tietty verenpaineen lasku, joka sitten nousee jälleen.

Adrenaliinin painevaikutus yhdellä suonensisäisellä annolla on lyhytaikainen (minuutteina), jolloin verenpaine laskee nopeasti, yleensä alle alkuperäisen tason. Tämä viimeinen adrenaliinin vaikutuksen vaihe liittyy sen vaikutukseen beetaani2 -verisuonien adrenoreseptoreita (verisuonia laajentava vaikutus), joka kestää jonkin aikaa sen jälkeen, kun vaikutus a-adrenergisiin reseptoreihin on lakannut. Sitten verenpaine palautuu alkuperäiselle tasolle (kuva 20). Adrenaliinin vaikutus voidaan analysoida käyttämällä estäjiä ja p-estäjiä (kuva 21). Adrenaliini alentaa verenpainetta a-salpaajien toiminnan taustalla; beeta-salpaajien taustalla adrenaliinin painevaikutus kasvaa.

Valtimon verisuonten sävy

Kuva. 19. Adrenaliinin vaikutus valtimoiden sävyyn.

Adrenaliinin verisuonia supistava vaikutus liittyy a1- ja a2-adrenoreceptors. Adrenaliinin verisuonia laajentava vaikutus liittyy p-aktivaatioon2 -adrenoreceptors.

Kuva. 20. Adrenaliinin vaikutus verenpaineeseen.

α1 α2 β 1 β2 - adrenergisten reseptorien nimitykset, joiden viritykseen liittyy

adrenaliinin (Adr) vaihevaikutukset verenpaineeseen.

Adrenaliinin käyttö. Adrenaliini on valittu keino anafylaktiseen shokkiin (ilmenee verenpaineen laskuna, bronkospasmi). Käytä tässä tapauksessa adrenaliinin kykyä kapeuttaa verisuonia, nostaa verenpainetta ja rentouttaa keuhkoputkien lihaksia. Adrenaliiniampulliliuos (0,1%) annetaan lihaksensisäisesti; tehottomuuden vuoksi ampulliliuos laimennetaan 10 kertaa ja 5 ml 0,01% liuosta annetaan hitaasti laskimonsisäisesti.

Adrenaliinia käytetään sydämen pysäyttämiseen. Tässä tapauksessa muutama ml 0,01-prosenttista adrenaliiniliuosta injektoidaan ruiskulla, jolla on pitkä neula rintakehän läpi, vasemman kammion onteloon. Adrenaliini lisää merkittävästi epäsuoran sydänhieronnan tehokkuutta.

Adrenaliinin verisuonia supistavaa vaikutusta käytetään lisättäessä liuosta paikallispuudutusaineiden liuoksiin vähentämään niiden imeytymistä ja pidentämään vaikutusta.

Silmätippojen muodossa epinefriiniä käytetään glaukooman avoimen kulman muodossa (vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa). Koska adrenaliini aiheuttaa mydriaasia, lääkettä ei käytetä kulmasulkeutuvassa glaukoomassa.

Glaukooman avoimen kulman muodossa dipivefriini on tehokkaampaa - adrenaliinilääke, joka tunkeutuu sarveiskalvoon huomattavasti helpommin ja vapauttaa adrenaliinia silmän kudoksiin.

Keuhkoastman hyökkäyksissä adrenaliinia ruiskutetaan ihon alle. Tämä johtaa yleensä hyökkäyksen lopettamiseen (adrenaliinin vaikutus ihon alle annettaessa kestää noin tunnin). Verenpaine ei muutu paljon..

Koska adrenaliini kykenee nostamaan verensokeria, sitä voidaan käyttää hypoglykemiaan, jonka aiheuttaa suuri annos insuliinia.

Yliannostustapauksissa adrenaliini voi aiheuttaa pelkoa, ahdistusta, vapinaa, takykardiaa, sydämen rytmihäiriöitä, pahoinvointia, oksentelua, hikoilua, hyperglykemiaa, päänsärkyä. Mahdollinen keuhkopöhö, verenpaineen voimakkaasta noususta johtuva aivoverenvuoto.

Adrenaliini on vasta-aiheista verenpainetaudin, sepelvaltimoiden vajaatoiminnan (lisää sydämen tarvetta happea varten), vaikean ateroskleroosin, raskauden, halotanosin vuoksi (aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä)

Adrenomimeettiset lääkkeet

Ihmiskeho on monimutkainen järjestelmä, jossa monimutkaisimmat prosessit ja toimet alkavat vaikutuksista pieniin reseptoreihin. Mikä se on? Nämä ovat erikoistuneita hermopäätteitä, joissa tapahtuu kemikaalin vaikutuksesta sähköinen impulssi. Reseptoreita on paljon tyyppejä, esimerkiksi adrenergiset reseptorit, jotka on myös jaettu useisiin ryhmiin. Aineita, jotka vaikuttavat kehoon näiden reseptoreiden kautta, kutsutaan adrenergisiksi agonisteiksi (AM)..

Reseptoreiden karakterisointi

Adrenoreseptorit jaetaan a- ja β-ryhmiin, joista erotellaan α1-, α2-, β1-, β2- ja β3-reseptorit:

Adrenoreceptorin sijainti

  • α1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat valtimoissa ja reagoivat norepinefriiniin aiheuttaen vasospasmia ja sen seurauksena paineen nousua. Nämä reseptorit sijaitsevat myös sileässä lihaksessa, toisin sanoen silmän iirisen säteittäisessä lihaksessa, virtsarakon sulkijalihaksessa. Kun näitä reseptoreita stimuloidaan, tapahtuu oppilaan laajentumista ja virtsanpidätystä..
  • α2-adrenergiset reseptorit reagoivat adrenaliiniin ja norepinefriiniin, niiden aktivoituminen johtaa norepinefriinin synteesin vähenemiseen. Päävaikutus on verisuonten supistuminen.
  • β1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat sydämessä ja reagoivat norepinefriiniin, niiden stimulaation myötä sydämen supistumisten tiheys ja voimakkuus lisääntyvät.
  • β2-adrenergiset reseptorit ovat keuhkoputkissa, kohdussa, maksassa, reagoivat adrenaliiniin, kun niitä stimuloidaan, norepinefriini vapautuu aktiivisesti, keuhkoputket laajenevat ja glukoosin muodostuminen maksan glykogeenistä aktivoituu.
  • β3-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa rasvakudoksessa, kun niitä stimuloidaan, rasvan hajoaminen tapahtuu energian muodostumisen myötä.

Luokittelu

Yksi luokituksista perustuu huumeiden vaikutusmekanismiin:

Suoravaikutteiset adrenergiset agonistit vaikuttavat itse reseptoreihin, kuten kehossa tuotettavat katekolamiinit.

Epäsuorat adrenomimeetit ovat aineita, jotka myötävaikuttavat kehon omien katekoliamiinien vapautumiseen.

Sekoitetut adrenomimeetit yhdistävät molemmat vaikutukset.

käyttämällä

Alfa-adrenergisiä agonisteja käytetään lääketieteessä hätätapahtumina ja paikallisina vasokonstriktoreina.

Kaavio adrenergisten agonistien keuhkoputkia laajentavasta vaikutuksesta

Suoravaikutteisiin α1-adrenergisiin agonisteihin kuuluu fenyyliefriini (mesatone), lääke, jota käytetään aktiivisesti sairaalassa, koska se kykenee nopeasti nostamaan verenpainetta. Vähentää epäsuorasti sydämen supistumistiheyttä. Lisäksi lääkettä käytetään oftalmologiassa oppilaan laajentumisen vuoksi. Fenyyliefriiniä käytetään usein paikallisena vasokonstriktorina esimerkiksi nuhan hoidossa..

A2-adrenergisista agonisteista voidaan erottaa paikalliset ja keskusvaikutteiset valmisteet. Yleisesti käytettyihin lääkkeisiin kuuluvat oksimetatsoliini, ksylometatsoliini ja Nafatsoliini. Niitä käytetään kaventamaan verisuonia ja vähentämään limakalvon turvotusta eri etiologioiden nuhassa. Niitä ei kuitenkaan tule määrätä pitkään, koska annostuksen keston lisääntyessä teho vähenee. Esimerkki keskitetysti vaikuttavasta lääkkeestä on klonidiini, joka vaikuttaa aivojen vasomotoriseen keskustaan ​​ja estää sen toimintaa. Siksi sydämen supistukset, verisuonten laajeneminen vähentyvät ja seurauksena paine laskee. Silmänsisäisen nesteen erityksen vähentymisen vuoksi klonidiiniä määrätään glaukooman hoidossa.

Beetaadrenergiset agonistit ovat olennaisia ​​komponentteja sydämen vajaatoiminnan, astman ja sydämen hätäpysähdyksen hoitojärjestelmissä..

Silmiinpistävä p1-AM: n edustaja on dobutamiini (Dobutrex). Sen päävaikutus on sykkeen nousu, mikä vaikuttaa positiivisesti sydämen vajaatoiminnan kulkuun. Tämän lääkkeen käytön sivuvaikutus voi olla painava sydänkipu, joka syntyy lisääntyneestä hapenjakelutarpeesta johtuen.

P2-AM: n suurin jakautuma saavutettiin pulmonologiassa johtuen niiden kyvystä laajentaa keuhkoputkia. Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol ja muut. Näitä lääkkeitä määrätään suihkeina keuhkoputkien lievittämiseksi keuhkoastman ja keuhkojen tukkeutumisen varalta sekä bronkospasmin estämiseksi. Yleinen sivuvaikutus on nopea syke. Joskus tämän ryhmän adrenomimeettejä käytetään kohdun rentouttamiseen olosuhteissa, jotka uhkaavat keskenmenoa.

Ei-selektiiviset adrenergiset agonistit vaikuttavat a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat norepinefriini (norepinefriini) ja epinefriini (epinefriini). Norepinefriinin tärkeimmät vaikutukset ovat lyhyt paineen nousu, voiman lisäys ja sydämen supistumisten vähentyminen. Tätä lääkettä käytetään useimmiten paineen nopeaan lisäämiseen ja hätäavun antamiseen potilaalle. Adrenaliini lisää lisää sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä. Sitä käytetään myös hätätilanteissa sydämenpysähdyksissä, oftalmologiassa..

Adrenomimeettinen luokitustaulukko

Antotavat

Jos otamme huomioon, että adrenomimeetit vaikuttavat suoraan tai epäsuorasti kaikkiin elimiin, joiden rakenteessa on lihaskuituja, antamistapoja on monia:

  • Adrenergisten agonistien ajankohtainen käyttö tippoina, suihkeina, aerosoleina, tamponin kostutusnesteinä osana voiteita.
  • Laskimonsisäiset muodot ovat myös yleisiä, etenkin tehohoitoyksiköissä. Usein tämän ryhmän lääkkeet yhdistetään anestesia-aineisiin pitkäaikaisen vaikutuksen saavuttamiseksi..
  • Ihonalainen adrenaliini on melkein myös tehokas nostamaan verenpainetta..

adrenomimeettien

Farmakologiset vaikutukset [muokkaa | muokkaa koodia]

Adrenomimeetit lisäävät solujen kalsiumionien pitoisuutta (cAMP), joilla on positiivisia inotrooppisia, kronotrooppisia, batmotrooppisia, dromotrooppisia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia (lähde ei ole määritelty 1060 päivää). Haittavaikutukset - levottomuus, raajojen vapina, valtimoverenpaine, kammion ekstrasistooli, parksysmaattinen takykardia, ajoittainen claudication-oireyhtymä, pahoinvointi, oksentelu. Ne ovat annoksesta riippuvaisia..

Adrenergiset agonistit ovat melko suuri ryhmä farmakologisia aineita, jotka stimuloivat adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat verisuonten ja elinten kudoksissa.

Niiden vaikutusten tehokkuus on proteiinimolekyylien virittämisessä, mikä johtaa aineenvaihduntaprosessien muutokseen ja poikkeamiin yksittäisten elinten ja rakenteiden toiminnassa.

Alfa-adrenomimeetit

Aineet, jotka aiheuttavat alfa2-reseptorien herättämistä, ovat yleisempiä johtuen mahdollisuudesta käyttää paikallisesti. Tämän adrenergisten agonistien luokan kuuluisimmat edustajat ovat naftytsiini, galatsoliini, ksylometatsoliini ja viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti nenän ja silmien akuutien tulehduksellisten prosessien hoitoon. Käyttöaiheita ovat allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, sidekalvotulehdus.

Näiden lääkkeiden nopeasti kehittyvän vaikutuksen ja saatavuuden vuoksi ne ovat erittäin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti lievittää sellaista epämiellyttävää oiretta kuin nenän tukkoisuus. Sinun tulee kuitenkin olla varovainen niitä käytettäessä, koska liiallisella ja pitkittyneellä kiertymisellä tällaisten tippojen kanssa ei vain kehittyy lääkeaineresistenssiä, vaan myös atrofisia muutoksia limakalvossa, jotka voivat olla peruuttamattomia.

Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvon ärsytyksen ja surkastumisen muodossa, samoin kuin systeemiset vaikutukset (lisääntynyt paine, sykkeen muutos) eivät salli niiden käyttöä pitkään, ja ne ovat myös vasta-aiheisia imeväisille, verenpainetautiin, glaukoomaa, diabetesta sairastaville. On selvää, että verenpainepotilaat ja diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenä tippoja kuin kaikki muut, mutta heidän on oltava erittäin varovaisia.

Selektiivisillä keskeisillä alfa2-adrenergisilla agonisteilla ei ole vain systeemistä vaikutusta kehossa, ne voivat kulkea veri-aivoesteen läpi ja aktivoida adrenoreseptoreita suoraan aivoihin. Niiden päävaikutukset ovat seuraavat:

  • Alempi verenpaine ja syke;
  • Normalisoi syke;
  • Niillä on rauhoittava ja voimakas kipulääke;
  • Vähennä syljen ja kyynelnesteen eritystä;
  • Vähennä veden eritystä ohutsuolessa.

Metyylidopa, klonidiini, guanfasiini, catapresan, dopegitis, joita käytetään verenpaineen hoidossa, ovat laajalle levinneet. Niiden kyky vähentää syljeneritystä, antaa anestesiavaikutusta ja rauhoittaa sitä antaa sinun käyttää niitä lisälääkkeinä anestesian aikana ja anestesiamuodoissa spinaalianestesiassa.

Mitä ovat adrenoreseptorit?

Ehdottomasti kaikissa kehon kudoksissa on adrenoreseptoreita, jotka ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvoilla.

Adrenergisten agonistien vertaileva vaikutus adrenergisiin reseptoreihin on esitetty alla olevassa taulukossa..

Erilaisia ​​adrenoreseptoreitaAdrenergisten agonistien vaikutus
Alfa 1Ne sijaitsevat pienissä valtimoissa, ja reaktio norepinefriiniin johtaa suonen seinämien kapenemiseen ja pienten kapillaarien läpäisevyyden heikkenemiseen. Nämä reseptorit sijaitsevat myös sileässä lihaskudoksessa. Stimuloivalla vaikutuksella lisääntyy oppilas, nousee verenpaine, virtsanpidätys, vähenee turvotus ja tulehduksellisen prosessin voimakkuus.
Alfa 2A2-reseptorit ovat herkkiä adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutuksille, mutta niiden aktivoituminen johtaa adrenaliinituotannon laskuun. Vaikutus alfa2-molekyyleihin johtaa verenpaineen laskuun, lisää verisuonien läpäisevyyttä ja laajentaa niiden luumenia
Betta 1Ne sijaitsevat pääasiassa sydämen ja munuaisten ontelossa, reagoidessaan norepinefriinialtistukselle. Niiden stimulaatio johtaa sydämen supistumisten määrän kasvuun, samoin sydämen sykkeen lisääntymiseen ja sykkeen lisääntymiseen
Beta 2Ne sijaitsevat suoraan keuhkoputkissa, maksaontelossa ja kohtuun. Stimuloimalla B2, norepinefriini syntetisoituu, laajentaen keuhkoputkia ja aktivoimalla glukoosin muodostumisen maksassa, ja lievittää myös kouristuksia
Beeta 3Sijaitsee rasvakudoksissa ja vaikuttaa rasvasolujen hajoamiseen vapauttamalla lämpöä ja energiaa

Beeta-adrenomimeetit

Beetaadrenergisiä reseptoreita löytyy keuhkoputkista, kohdusta, luustosta ja sileistä lihaksista. Beetaadrenergisiin agonisteihin kuuluvat lääkkeet, jotka stimuloivat beeta-adrenergisiä reseptoreita. Niistä erotellaan selektiiviset ja ei-selektiiviset farmakologiset valmisteet. Näiden lääkkeiden vaikutuksesta aktivoituu kalvoentsyymidenylaattisyklaasi, solunsisäisen kalsiumin määrä kasvaa.

Lääkkeitä käytetään bradykardiaan, eteis-kammion estämiseen, koska lisätä sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä, nostaa verenpainetta, rentouttaa keuhkoputkien sileitä lihaksia. Beetaadrenergiset agonistit aiheuttavat seuraavat vaikutukset:

  • keuhkojen ja sydämen johtavuuden parantaminen;
  • lihasten ja maksan glykogenolyysin kiihtyminen;
  • myometriumin heikentynyt sävy;
  • kohonnut syke;
  • parantaa verenkiertoa sisäelimissä;
  • verisuonen seinien rentoutuminen.

Käyttöaiheet

Beetaadrenergisten agonistien ryhmästä määrätään lääkkeitä seuraavissa tapauksissa:

  1. Bronkospasmi. Hyökkäyksen poistamiseksi hengitetään isadriinilla tai salbutamolilla.
  2. Abortin uhka. Keskenmenon alkaessa lääkkeet Fenoterol ja Terbutaline merkitään laskimonsisäisesti tippuviksi tai suihkukoneiksi..
  3. Atrioventrikulaarinen sydämen tukko, akuutti sydämen vajaatoiminta. Dopamiinin ja dobutamiinin nimitys näkyy..

Toimintamekanismi

Tämän ryhmän lääkkeiden terapeuttinen vaikutus ilmenee beetareseptoreiden stimulaation vuoksi, mikä johtaa keuhkoputkia laajentaviin, tokleettisiin ja inotrooppisiin vaikutuksiin. Lisäksi beeta-adrenergiset agonistit (esim. Levosalbutamoli tai norepinefriini) vähentävät syöttösolujen, basofiilien aiheuttamia tulehduksellisten välittäjien vapautumista ja lisäävät vuoroveden tilavuutta johtuen keuhkojen luumenen laajenemisesta.

valmistelut

Beeta-adrenergisten agonistien ryhmän farmakologisia aineita käytetään tehokkaasti akuutin hengitys- ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon ennenaikaisen synnytyksen uhalla. Taulukossa esitetään lääkehoitoon usein käytettyjen lääkkeiden ominaisuudet:

Alfa- ja beeta-adrenergiset agonistit

adrenomimeettien

1. Alfa + beeta-adrenergiset agonistit:

1.1 Suora vaikutus: adrenaliini, norepinefriini

1.2 Epäsuora vaikutus (sympatomimeetit): efedriini

2. Alfa-adrenomimeetit

2.1 alfa 1 -adrenergiset agonistit: fenyyliefriini (mesatoni; tipat - Nazol Baby)

2.2 Alfa 2 -adrenomimeetit: klonidiini

2.3 Alfa 1 + alfa 2 -adrenergiset agonistit: oksimetatsoliini (Nazivin, Nazol)

ksylometatsoliini (ksyleeni, galatsoliini, nenälle, Otrivin)

tetrizoliini (Vizin, Tizin)

naftatsoliini (Naphtyzinum, Sanorin)

3. Beetaadrenomimeetit:

3,1 beeta 1 -adrenergiset agonistit: dobutamiini

3.2 Beeta 2 -adrenergiset agonistit: salbutamoli (Ventolin), fenoteroli (Berotek)

3.3 Beta 1+ Beta 2 -adrenomimeetit: Isadriini

adrenomimeettien.

Alfa- ja beeta-adrenergiset agonistit

Adrenaliinihydrokloridi, (Adrenalini hydrochloridum) Synonyymi (INN) - epinefriini

1. Maatila. ryhmä: alfa + beeta suoran vaikutuksen adrenerginen agonisti

2. Vaikutusmekanismi: stimuloi alfa- ja beeta-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa voiman ja sykkeen lisääntymiseen (! Reflex-bradykardia), verisuonten supistumiseen ja verenpaineen nousuun, keuhkojen laajenemiseen, maha-suolikanavan peristaltian vähenemiseen, dilatoituneisiin oppilaisiin ja silmänsisäisen nesteen erittymisen vähentymiseen. Paikallisesti levitettäessä se kutistaa verisuonia, sillä on dekongestanttinen vaikutus.

3. Käyttöaiheet:

1) verenpaineen jyrkkä lasku (eri etiologisten iskujen, mukaan lukien anafylaktinen sokki) johdetaan s / c, in / in, in / m

2) sydämenpysähdys (sydän / sydän) 3) allergiset reaktiot (s / c) 4) keuhkoastman hyökkäys (s / c)

5) hypoglykemia (verensokerin lasku) yliannostuksen kanssa (s / c)

6) glaukooman kanssa (verisuonten supistuminen johtaa silmänsisäisen nesteen erityksen vähenemiseen) paikallisesti

7) lisää vasokonstriktorina nenätippoihin, voiteisiin (nuhalle), paikallispuudutteisiin.

4. Haittavaikutukset: takykardia, rytmihäiriöt, sydänkipu, kohonnut verenpaine, päänsärky, hyperglykemia.

5. Vasta-aiheet: verenpainetauti, vaikea ateroskleroosi, sepelvaltimo sydänsairaus, aneurysmat, tirotoksikoosi, diabetes, raskaus, kulmasulkeutuva glaukooma.

6. Vapautuslomakkeet epinefriinihydrokloridi: Voi, 1% liuos pullossa. 10 ml ulkoiselle noin. ja O, 1% liuos 1 ml: n ampulleissa injektiota varten

Norepinefriini (norepinefriini hydrotartrat) Synonyymi (INN): norepinefriiniryhmä :. + adrenomimeetti

3. Stimuloi A1-, A2- ja B1-adrenergisiä reseptoreita. A-AR: n herättäminen johtaa verisuonten supistumiseen ja verenpaineen voimakkaaseen nousuun. Toisin kuin adrenaliini, norepinefriini ei herättä B2-adrenergisiä reseptoreita, joten toisaalta se ei aiheuta ihon verisuonia laajentavaa vaikutusta (selvempi verisuonia supistava vaikutus), ja toisaalta se ei laajenna keuhkoputkia.

B1-AR: ään kohdistuvan vaikutuksen vuoksi sen pitäisi aiheuttaa takykardiaa (kokeessa), mutta refleksi bradykardiaa esiintyy elämässä vasteena verenpaineen voimakkaalle nousulle. Syke lisää.

4. Käyttöaiheet: sokki, romahdus (verenpaineen nostamiseksi).

5. Haittavaikutukset: bradykardia, päänsärky.

6. Vasta-aiheet: atrioventrikulaarinen tukkeuma, sydämen vajaatoiminta, voimakas ateroskleroosi.

7. Vapautumismuoto: 0,2% liuos 1 ml: n ampulleissa. Esiteltiin iv tippa.

Sympatomimeetit (a + epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit)

Efedriini (efedriini) sympatomimeettinen

Mech: stimuloi norepinefriinin vapautumista sympaattisten kuitujen presynaptisista päistä. Tämä johtaa sympaattisen hermoston aktivoitumiseen: verisuonten supistumiseen ja verenpaineen nousuun, CVS: n ja sykkeen lisääntymiseen, keuhkoputkien, oppilaan laajenemiseen ja maha-suolikanavan liikkuvuuden heikkenemiseen. Verrattuna epinefriiniin, efedriinillä - on vähemmän terävä, mutta paljon pidempi vaikutus - tehokas suun kautta annettaessa, - herättää keskushermostoa.

Käyttöaiheet: hypotensio, keuhkoastma, obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, nuha (paikallinen)

Haittavaikutukset: kohonnut verenpaine, päänsärky, takykardia, sydänkipu, unettomuus, suun kuivuminen, ummetus, virtsaretentio, lisääntynyt hikoilu. Suurina annoksina käytettäessä - euforiaa, lisääntynyttä fyysistä ja motorista aktiivisuutta, seksuaalista halua, nopeasti (1-2 annoksena) muodostuu vahva henkinen riippuvuus. Psykostimuloidut lääkkeet (”ruuvi”) valmistetaan efedriiniä sisältävistä lääkkeistä. efedriini on PRESIDENTTI.

Vasta-aiheet: unettomuus, verenpainetauti, ateroskleroosi, orgaaniset sydänsairaudet, kilpirauhasen vajaatoiminta.

Älä anna efedriiniä yöaikaisen unihäiriön estämiseksi päivän lopussa tai ennen nukkumaanmenoa..

Vapautustapa: jauhe; tabletit 5% liuos (d / in) 1 ml: n ampulleissa; Se on osa yhdistelmävalmisteita keuhkoastman (Broncholitin, Bronchitusen, Theofedrine) hoitoon..

Efedriini ja sen suolat sisältyvät huumausaineita ja psykotrooppisia aineita koskevan liittovaltion lain lähtöaineiden luetteloon (luettelo 4). Efedriinille ja sen suoloille annetaan riippumatta annosmuodosta.

Alfa-adrenomimeetit.

Mesaton (Mesatonum). Synonyymi (INN) fenyyliefriinihydrokloridi F. ryhmä - alfa1-adrenerginen agonisti.

Ärsyttää a1-verisuonten adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa verenpaineen nousuun. Verrattuna norepinefriiniin ja epinefriiniin verenpaine nousee vähemmän jyrkästi, mutta kestää pidempään. Se ei vaikuta sykeeseen, sykeeseen ja keuhkoihin.

Käyttöaiheet: nostaa verenpainetta (sokki, romahdus) tulehduksen vähentämiseksi nuhassa ja

sidekalvotulehdus (topikaalisesti nenä tippojen muodossa, sisällä osana yhdistettyjä valmisteita Coldrex, Rinza),

laajentaa pupillia, vähentää paikallispuudutusaineiden imeytymistä ja pidentymistä.

Haittavaikutukset: bradykardia, päänsärky, pahoinvointi.

Vasta-aiheinen verenpainetauti, ateroskleroosi, taipumus verisuonten kouristukseen.

Käytä varoen kroonisissa sydänsairauksissa, kilpirauhasen vajaatoiminnassa ja vanhuksilla.

Vapautustapa: jauhe; 1% liuos 1 ml: n ampulleissa. Laskimonsisäinen tippa, in / m, s / c, laskee paikallisesti 1-2%

adrenomimeettien

Sisältö

Kaikki adrenomimeettiset lääkkeet ovat kiellettyjä (kiellettyjen aineiden ja menetelmien luettelossa ne määritellään β2-agonisteiksi), mukaan lukien niiden D- ja L-isomeerit. Poikkeuksena on klenbuteroli, formoteroli, salbutamoli, salmeteroli ja terbutaliini, kun niitä levitetään hengitysteitse; terapeuttista käyttöä varten lupa on kuitenkin hankittava yksinkertaistetun menettelyn mukaisesti. Riippumatta siitä, onko urheilija saanut luvan adrenomimeettien terapeuttiseen käyttöön, salbutamolin (vapaa plus glukuronidi) pitoisuutta, joka on yli 1000 ng ml "1, pidetään analyysin epäsuotuisena tuloksena, paitsi jos urheilija voi osoittaa, että tämä tulos on seuraus salbutamolin inhalaation terapeuttinen käyttö.

Kun otetaan huomioon β1-adrenergisten agonistien farmakologia, meidän on lyhyesti puututtava koko lääkeryhmään, joka vaikuttaa adrenergiseen hermotukseen. Sympaattiset postganglioniset kuidut ovat adrenergisiä: niiden päätteet erittävät norepinefriiniä ja adrenaliinia (katekoliamiineja) välittäjänä. Välittäjät herättävät elinten ja kudosten solujen reseptoreita adrenergisten kuitujen päissä. Näitä reseptoreita kutsutaan adrenoreseptoreiksi..

Norepinefriini muodostuu adrenergisissä hermopäätteissä aminohaposta tyrosiinista (tyrosiini -> dioksifenyylialaniini (DOPA) -> dopamiini -> norepinefriini) ja se on talletettu hermopäätteisiin erityisissä muodostelmissa - rakkuloissa. Sovittelijoiden toiminta on lyhytaikaista, koska suurin osa heistä (noin 80%) tarttuu uudelleen hermostaloilla (hermosolujen kaappaaminen) ja vangitseminen vesikkeleillä. Sytoplasmassa (vesikkeleiden ulkopuolella) katekoliamiinit inaktivoivat osittain entsyymi monoaminioksidaasi (MAO). Pysynaptisen kalvon alueella katetokoliamiinien inaktivointi tapahtuu katekoli-O-metyylitransferaasin (COMT) vaikutuksesta.

Adrenergisillä reseptoreilla on erilainen herkkyys kemikaaleille, joten ne erottavat a- ja β-adrenoreseptorit. Nämä reseptorit ovat läsnä samoissa elimissä, mutta yhden näiden lajien adrenergiset reseptorit ovat pääosin kussakin elimessä..

a-adrenergiset reseptorit jaetaan a1- ja a2-adrenergisiin reseptoreihin. Α1-adrenergisten reseptoreiden herättämiseen liittyy verisuonten, pernan ja munuaisrakkujen supistuminen. A2-adrenergisten reseptorien päärooli ilmeisesti on heidän osallistuminen sympaattisen hermoston välittäjien vapautumisen säätelyyn adrenergisten hermojen loppupäätelmistä.

Kaksi tyyppiä p-adrenergisiä reseptoreita, jotka nimetään p1- ja p2-adrenergisiksi reseptoreiksi, on myös olemassa. β1-adrenergiset reseptorit ovat sydämen lihaksessa ja β2-adrenergiset reseptorit ovat verisuonia, keuhkoputkia ja kohtua.

Anabolinen toiminta

Vuonna 2014 löydettiin uusi klenbuterolin ja muiden adrenomimeettien anabolisen vaikutuksen mekanismi. Intensiivisen harjoituksen aikana tapahtuvan stressaavan reaktion aikana sympaattinen hermosto käynnistää energiasubstraattien nopean hajoamisen vapauttamalla katekoliamiineja (adrenaliini, norepinefriini) ja aktivoimalla proteiinikinaasi A (PKA)..

Paradoksaalisesti sympatomimeettisten lääkkeiden (β-agonistit, esimerkiksi klenbuteroli) pitkäaikainen käyttö johtaa anabolisten prosessien käynnistymiseen luuston lihaksissa, mikä vahvistaa sympaattisen hermoston suoran osallistumisen lihaskudoksen uudistamiseen. Nelson E Brunon ja Kimberly A Kellyn tutkimus osoitti, että intensiivisen liikunnan aikana vapautuneet β-agonistit tai katekoliamiinit indusoivat CREB-välitteistä transkriptiota aktivoimalla sen pakolliset koaktivaattorit CRTC2 ja Crtc3.

Toisin kuin katabolinen aktiivisuus, joka yleensä liittyy sympaattisen hermoston toimintaan, Crtc / Creb-proteiinien aktivoituminen siirtogeenisten hiirten luurankolihaksessa johti lisääntyneisiin anabolisiin prosesseihin ja lisääntyneeseen proteiinisynteesiin.

Siksi hiirissä, joilla oli liiallista CRTC2-ekspressiota, myofibrillien poikkileikkauspinta-ala kasvoi, lihaksensisäisten triglyseridien pitoisuus ja glykogeenipitoisuus lisääntyivät. Lisäksi tehoindikaattorit kasvoivat merkittävästi.

Yhdessä nämä tiedot osoittavat, että sympaattinen hermosto aiheuttaa väliaikaista katabolismia voimakkaan harjoituksen aikana, minkä jälkeen tapahtuu uudelleenohjelmointi geenitasolla, mikä johtaa anabolisiin muutoksiin ja lisääntyneeseen fyysiseen suorituskykyyn.

Tutkijat kertovat myös, että tämä Crtc / Creb-proteiinin aktivaatiomekanismi mahdollistaa uuden sukupolven uusien erittäin tehokkaiden anabolisten aineiden kehittämisen..

Adrenomimeettiset lääkkeet, jotka lisäävät impulssien johtamista adrenergisissä synapsissa, ovat suoran vaikutuksen adrenomimeettejä (stimuloivat adrenergisiä reseptoreita) ja sympatomimeettejä tai epäsuoria adrenomimeettejä (lisäävät erittymistä, estävät välittäjien inaktivaatiota ja estävät käänteistä hermosolujen sieppausta). Adrenergisiä hengitystä stimuloivia aineita:

1. Adrenomimeettiset lääkkeet, joilla on suora tyyppinen vaikutus.

1.1. α, β-adrenergiset agonistit (epinefriinihydrokloridi, norepinefriinihydrotartraatti).

1.2.a-adrenergiset agonistit (mesatoni, naftytsiini, ksylometatsoliini).

1.2.1. enemmän α1-adrenomimeettistä vaikutusta (mesatoni).

1.2.2. enemmän α2-adrenomimeettistä vaikutusta (naftytsiini, ksylometatsoliini).

1.3. R-adrenomimeetit (isadriini, salbutamoli, fenoteroli).

1.3.1. β1, β2-adrenergiset agonistit (efedriini, isadriini, orciprenaliinisulfaatti).

1.3.2. β1-adrenergiset agonistit (dobutamiini).

1.3.3. β2-adrenergiset agonistit (fenoteroli, salbutamoli).

2. Sympatomimeetit - epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetit (efedriinihydrokloridi).

Edellä mainitut Α- ja β-adrenergiset agonistit sisältävät epinefriinihydrokloridin ja norepinefriinihydrotartraatin.

Adrenaliinihydrokloridia saadaan synteettisesti tai teuraskarjan lisämunuaisista. Kemiallisessa rakenteessa ja toiminnassa se vastaa luonnollista adrenaliinia. Innostaa kaiken tyyppisiä adrenergisiä reseptoreita. Oraalisesti annettuna se ei ole tehokasta. Sitä annetaan parenteraalisesti. Kehossa lääke aiheuttaa erilaisia ​​farmakologisia vaikutuksia, jotka liittyvät adrenaliinin välittäjäominaisuuksiin.

Paikallisesti adrenaliini kaventaa verisuonia, laajentaa pupillia (sp. Spincter pupilaen salpaus) ja avoimen kulman glaukooman kanssa alentaa silmänsisäistä painetta. Stimuloimalla sydämen β-adrenergisiä reseptoreita, adrenaliini lisää voimaa ja sykettä, minuutin ja aivohalvauksen määrää, lisää hapenkulutusta ja systolinen verenpaine nousee. Prepositiivinen reaktio aiheuttaa lyhytaikaisen refleksisen brady-kardian sydämen mekaanisillä reseptoreilla. Usein adrenaliinin käyttöönoton myötä perifeerinen kokonaisresistenssi vähenee, mikä liittyy lihasten β2-adrenoreseptoreiden viritykseen. Keskimääräinen valtimopaine nousee lisääntyneen systolisen paineen vuoksi.

Adrenaliinin vaikutuksesta sydämen työ ja alusten tila muuttuvat. Eläinkokeissa kuvataan verenpaineen nelivaiheinen muutos adrenaliinin antamisen jälkeen..

Ensimmäinen vaihe on verenpaineen nousu, joka tapahtuu lisääntyneiden ja useammin tapahtuvien sydämen supistumisten seurauksena (β-adrenergisten reseptorien viritys). Painevaikutus on erityisen voimakas laskimonsisäisen adrenaliinin kanssa.

Toinen vaihe on verenpaineen lasku lyhytaikaisen refleksi bradykardian (vagaali vaihe) seurauksena.

Kolmas vaihe on verenpaineen nousu, joka johtuu ihon, limakalvojen, sisäelinten verisuonten supistumisesta (α-adrenergisten reseptorien viritys).

Neljäs vaihe - verenpaineen aleneminen sydämen verisuonten, luurankolihasten laajenemisen seurauksena (β2-adrenergisten reseptorien viritys).

Adrenaliinin painevaikutus kestää vain muutaman minuutin, sitten paine laskee nopeasti ja yleensä lähtötason alapuolelle..

Adrenaliinin verisuonia supistavaa vaikutusta käytetään lisäämällä sen liuoksia paikallispuudutusaineiden liuoksiin niiden imeytymisen vähentämiseksi ja toiminnan pidentämiseksi. Adrenaliini lisää sydänlihaksen ärtyvyyttä ja automatismia ja helpottaa sydämen johtamisjärjestelmän viritystä (p, adrenoreseptorien viritys).

Adrenaliini alentaa keuhkoputkien sileiden lihasten sävyä, vähentää niiden limakalvojen akuuttia turvotusta (keuhkoputkien lihaksen beeta-2-adrenoreseptorien viritys). Keuhkoastman hyökkäyksissä adrenaliinia ruiskutetaan ihon alle. Tämä johtaa yleensä hyökkäyksen lopettamiseen (adrenaliinin vaikutus ihon alle annettaessa kestää noin tunnin). Adrenaliinin vaikutuksesta maha-suolikanavan ääni ja liikkuvuus heikentyvät (a- ja β-adrenoreseptoreiden viritys), sulkijalihakset soivat, pernan kapseli vähenee, paksu, viskoosinen sylki erittyy.

Adrenaliini tehostaa glykogenolyysiä (glykogeenin hajoamista) ja lisää verensokeria, on hormoni-insuliinin antagonisti. Samasta syystä adrenaliini on vasta-aiheista diabeteksen hoidossa. Glukoosin ohella sitä käytetään joskus hätähoitona insuliinin yliannostukselle..

Adenosiinimonofosfaatin muodostuminen rasvakudoksessa adrenaliinin vaikutuksesta selittää adrenaliinin toisen spesifisen vaikutuksen aineenvaihduntaan - tehostuneen lipolyysin ja veren vapaiden rasvahappojen määrän kasvun. Koska lipolyysin aikana vapautuu suuri määrä energiaa, kehon lämpötila nousee ja hapenkulutus kasvaa 29-30%. Hypertermian kehittymistä helpottaa ihon suonien supistuminen..

Adrenaliinin käyttö urheilussa on kielletty, mutta WADA-luokituksen mukaan se luokitellaan kiellettyjen aineiden ja menetelmien (stimulantit) luettelon luokkaan S6. Paikallispuudutusta tai paikallista käyttöä varten tarkoitettujen valmisteiden, esimerkiksi nenän ja oftalmisen, sisältämä epinefriini ei kuitenkaan ole kielletty.

Norepinefriinihydrotartraatilla verrattuna adrenaliiniin on voimakkaampi verisuonia supistava vaikutus, mikä aiheuttaa usein refleksi bradykardiaa. Puoli ja puolta kertaa vahvempi kuin adrenaliini lisää verisuonen sävyä ja verenpainetta. Norepinefriinin vaikutus sydänlihakseen on vähemmän ilmeinen kuin adrenaliinilla. Norepinefriini ei vaikuta keuhkoputkien sileisiin lihaksiin, sillä ei ole β2: ta stimuloivaa vaikutusta. Käytännössä ei ole vaikutusta aineenvaihduntaan ja suolistoon. Lääke annetaan vain laskimonsisäisesti kudosnekroosin riskin vuoksi.

Adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutusaika on lyhyt, ja laskimonsisäisesti annettaessa lääkkeitä ei ylitä useita minuutteja.

Α-adrenergisiä agonisteja ovat mesatoni, naftytsiini, ksylometatsoliini. Näiden lääkkeiden päävaikutus on verisuonia supistava vaikutus..

Mesatoni on α-adrenergisten reseptoreiden stimulantti. Sen vaikutusaika on 1,5 - 2 tuntia. Kun mesatoniliuoksia levitetään tulehtuneelle limakalvolle, tapahtuu verisuonten supistumista, erittymistä ja turvotusta. Resorptiivisella vaikutuksella lääke supistaa verisuonia ja nostaa verenpainetta. Verrattuna norepinefriiniin ja epinefriiniin mesatoni nostaa verenpainetta vähemmän voimakkaasti, mutta pidempään, koska KOM T ei metaboloidu. Lääke ei hajoa annettaessa suun kautta..

Naftytsiini ja ksylometatsoliini aiheuttavat paikallisena ollessaan ääreissuonten pitkittyneen kapenevuuden. Käytetään nuha, sinuiitti, allerginen sidekalvotulehdus. Kroonisen nuhan (limakalvon nekroosin) määräämistä ei suositella.

Β1- ja β2-adrenergiset agonistit sisältävät efedriinihydrokloridin, isadriinin ja orciprenaliinisulfaatin.

Isadriini virittää β1- ja β2-adrenergiset reseptorit. Koska stimuloiva vaikutus keuhkoputkien α2-adrenergisiin reseptoreihin, lääkkeellä on selvä keuhkoputkia laajentava vaikutus, se myös rentouttaa suoliston lihaksia. Jännittävien p, adrenergisten reseptorien, avulla isadriini edistää impulssien johtamista sydämen johtamisjärjestelmää pitkin. Isadriiniä käytetään keuhkoputken astmaan, samoin kuin atrioventrikulaarisen johtavuuden rikkomuksiin. Lääke voi aiheuttaa takykardiaa, rytmihäiriöitä, verenpaineen laskua, verensokerin ja vapaiden rasvahappojen nousua.

Orciprenaliinisulfaatti (alupentti) stimuloi myös beeta- ja β2-adrenergisiä reseptoreita, mutta jälkimmäiset ovat voimakkaampia, joten se rentouttaa keuhkoputkien lihaksia.

Efedriinihydrokloridi on alkaloidi, joka sisältyy erityyppisiin efedroihin (Ephedra L.), fam. efedra (Ephedraceae), mukaan lukien koskenen efedra (Ephedra equisetina Bge.). On kiertyvä isomeeri. Synteettinen valmiste on rasemaatti ja vähemmän aktiivinen kuin L-efedriini. Kemiallisessa rakenteessa ja farmakologisissa vaikutuksissa se on samanlainen kuin adrenaliini, mutta toimintamekanisminsa mukaan se eroaa merkittävästi siitä. Efedriini lisää välittäjien (norepinefriinin) vapautumista adrenergisten hermokuitujen päistä ja vaikuttaa vain vähän adrenergisiin reseptoreihin: se lisää pääasiassa reseptorien herkkyyttä välittäjälle. Siksi efedriiniä kutsutaan sympatomimeetteiksi - epäsuoran vaikutuksen adrenomimeetteiksi. Siten efedriinin aktiivisuus riippuu välittäjän varastosta adrenergisten kuitujen päissä. Efedriini voi estää norepinefriinin imeytymisen hermostoon. Kun välittäjävarannot ovat ehtyneet, jos efedriiniä injektoidaan usein tai kun käytetään sympatolyyttisiä lääkkeitä, efedriinin vaikutus heikkenee (takyfylaksia). Efedriini estää monoaminioksidaasin aktiivisuutta, joka estää välittäjien entsymaattisia inaktivaatioita. Vahvuus on huomattavasti alempi kuin adrenaliini, mutta ylittää sen keston (jopa 1-1,5 tuntia). Toisin kuin adrenaliini, efedriini on vakaampi yhdiste, suun kautta otettuna se ei tuhoa mahamehua, se pysyy aktiivisena per os antamisen jälkeen.

Efedriini kaventaa suurimman osan valtimon verisuonia, stimuloi sydämen supistumista, rentouttaa keuhkoputkia, estää suoliston liikkuvuutta, aiheuttaa mydriaasia, auttaa vähentämään luuston lihaksia ja nostamaan verensokeria. Efedriini tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi, stimuloi keskushermostoa, erityisesti elintärkeitä keskuksia - hengityselimiä ja vasomotorisia. Suurina annoksina se aiheuttaa henkistä ja motorista levottomuutta, euforiaa. Ei ole toivottavaa levittää iltapäivällä (häiritsevä uni). Kun efedriiniä annetaan usein, on mahdollista takyfylaksia (nopea riippuvuus), joka liittyy väliainevarantojen väliaikaiseen tyhjentymiseen adrenergisten kuitujen päissä. Toisin kuin epinefriini, efedriiniä käytetään myasthenia gravis -hoidossa, myrkytyksissä unilääkkeillä ja huumausaineilla, keskushermoston masennuksessa ja enureesissa (tekee unesta herkän). Kun käytetään efedriiniä, hermostunut levottomuus, käsien vapina (vapina), unettomuus, sydämentykytys, virtsanpidätys, ruokahaluttomuus ja kohonnut verenpaine ovat mahdollisia. Lääkkeen käyttö on rajoitettua, koska efedriini aiheuttaa huumeriippuvuuden kehittymisen.

Efedriinin käyttö urheilussa on kielletty, mutta WADA-luokituksen mukaan se luokitellaan kiellettyjen aineiden ja menetelmien (stimulantit) luettelon luokkaan S6. Testiä pidetään kuitenkin positiivisena vain, jos efedriinipitoisuus virtsassa ylittää 10 μg / ml.

Lopuksi, β2-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat salbutamoli, fenoteroli, terbutaliini, klenbuteroli ja muut.Salbutamoli herättää selektiivisesti p, -adrenoreseptoreita. Se on parempi kuin isadriini siinä, että se kykenee rentouttamaan keuhkoputken lihaksia, se toimii pidempään. Salbutamolia käytetään estämään tai estämään astmakohtauksia. Phenoterolum (berotek), terbutaline (brichanilum) kuuluvat myös valmisteisiin, jotka herättävät pääasiassa P2-adrenergisiä reseptoreita ja joita käytetään keuhkoastman hoitoon..

Klenbuterolia on saatavana siirapin ja tablettien muodossa. Se on selektiivinen p2-adrenerginen agonisti ja sillä on keuhkoputkia laajentava ja sekretolyyttinen vaikutus. Se innostaa beeta-2-adrenoreseptoreita, stimuloi adenylaattisyklaasia, lisää pitoisuutta cAMP-soluissa, mikä vaikuttaa proteiinikinaasijärjestelmään vähentäen myosiinin kykyä sitoutua aktiiniin ja edistää keuhkoputkien rentoutumista. Se estää välittäjien vapautumisen syöttösoluista, jotka vaikuttavat keuhkoputkien purkautumiseen ja keuhkoputkien tulehdukseen. Vähentää keuhkopöhien turvotusta ja tukkoisuutta, parantaa limakalvojen puhdistumaa. Suurina annoksina se aiheuttaa takykardiaa, sormen vapinaa. Keuhkoputkia laajentava vaikutus alkaa sisäänhengityksen jälkeen 10 minuutin kuluttua, korkeintaan 2 - 3 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto on 12 tuntia. Lääkkeen kliinisen käytön indikaatioita ovat krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, keuhkoputkien obstruktiivinen oireyhtymä, keuhkoastma jne..

Klenbuterolia käytettäessä resistenssin ja rebound-oireyhtymän kehittyminen on mahdollista. Sinun tulisi lopettaa lääkkeen käyttö juuri ennen synnytystä, koska klenbuterolilla on tokolyyttinen vaikutus. Älä anna lääkkeen päästä silmiin, etenkään glaukooman kanssa.

Klenbuterolin lisäksi myös kaikki muut p2-adrenergiset agonistit heikentävät myometriumin vähenemistä, ja siksi niitä käytetään synnytyslääketieteessä ennenaikaisen synnytyksen estämiseen. Fenoterolia tokolyyttisenä lääkkeenä on saatavana käytettäväksi synnytyslääketieteessä nimellä Partusisten.

Klenbuterolin ja cilpaterolin käyttö urheilussa on kielletty, mutta WADA-luokituksen mukaan se luokitellaan kiellettyjen aineiden ja menetelmien luettelon alaluokkaan S1.2 (muut anaboliset aineet)..

Indikaatiot adrenergisten lääkkeiden käytöstä kliinisessä käytännössä:

  • Eri alkuperien hypotensio (romahdus, sokki, ganglionisalpaajien yliannos, myrkytys vasomotorisen keskuksen estämisellä, intoksikointi). Luotettavin vaikutus saavutetaan laskimonsisäisen tiputusinfuusion avulla norepinefriinin, mesatonin liuoksista. Jos suonensisäiseen infuusioon ei ole ehtoja (ensiapu tapahtumapaikalla), suositellaan, että mesatoni annetaan lihaksensisäisesti 40-60 minuutin välein. Kun määrätään adrenomimeettejä, verenpainetta tarkkaillaan säännöllisesti (5-15 minuutin kuluttua). Adrenergisiä lääkkeitä ei käytetä verenhukan, pitkäaikaisen romahduksen aiheuttamaan traumaattiseen sokkiin, koska näissä tiloissa esiintyy jo vasospasmia kompensoivasti (refleksi). Viimeksi mainittu voi näiden lääkkeiden vaikutuksesta voimistua ja aiheuttaa iskemiaa (nekroosia) elimissä.
  • Sydämen vajaatoiminta. Tässä tapauksessa ruiskutetaan vasemman kammion onteloon pitkällä neulalla 0,5 - 0,7 ml ampulli-adrenaliiniliuosta (on parempi laimentaa 8 - 10 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta). Tahdistysvaikutuksen käyttö on rajoitettua rytmihäiriöiden riskistä.
  • Hypoglykeemisen kooman kanssa (adrenaliinihydrokloridi).
  • Keuhkoastma. Pahenemisjaksoina systemaattisen hoidon voi suorittaa alupentti salbutamoli. Hyökkäys voidaan eliminoida hengittämällä fenoterolin, salbutamolin, orciprenaliinisulfaatin liuoksia, antamalla ihon alle adrenaliiniliuoksia tai nimittämällä fenoterolia.
  • Nenän ja silmien limakalvojen tulehdukselliset sairaudet.
  • Pidentää toiminnan kestoa ja vähentää paikallispuudutusaineiden toksisuutta johtavuus- ja terminaalianestesialla (adrenaliini).
  • Adrenergisiä lääkkeitä käytetään myös anafylaktiseen shokkiin, allergiseen turvotukseen ja muihin allergisiin reaktioihin..

Adrenergisten agonistien sivuvaikutukset liittyvät niiden voimakkaaseen verisuonia supistavaan vaikutukseen ja vaaralliseen verenpaineen nousuun. Tämä voi aiheuttaa sydämen ylikuormitusta ja uupumusta, akuuttia sydämen vajaatoimintaa keuhkoödeeman kanssa. Ateroskleroosipotilailla verenpaineen voimakas nousu voi johtaa aivohalvaukseen.

Beeta2-adrenergisten agonistien käyttö urheiluharjoitteluun. beeta2-adrenergisiä agonisteja käytetään anabolisena aineena, samoin kuin aineita, jotka parantavat hengitysteiden avoimuutta ja lisäävät siten hapen kuljetusta kudoksiin.

Vaikka beeta2-adrenergiset agonistit tunnetaan vähemmän anabolisina aineina kuin anaboliset steroidit, niistä on viime aikoina tullut melko yleistä urheilijoissa, jotka käyttävät näitä aineita lihaksen rakenteen parantamiseksi harjoituksen aikana. 1993, beeta2-agonistien (amiteroli, bambuteroli, bitolteroli, broksaterol, bufenin, karbuteroli, kimaterol, klenbuteroli chlorprenaline, kolteroli, denopamiini, dioxetedrine, dioxifedrine, dobutamiini, dopeksamiinin doxaminoloterolenerol, phenolololenerol etanoli, etanoli, phenolololenerol, etanoli, phenolololenerol, etanoli, phenolololenerol, etanoli, phenolololenerol, etanoli, phenolololenerol, etanolia. imoksiteroli, isoetariini, isoksupriini, levisolrenaliini, mabuteroli, mesupriini, metateroli, metoksifenamiini, nardeteroli, orciprenaliini, pikumeteroli, pirbuteroli, prenalteroli, prostroli, protokiloli, terololtololtololtermoltololtolololololololololol cilpateroli ja muut, mutta urheilijoiden yleisimmin käyttämät, klenbuteroli, salbutamoli, terbutaliini, salmeteroli, fenoteroli, reprotrol, tolbuteroli) julistettiin ensin dopingiaineiksi.

Salbutamolia, fenoterolia, terbutaliinia ja salmeterolia käytetään inhaloitavina valmisteina samoin kuin niiden yhdistelmiä: berodual, combirative, intal-plus, ditek, serethide jne.; näiden kolmen lääkkeen käyttö hengitysmuodossa urheilijoiden astmaattisten tilojen hoitamiseksi ei ole kielletty, mutta niiden käytön tulisi olla perusteltua lääketieteellisestä näkökulmasta ja ilmoitettu aikaisemmin urheiluliitossa. Nämä lääkkeet parantavat! lihasten kyky supistua ja sillä on vahva antikatabolinen vaikutus. Näiden lääkkeiden anabolisen vaikutuksen mekanismeista tiedetään hyvin vähän. Kehon tuottamilla tunnetuilla hormoneilla, kuten androgeeneillä, kasvuhormonilla ja insuliinilla, ei näytä olevan mitään tekemistä beeta2-adrenergisten agonistien anabolisen vaikutuksen kanssa. Uskotaan, että kilpirauhanen osallistuu näiden aineiden toimintamekanismiin..

Tämän luokan lääkkeillä on voimakas vaikutus kehon rasvakudoksiin, mikä johtuu todennäköisesti rasvavarastojen intensiivisestä mobilisoinnista, rasvakudosten ja maksan synteesin vähenemisestä, ja ehkä tämä johtuu molemmista. On myös tunnettua, että adrenergiset agonistit lisäävät lämpögeneesiä, mikä antaa keholle mahdollisuuden käyttää ylimääräisiä kaloreita lämmön tuottamiseen sen sijaan, että ne kerääisivät niitä rasvakudoksen muodossa.

Näiden lääkkeiden sivuvaikutuksista ei tiedetä juurikaan. Pääasiallisina sivuvaikutuksina mainitaan takykardia, angina pectoriksen iskut, rytmihäiriöt, ts. Kardiotoksisuuden ilmenemismuodot. Muut sivuvaikutukset, kuten päänsärky, hermostunut levottomuus, unettomuus ja vilunväristykset, ovat annosriippuvaisia ​​ja häviävät kokonaan lopettamalla näiden lääkkeiden käytön. Koska useiden lääkkeiden samanaikainen käyttö on levinnyt kehonrakentajien keskuudessa, näiden lääkkeiden joitain vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia ei ehkä ole vielä määritetty.

Kaikista ryhmän lääkkeistä (beeta-2-adrenergiset agonistit) klenbuteroli löysi suurimman käytön urheiluharjoituksissa, erityisesti kehonrakennuksessa.Lääkelle on ominaista korkea aktiivisuus sekä nopea ja täydellinen imeytyminen nauttimisen yhteydessä. Kuten edellä mainittiin, eläinkokeet ovat osoittaneet että klenbuterolivalmisteet stimuloivat rasvattoman lihasmassan kasvua. Tämän lääkkeen anaboliset ominaisuudet tulivat ensin brittiläisten urheilijoiden tietoon sen jälkeen, kun sitä on onnistuneesti käytetty rakentamaan rasvatonta "liha" massaa nautakarjassa. Englantilaiset kehonrakentajat alkoivat heti kokeilla sitä, ja tieto levisi ympäri maailmaa. uudesta lääkkeestä, joka voi kilpailla anabolisten steroidien kanssa. Tästä huolimatta kaikki klenbuterolin käyttöä koskevat tieteelliset raportit ovat lihakarjankasvatuksen alalla. Klenbuterolin käytöstä urheilun kannalta ei ole tehty erityisiä tutkimuksia. metyylosterosteroni, klenbuteroli on "viiden parhaan" lääkkeen joukossa, jonka kaikkien antidopinglaboratorioiden tulisi testata parhaalla mahdollisella tarkkuudella.

Internetistä löysimme seuraavan viestin klenbuterolista: "Klenbuteroli on erittäin mielenkiintoinen lääke, johon sinun tulisi kiinnittää huomiota. Se ei ole steroidihormoni, vaan 2-β-adrenerginen agonisti. Siitä huolimatta sitä voidaan verrata toiminnassa steroideihin. Kuten yhdistelmä pitkävaikutteinen Winstrol ja oksandroloni, se myötävaikuttaa kiinteään ja korkealaatuiseen lihaksen kasvuun, jota täydentää merkittävä voiman lisäys. Ensinnäkin klenbuterolilla on vahva antikatabolinen vaikutus, ts. se vähentää lihasoluissa hajoavien proteiinien prosentuaalista määrää ja auttaa lisäämään lihassoluja. urheilijat käyttävät klenbuterolia, etenkin steroidikurssin lopussa, hidastamaan katabolista vaihetta ja ylläpitämään maksimaalista voimaa ja lihasmassaa. Toinen klenbuterolin laatu on se, että se polttaa rasvaa ilman ruokavaliota ja lievästi nostaa kehon lämpötilaa, mikä pakottaa kehoa käyttämään rasvoja polttoaineena. tällaiselle lämmitykselle. Kalenteri ammattilaisten keskuudessa ol on erittäin suosittu kilpailun valmistelussa. Erityisen voimakas rasvanpoltto tapahtuu, kun sitä yhdistetään kilpirauhanen jarrun sytomelin valmistukseen. Anabolisten (androgeenisten) steroidien samanaikaisen annon yhteydessä klenbuteroli lisää sen aiheuttaman kehon lämpötilan nousun vuoksi näiden steroidien vaikutusta, koska se nopeuttaa proteiinien aineenvaihduntaa. Annostus riippuu kehon painosta ja on optimoitu mitatun kehon lämpötilan mukaan. Urheilijat ottavat yleensä 5–7 tablettia, toisin sanoen 100–140 mikrog päivässä; naiset - 80 - 100 mikrog päivässä. On tärkeää, että urheilija alkaa ottaa lääkettä yhdellä tabletilla ensimmäisenä päivänä ja lisää sitten otettujen tablettien määrää yhdellä, kunnes se saavuttaa halutun maksimiannoksen. Lääkkeen ottamiselle on olemassa useita suunnitelmia, joissa päätavoitteena on rasvanpoltto, voiman lisäyksen ja lihasmassan suhde. Lääkkeen kesto on normaalisti noin 8-10 viikkoa. Koska klenbuteroli ei ole hormonaalinen lääke, sillä ei ole anabolisiin steroideihin tyypillisiä sivuvaikutuksia. Siksi naiset mieluummin sitä. Klenbuterolin mahdollisia sivuvaikutuksia ovat ahdistus, sydämentykytys, sormien lievä vapina, päänsärky, liiallinen hikoilu, uneliaisuus, joskus lihaskrampit, korkea verenpaine ja pahoinvointi. On mielenkiintoista, että kaikki nämä ilmiöt ovat väliaikaisia ​​ja katoavat useimmiten 8-10 päivän kuluttua huolimatta lääkkeen jatkuvasta antamisesta. Vaikuttava kemiallinen aine klenbuterolihydrokloridi on kaikkialla Euroopassa saatavana vain reseptillä. Valitettavasti lääkkeessä on väärennöksiä. ".

Kaikki klenbuterolin tehokkuutta koskevat raportit ovat luonteeltaan suullisia, toisin sanoen perustuvat urheilijoiden henkilökohtaisiin vaikutelmiin. Lisäksi melkein kukaan niistä ei käyttänyt klenbuterolia erikseen - se yhdistettiin kasvuhormonien, insuliinin, anabolisten steroidien, androgeenien, kilpirauhashormonien ja jopa IGF-I: n kanssa. On selvää, että on käytännössä ja jopa teoreettisesti mahdotonta eristää tietyn lääkkeen vaikutusta tällaisissa yhdistelmissä. Anabolisen vaikutuksen lisäksi erotetaan klenbuterolin lipolyyttinen (”rasvanpoltto”) vaikutus, joka todennäköisesti ilmenee termogeneesin stimulaation takia. Kuten kaikki adrenomimeetit, tämä lääke dissosioi hengityksen ja fosforylaation osittain, aiheuttaen ATP: n suhteellisen puutteen kehossa ja hajottaen osan rasvahappojen hapetusenergiasta lämmön muodossa, mikä tekee välttämättömäksi kehon hapettumisprosessien tehostamiseksi.

Lääkkeen kesto on 12 tuntia, joten se otetaan 2 kertaa päivässä. Yleisin hoito: kaksi tablettia 2 kertaa päivässä, kaksi päivää kahden jälkeen.

Klenbuterolin anabolista tehokkuutta tutkineet tutkijat yhdistävät sen tiettyjen polyamiinien kertymiseen lihaskudokseen. Kuitenkin liiallinen polyamiinipitoisuus kudoksissa voi stimuloida karsinogeneesiä, ja sillä on myös suora toksinen vaikutus kehoon. Kävi ilmi, että klenbuterolin anaboliset tehokkaat annokset ovat tappavasti myrkyllisiä ihmisille. Lisäksi liiallinen polyamiinipitoisuus johtaa sisäelinten fyysisen tilavuuden lisääntymiseen. Ehkä tämä on yksi syy joidenkin korkean tason kehonrakentajien “vajoamiseen” vatsan etupintaan. Sama mekanismi voi aiheuttaa sydänlihaksen patologisen hypertrofian, jota seuraa kardiomyopatian ja sydämen vajaatoiminnan kehittyminen. Klenbuterolin pitkäaikaisia ​​vaikutuksia ei kuitenkaan ole koskaan tutkittu missään..

Tämän lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluvat takykardia, ekstrasystooli, sormen vapina, ahdistus, päänsärky, allergiset reaktiot, suun kuivuminen, pahoinvointi, hypotensio. Jotkut kirjoittajat mainitsevat mahdollisuuden kehittyä astmaatinen tila huomattavan yliannostuksen kanssa pitkään, etenkin kun käytetään hengitettyjä muotoja. Tutkimukset ja havainnot osoittivat merkittävän vaihtelun urheilijoiden yksilöllisissä reaktioissa klenbuterolin käyttöön. Ilmeisillä sivuvaikutuksilla tapahtui jopa otettaessa yksi tabletti päivässä, kun taas toisilla urheilijoilla ei ollut sivuvaikutuksia edes ottamalla kuusi tablettia.

Klenbuteroli on vasta-aiheinen yliherkkyyden, tyrotoksikoosin, takykardian, takyarytmian, aortan subaortisen stenoosin, sydäninfarktin akuutin ajanjakson aikana sekä raskauden ensimmäisellä ja viimeisellä kolmanneksella..

Edellä esitetyn perusteella (beeta-2-adrenergisten agonistien tehokkuus anabolisina, antikatabolisina ja rasvaa polttavina lääkkeinä) on suuri kysymys. Koska sivuvaikutusten todennäköisyys on suuri, näiden lääkkeiden käytön suosituksia urheiluharjoitteluun tulisi olla hyvin rajallinen.

Kuten anabolisten steroidien tapauksessa, ei voida selvästi sanoa, että käytettäessä kohtuullisina annoksina intensiivisen fyysisen rasituksen aikana nämä aineet tekevät enemmän - hyviä vai huonoja? Tarvitaan vakavaa tieteellistä tutkimusta, jota ei suoriteta ja jota ei todennäköisesti tehdä ennen kuin tämän kysymyksen muotoilu on edelleen tabu..