Beetasalpaajien vaikutus sydämeen ja verenpaineeseen - miten se toimii

Sydän- ja verisuonisairauksien hoitamiseksi on saatavana monia erilaisia ​​lääkkeitä, mutta beeta-salpaajia pidetään tehokkaimpana..

useimmissa tapauksissa niitä käytetään verenpaineen hoitoon, mutta heillä on mahdollisuus hoitaa muita sydänsairauksia. On erittäin tärkeää harkita henkilökohtaista lähestymistapaa lääkityksen valinnassa, koska nämä lääkkeet eivät ole yleisiä.

Mitkä ovat adrenergiset salpaajat

Beetasalpaajat ovat suosittuja lääkkeitä, joita käytetään sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Monet ihmiset ovat kiinnostuneita siitä, mikä se on ja mikä heidän yleinen toimintaperiaatteensa on..

Alfa- tai beeta-ryhmän adrenergisten salpaajien tarkoituksena on neutraloida sydämen ja verisuonien adrenaliinireseptoreita. Toisin sanoen nämä aineet ovat valmiita “sammuttamaan” ne reseptorit, jotka normaalissa tilassa reagoivat tietyllä reaktiolla norepinefriiniin ja adrenaliiniin..

Siksi adrenergisten salpaajien ominaisuudet ovat täysin vastakkaisia ​​näiden hormonien ominaisuuksille.

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Beetasalpaaja toteuttaa vaikutuksensa estämällä B1- ja B2-adrenergiset reseptorit, jotka vastaavat kehon kudosten rakenteellisista ja toiminnallisista ominaisuuksista ja jakautumisesta. Tyypin B1 adrenergiset reseptorit ovat pääosin sydämessä, haimassa ja munuaisissa.

Beetaadrenergiset salpaajat, joiden vaikutustapa perustuu tiettyjen reseptoreiden estämiseen, sitoo B1-adrenergisiä reseptoreita ja estävät adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutusta. Beeta 1.2 adrenergiset salpaajat vastaavat:

  1. Syke pienenee.
  2. Sydämen supistumisen voimakkuuden vähentäminen.
  3. Johtokyvyn vaimennus (dropropropiikkavaikutus).
  4. Sydän- ja verisuonijärjestelmän automatismi (batmotrooppinen vaikutus).

Koska beeta-salpaajat estävät adrenaliinireseptoreita, tämä vähentää sydänlihan tarvetta happea varten. Koska nämä lääkkeet pystyvät estämään, näillä lääkkeillä on rytmihäiriöitä aiheuttavia ominaisuuksia..

Lisäksi ne normalisoivat verenpainetta, minkä vuoksi niitä käytetään usein verenpaineen hoidossa. B2-adrenergisten salpaajien estäminen vaikuttaa:

  1. Lisääntynyt sileiden lihasten sävy keuhkoputkissa.
  2. Kohdun kohdun supistuminen raskauden aikana.
  3. Supistuva vaikutus maha-suolikanavan soluissa (voi liittyä pahoinvointia ja ripulia).

On syytä harkita, että ryhmän tarjoamat lääkkeet vaikuttavat lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan, lisäävät glykogeenin synteesiä maksassa.

Beetasalpaajien luokittelu

Beetasalpaajat, jotka on suunniteltu verenpaineen ja erilaisten sydänsairauksien hoitoon, luokitellaan seuraavien indikaattorien perusteella:

  1. Altistustyypin mukaan 1,2 adrenergisille salpaajille.
  2. Kyvystä liueta vesipitoiseen väliaineeseen ja lipideihin.
  3. Huumeiden tuotannosta.
  4. Sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden läsnä ollessa.

Selektiivisyys on tärkeä indikaattori beeta-salpaajien luokituksessa. Se käsittää erityisesti vain tyypin B1 reseptorien estämisen, kun taas B2: lla ei ole mitään vaikutusta.

Tällä kyvyllä olevilla lääkkeillä on paljon pienempi luettelo sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista.

Selektiivisyys tarkoittaa myös kykyä valita, toimia reseptoriin selektiivisesti. Jos otat beeta-salpaajia suurena annoksena, tämä voi johtaa B2-reseptorien estämiseen, mikä puolestaan ​​aiheuttaa sivuvaikutuksia.

Adrenergiset salpaajat, joiden luokittelusta keskustellaan yksityiskohtaisemmin jäljempänä, voidaan myös myöntää kyvyllä sisäiseen sympatomimeettiseen aktiivisuuteen, mikä vähentää merkittävästi sivuvaikutusten ilmenemismuotoja..

Nämä lääkkeet eivät sovellu kaikille, koska syke on sama ja tietyissä olosuhteissa päinvastoin, se voi nousta.

Usein tämän tyyppisiä salpaajia käytetään osana sydänsairauksien monimutkaista terapiaa. Kaikki tämä on otettava huomioon huumeita valittaessa..

kardioselektiiviset

Beetasalpaajat, jotka voivat olla selektiivisiä, samoin kuin ei-selektiivisiä, eroavat ensisijaisesti toisistaan ​​mahdollisuudesta selektiiviseen vaikutukseen reseptoreihin. Selektiiviset vaikuttavat B1-reseptoreihin, jättäen B2-reseptorit ehjiksi. Ei-selektiivisillä lääkkeillä ei ole tätä kykyä.

Selektiivinen beeta 1 -adrenerginen salpaaja vaikuttaa pääasiassa tyypin B1 reseptoreihin, mutta tämä vaikutus ilmenee vain, kun lääkettä käytetään annoksina ehkäisyyn.

Annostuksen kasvaessa tämä selektiivisten lääkkeiden ominaisuus katoaa. Jopa kaikkein erittäin selektiivinen lääke suurella annoksella alkaa estää molempia reseptoreita.

Selektiiviset ja ei-selektiiviset salpaajat ovat tehokas tapa alentaa verenpainetta. He selviytyvät tästä toiminnasta identtisesti, mutta valikoivien lääkkeiden kanssa sivuvaikutukset ovat paljon heikompia.

Lisäsairauksien (etenkin kroonisten) esiintyessä lääkärit suosivat selektiivisiä lääkkeitä, koska niitä on helpompi yhdistää muihin lääkkeisiin.

Tämän ryhmän lääkkeitä ovat Metoprolol, Bisoprolol ja Atenolol. Pelkästään näiden ryhmien lääkkeiden määrääminen on ehdottomasti kielletty, koska itsehoito voi pahentaa merkittävästi patologisen prosessin kulkua.

lipofiiliset

Tämän tyyppiset adrenoblokaattorit eivät perustu selektiivisyyteen, vaan niiden kykyyn liueta. Lipofiiliset tyypin salpaajat liukenevat rasvaiseen ympäristöön ja hydrofiiliset tyypin salpaajat vesipitoiseen vesiliuokseen..

Heidän kyky imeytyä ruoansulatuskanavaan riippuu myös tästä. Maksa ei käsittele hydrofiilisiä, joten ne erittyvät virtsaan, niiden ulkonäkö pysyy muuttumattomana. Hydrofiilisillä salpaajilla on pidempi vaikutus, koska ne pysyvät kehossa pidempään.

Lipofiiliset tyyppiset salpaajat ylittävät keskushermoston ja verenkiertoelimen välisen esteen paljon paremmin. Juuri tämä este suorittaa suojaavia toimintoja päihteitä ja haitallisia mikro-organismeja vastaan.

Monet lääkärit väittävät, että lipofiiliset tyyppiset salpaajat vähentävät sepelvaltimovaltimon potilaiden kuolleisuutta useita kertoja. Mutta ne voivat aiheuttaa keskushermoston sivuvaikutuksia (esimerkiksi unettomuus, ahdistus tai masennus).

hydrofiiliset

Tämän tyyppiset salpaajat liukenevat rasvaiseen ympäristöön. Maksa ei käsittele niitä ja ne erittyvät useita kertoja nopeammin kuin lipofiiliset.

Sympatomimeettistä vaikutusta omaavia lääkkeitä ovat ”Atenolol” ja “Nadolol”. Niiden antamisen sivuvaikutukset ilmenevät heikosti, mutta niitä ei käytännössä käytetä sepelvaltimoiden hoidossa, koska etusija annetaan voimakkaammille lääkkeille..

On syytä ottaa huomioon, että sivuvaikutuksia ei ole tai ne ilmenevät heikosti vain, jos suositeltua terapeuttista annosta ei ylitetä. Muuten haittavaikutuksia voi esiintyä melko voimakkaasti.

Viimeinen sukupolvi

Uusimman sukupolven lääkkeet kykenevät parhaiten selviytymään sydän- ja verisuonisairauksista, kun taas tällaiset beetasalpaajat aiheuttavat harvoin sivuvaikutuksia..

Näillä lääkkeillä on korkea selektiivisyysindeksi, joten niitä pidetään kehon turvallisimpana. Mitä korkeampi selektiivisyysindeksi, sitä vähemmän sivuvaikutuksia ilmenee. Mutta niiden ottaminen ilman lääkärin määräystä on kielletty.

Mikä beetasalpaaja on parempi

Adrenergisen salpaajan ryhmän lääkkeistä on melko vaikeaa valita paras, koska tämän ryhmän lääkkeet eivät ole universaalia ja eroavat toisistaan.

Lääkityksen valinta riippuu sairauden tyypistä ja vaiheesta, potilaan iästä ja hänen yleisestä tilasta. Lääkärit eristävät uusimman sukupolven lääkkeet.

Mutta jopa nämä lääkkeet soveltuvat kaikkien sairauksien hoitamiseen. Adrenerginen salpaaja on valittu oikein vain tutkimuksen jälkeen.

Sovellus sydän- ja verisuonisairauksiin

Adrenergisia salpaajia käytetään ensisijaisesti erilaisten sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Hoito-ohjelmaa ja hoidon kestoa ei ole.

Erilaisissa patologioissa lääkkeet ja annostusohjelmat eroavat toisistaan.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita hoidetaan usein adrenergisillä salpaajilla. Nämä lääkkeet parantavat koko järjestelmän toimintaa ja vähentävät sydämen kuormitusta ja suojaavat sitä myös myrkyllisiltä vaikutuksilta. Adrenergiset salpaajat eliminoivat rytmihäiriöiden oireyhtymän.

Sydämen vajaatoiminnan hoidossa käytetään pääasiassa metoprololin ja bucindololin ryhmän lääkkeitä, koska ne lisäävät sydänlihaksen tiheyttä. Metoprolol-hoidossa suositeltu aloitusannos on 5 mg, butucindololille - 1,2 mg. Annosta lisätään vähitellen.

Sydämen rytmihäiriöt

Sydämen rytmihäiriöt vaativat pakollista hoitoa, ja adrenoblokereita käytetään usein tähän. Yleislääke tässä tapauksessa on Amiodarone. Sitä voidaan käyttää lievittämään akuuttia hyökkäystä, ja sitä voidaan käyttää jatkuvasti.

Tätä lääkettä käytetään angina pectoriksen, sydämen rytmihäiriöihin (eteisvärin). Akuutissa sydämen vajaatoiminnassa on kiireellisesti otettava yksi tabletti tätä lääkettä. Jatkuva hallintotapa auttaa estämään uusia hyökkäyksiä.

Sydäninfarkti

Adrenergisia salpaajia käytetään sydäninfarktin jälkeen ja joskus sen estämiseksi. Useimmissa tapauksissa niitä käytetään vähentämään toisen sydänkohtauksen riskiä..

Sydäninfarktin jälkeiset adrenergiset salpaajat auttavat vähentämään kipua ja epämukavuutta. Sydänkohtauksen jälkeen ne normalisoivat potilaan fyysisen ja emotionaalisen tilan..

Annos ja hoidon kesto valitsevat lääkäri yksilöllisesti..

Hypertoninen sairaus

Adrenergisia salpaajia käytetään usein verenpaineen hoidossa, niiden vaikutus perustuu verenpaineen laskuun.

Verenpainetaudin yhteydessä voidaan määrätä lääkkeitä mistä tahansa adrenergisten salpaajien ryhmästä. Tämä johtuu tosiasiasta, että samanaikaiset sairaudet ja potilaan yleinen tila vaikuttavat lääkkeen valintaan.

Enimmäkseen käytetään hydrofiilisiä adrenergisiä salpaajia. Ne voivat olla sekä selektiivisiä että ei-selektiivisiä.

Monet potilaat mieluummin selektiiviset adrenergiset salpaajat, mutta ne eivät sovellu kaikenlaisiin hypertensioihin. Liian korkealla verenpaineella, joka nousee usein, ne eivät anna toivottua tulosta.

Vasta

Haittavaikutus on paljon vähemmän ilmeinen selektiivisten adrenergisten salpaajien käytöstä, mutta jopa niillä on vasta-aiheita. Yleisiä ovat ääreisverenkiertohäiriöt (näiden lääkkeiden kanssa hoidettaessa tila pahenee):

  • tyypin 1 diabetes mellitus;
  • AV-salpaus;
  • keuhkoputken tyypin astma;
  • matala verenpaine (kliinisesti merkitsevä);
  • krooninen keuhkoahtaumatauti;
  • ateroskleroosi alaraajojen suonissa.

Jos on vasta-aiheita, on tarpeen valita lääke toisesta ryhmästä. Vaihtoehtoinen vaihtoehto voidaan valita vain yhdessä lääkärin kanssa.

Luettelo huumeista

Monet ihmiset ovat kiinnostuneita siitä, mitkä lääkkeet kuuluvat beetasalpaajien ryhmään. Beetasalpaajat sisältävät pillereitä, jotka estävät adrenaliinireseptoreita..

Tehokkaimmat ovat selektiiviset lääkkeet, ja niillä ei ole melkein mitään sivuvaikutuksia. Tässä tapauksessa ne sisältävät "bisoprololin", "propranololin". "Bisoprolol", "Carvedilol", "Propranolol" ovat ei-selektiivisiä lääkkeitä, joita käytetään monien sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Kaikki potilaat sietävät näitä lääkkeitä helposti, mutta jos terapeuttinen annos ylitetään, voi ilmetä sivuvaikutuksia.

"Nebivololi" on sydämelle selektiivinen lääke, sitä käytetään usein sepelvaltimoiden sairauksien hoitoon. Kun otat lääkkeitä tästä ryhmästä, on ehdottomasti noudatettava lääkärin määräämää annosta.

Vain asiantuntija voi määrätä tällaisia ​​lääkkeitä potilaalle suoritettuaan kaikki tarvittavat diagnostiset toimenpiteet!

Vastaanoton ominaisuudet

Adrenoreseptoreita käytetään verenpaineen, sepelvaltimoiden, sydämen vajaatoiminnan ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Hoidon tehokkuuden kannalta on erittäin tärkeää noudattaa ilmoitettua annosta, joka on yksilöllinen jokaiselle potilaalle.

Tämän ryhmän lääkkeet alkavat ottaa keskimäärin 5 mg päivittäin, lisäämällä annosta vähitellen tarvittaessa. Hyökkäyksen aikana annos voi olla vielä 5 mg suurempi, mutta on suositeltavaa välttää yliannostus.

Adrenergisia salpaajia voidaan käyttää paitsi pitkäaikaishoitona myös yksittäisen hyökkäyksen oireiden lievittämiseen. Ota tässä tapauksessa 1 tabletti.

Toinen tabletti voidaan ottaa 20-30 minuutin kuluttua ja sitten kun hyökkäys ei lopu. Jos tämä ei anna oikeaa tulosta, sinun on heti soitettava ambulanssiryhmään.

päätelmät

Jos naista otetaan pitkään, vieroituksen estämiseksi on tarpeen suorittaa saanti vähitellen pienentämällä asteittain määrättyä annosta. Adrenoreseptorit vähentävät toistuvan sydäninfarktin riskiä, ​​joten niitä on otettava säännöllisesti, noudattaen kaikkia lääkärin suosituksia..

Sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa adrenergisillä salpaajilla on erittäin tärkeää ottaa huomioon patologian vaihe ja tyyppi. Adrenoblocker, jonka ryhmä tulisi ottaa, riippuu tästä..

Vasta tarkan diagnoosin määrittämisen jälkeen voit valita hoitokompleksin, joka sisältää adrenergiset salpaajat. Hoito kestää yleensä melko kauan..

Kolmannen sukupolven beetasalpaajat sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa

On mahdotonta kuvitella nykyaikaista kardiologiaa ilman beeta-adrenoblocker-ryhmän lääkkeitä, joista tällä hetkellä tunnetaan yli 30 kappaletta.

On mahdotonta kuvitella nykyaikaista kardiologiaa ilman beeta-adrenoblocker-ryhmän lääkkeitä, joista yli 30 tunnetaan tällä hetkellä. Beeta-salpaajien sisällyttäminen sydän- ja verisuonitautien (CVD) hoitoon on ilmeinen: viimeisen 50 vuoden kardiologisen kliinisen käytännön aikana beeta-salpaajat ovat ottaneet vahvan aseman komplikaatioiden ehkäisyssä ja valtimoverenpaineen (AH), sepelvaltimo sydäntaudin (CHD) ja kroonisen hoidon hoidossa. sydämen vajaatoiminta (CHF), metaboolinen oireyhtymä (MS), samoin kuin jotkut takyarytmia. Perinteisesti monimutkaisissa tapauksissa verenpaineen huumehoito alkaa beeta-salpaajilla ja diureetteilla, jotka vähentävät sydäninfarktin (MI), aivo-verisuonitapaturman ja äkillisen kardiogeenisen kuoleman riskiä..

N.? Langly ehdotti vuonna 1905 ajatusta lääkkeiden välittämästä vaikutuksesta eri elinten kudosreseptoreiden kautta, ja vuonna 1906 H.?Dale vahvisti sen käytännössä.

90-luvulla havaittiin, että beeta-adrenergiset reseptorit on jaettu kolmeen alatyyppiin:

Kyky estää välittäjien vaikutus sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin ja katekoliamiinien vaikutuksen heikkeneminen sydänlihaskalvon adenylaattisyklaasiin vähentämällä syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) muodostumista määrittävät beeta-salpaajien tärkeimmät kardioterapeuttiset vaikutukset.

Beetasalpaajien anti-iskeeminen vaikutus johtuu sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisestä johtuen sykkeen (HR) ja sykkeen laskusta, joka tapahtuu, kun sydänlihaksen beetasalpaajat estävät.

Beetasalpaajat tarjoavat samanaikaisesti parannetun sydänlihaksen perfuusion vähentämällä lopullisen diastolisen paineen vasemmassa kammiossa (LV) ja lisäämällä painegradienttia, joka määrittää sepelvaltimoiden perfuusion diastolin aikana, jonka kesto kasvaa sydämen toiminnan rytmin vähentymisen seurauksena.

Beetasalpaajien rytmihäiriöiden vaikutus, joka perustuu niiden kykyyn vähentää sydämen adrenergistä vaikutusta, johtaa:

Beetasalpaajat lisäävät kammiovärinän kynnystä potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, ja niitä voidaan pitää keinona estää kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla.

Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus johtuu:

Beetasalpaajien ryhmästä tulevat valmisteet eroavat kardioselektiivisyyden, sisäisen sympaattisen aktiivisuuden, membraania stabiloivien, verisuonia laajentavien ominaisuuksien, lipidien ja veden liukoisuuden, vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon ja myös vaikutuksen kestosta välillä.

Vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin määrittelee merkittävän osan niiden käytön sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista (bronkospasmi, perifeeristen suonien kaventuminen). Kardioselektiivisten beeta-salpaajien piirre verrattuna ei-selektiivisiin on suuri affiniteetti sydämen beeta1-reseptoreihin kuin beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Siksi, kun näitä lääkkeitä käytetään pieninä ja keskimäärin annoksina, niillä on vähemmän havaittu vaikutus keuhkoputkien ja ääreisvaltimoiden sileisiin lihaksiin. On pidettävä mielessä, että kardioselektiivisyyden aste ei ole sama eri lääkkeillä. Indeksi ci / beeta1 - ci / beeta2, joka luonnehtii kardioselektiivisyyden astetta, on 1,8: 1 ei-selektiiviselle propranololille, 1:35 atenololille ja beetaksololille, 1:20 metoprololille, 1:20 bisoprololille (Bisogamma). On kuitenkin muistettava, että selektiivisyys on annoksesta riippuvaista, se vähenee lääkkeen annoksen kasvaessa (kuva 1).

Tällä hetkellä lääkärit erottavat kolme lääkkeiden sukupolvea, joilla on beeta-salpaava vaikutus..

I sukupolvi - ei-selektiiviset beeta1- ja beeta2-adrenergiset salpaajat (propranololi, nadololi), joilla on kielteisten vieraiden, krono- ja dromotrooppisten vaikutusten ohella kyky lisätä keuhkoputkien, verisuonten seinämien ja myometriumin sileiden lihasten sävyä, mikä rajoittaa merkittävästi niiden käyttöä kliinisessä käytännössä.

II sukupolvi - sydänselektiivisillä beeta1-adrenergisillä salpaajilla (metoprololilla, bisoprololilla) on sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin kohdistuvan suuren selektiivisyyden vuoksi parempi sietokyky pitkäaikaisessa käytössä ja vakuuttava näyttöpohja pitkäaikaiseen elämänennusteeseen verenpainetaudin, sepelvaltimo- ja CHF-hoidon hoidossa.

1980-luvun puolivälissä III-sukupolven beeta-salpaajat ilmestyivät globaaleille lääkemarkkinoille alhaisella selektiivisyydellä beeta1,2-adrenergisille reseptoreille, mutta yhdistetyllä alfa-adrenergisten reseptorien salpauksella.

Kolmannen sukupolven lääkkeillä - celiprololilla, bucindololilla, karvedilolilla (sen geneerinen vastine tuotemerkillä Carvedigamma®) on lisäksi verisuonia laajentavia ominaisuuksia johtuen alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta, ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta.

Vuosina 1982-1983 ensimmäiset raportit karvedilolin kliinisestä kokemuksesta CVD: n hoidossa ilmestyivät tieteellisessä lääketieteellisessä kirjallisuudessa..

Useat kirjoittajat ovat paljastaneet sukupolven III beeta-salpaajien suojaavan vaikutuksen solukalvoihin. Tämä johtuu ensinnäkin kalvojen lipidiperoksidaatioprosessien (LPO) estämisestä ja beeta-salpaajien antioksidanttisesta vaikutuksesta ja toiseksi katekoliamiinien vaikutuksen heikkenemiseen beeta-reseptoreihin. Jotkut kirjoittajat omistavat beeta-salpaajien kalvoa stabiloivan vaikutuksen natriumin johtavuuden muutokseen niiden läpi ja lipidien peroksidaation estämiseen..

Nämä lisäominaisuudet laajentavat näiden lääkkeiden käyttömahdollisuuksia, koska ne neutraloivat kahdelle ensimmäiselle sukupolvelle ominaisia ​​negatiivisia vaikutuksia sydänlihaksen supistuvuuteen, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan ja tarjoavat samalla parannetun kudoksen perfuusion, positiivisen vaikutuksen hemostaasiin ja kehon hapettumisprosessien tasoon..

Karvediloli metaboloituu maksassa (glukuronidointi ja sulfaatti) käyttämällä P450-sytokromi-entsyymijärjestelmää, käyttäen entsyymiperheitä CYP2D6 ja CYP2C9. Karvedilolin ja sen metaboliittien antioksidanttivaikutus johtuu karbatsoliryhmän läsnäolosta molekyyleissä (kuva 2).

Karvedilolimetaboliitit - SB 211475, SB 209995 estävät LPO: ta 40–100 kertaa aktiivisemmin kuin itse lääke, ja E-vitamiini - noin 1000 kertaa.

Karvedilolin (Carvedigamma®) käyttö IHD: n hoidossa

Monien suoritettujen monikeskustutkimusten tulosten mukaan beeta-salpaajilla on selvä anti-iskeeminen vaikutus. On huomattava, että beeta-salpaajien anti-iskeeminen aktiivisuus on verrattavissa kalsium- ja nitraatti-antagonistien aktiivisuuteen, mutta toisin kuin näissä ryhmissä, beeta-salpaajat eivät ainoastaan ​​paranna laatua, vaan myös lisäävät sepelvaltimoiden sairauden potilaiden elinajanodotetta. 27 monikeskustutkimuksen, johon osallistui yli 27 tuhatta ihmistä, meta-analyysin tulosten mukaan selektiiviset beeta-salpaajat, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta potilailla, joilla on ollut akuutti sepelvaltimoiden oireyhtymä, vähentävät uudelleen MI: n ja sydänkohtauksen kuolleisuutta 20 prosentilla [1].

Paitsi selektiiviset beeta-salpaajat vaikuttavat kuitenkin positiivisesti hoidon luonteeseen ja ennusteeseen sepelvaltimoiden sairauden potilailla. Ei-selektiivinen beeta-salpaaja karvediloli on osoittanut myös erittäin hyvää tehoa potilailla, joilla on vakaa angina pectoris. Tämän lääkkeen korkea anti-iskeeminen tehokkuus johtuu ylimääräisestä alfa1: tä estävästä aktiivisuudesta, joka myötävaikuttaa sepelvaltimoiden ja post-stenoottisen alueen kollateraalien laajenemiseen, mikä tarkoittaa parannettua sydänlihaksen perfuusiota. Lisäksi karvedilolilla on osoitettu antioksidanttivaikutus, joka liittyy iskemian aikana vapautuneiden vapaiden radikaalien talteenottoon, mikä määrittää sen lisäsyövän. Samanaikaisesti karvediloli estää sydänsolujen apoptoosia (ohjelmoitu kuolema) iskeemisessä vyöhykkeessä pitäen samalla yllä toimivan sydänlihaksen tilavuuden. Kuten on osoitettu, karvedilolin metaboliitilla (BM 910228) on alhaisempi beeta-salpaava vaikutus, mutta se on aktiivinen antioksidantti, joka estää lipidien peroksidaation ja "vangitsee" OH-aktiiviset vapaat radikaalit. Tämä johdannainen säilyttää sydänsolujen inotrooppisen vasteen Ca ++: lle, jonka solunsisäistä pitoisuutta sydänsoluissa säätelee Ca ++, sarkoplasmainen retikulumipumppu. Siksi karvediloli on tehokkaampi sydänlihasiskemian hoidossa estämällä vapaiden radikaalien vahingollisen vaikutuksen sydänlihassolujen solunsolurakenteiden kalvojen lipideihin [2].

Näiden ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksien takia karvediloli voi ylittää perinteiset beeta1-selektiiviset adrenergiset salpaajat parantaakseen sydänlihaksen perfuusiota ja auttaa ylläpitämään systolista toimintaa potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimo. Kuten Das Gupta ym. Ovat osoittaneet, potilailla, joilla on sepelvaltimoiden toimintahäiriö ja sydämen vajaatoiminta, joka kehittyi sepelvaltimoiden taudin seurauksena, karvedilolimonoterapia laski täyttöpainetta, lisäsi LV-ejektiofraktiota (EF) ja paransi hemodynamiikkaa ilman, että siihen liittyi bradykardian kehittymistä [3]..

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on krooninen vakaa angina pectoris, karvediloli vähentää sykettä levossa ja fyysisen rasituksen aikana sekä lisää PV: tä levossa. Vertaileva tutkimus karvedilolista ja verapamiilista, johon osallistui 313 potilasta, osoitti, että vevedamiiliin verrattuna karvediloli vähentää enemmän sykettä, systolista verenpainetta ja sykeverenpaineen tuotetta maksimaalisesti siedetyllä fyysisellä rasituksella. Lisäksi karvedilolilla on suotuisampi toleranssiprofiili [4].
Tärkeää on, että karvediloli näyttää olevan tehokkaampi angina pectoriksen hoidossa kuin perinteiset beeta-salpaajat. Siksi 3 kuukauden satunnaistetussa monikeskuksessa kaksoissokkotutkimuksessa karvedilolia verrattiin suoraan metoprololiin 364 potilaalla, joilla oli vakaa krooninen angina pectoris. He ottivat karvedilolia 25–50 mg kahdesti päivässä tai metoprololia 50–100 mg kahdesti päivässä [5]. Vaikka molemmilla lääkkeillä oli hyviä angina- ja iskemian vastaisia ​​vaikutuksia, karvediloli lisäsi ST-segmentin masennusaikaa merkittävästi 1 mm liikunnan aikana kuin metoprololi. Karvedilolitoleranssi oli erittäin hyvä, ja mikä tärkeintä, karvediloliannoksen kasvaessa ei havaittu merkittäviä muutoksia haittavaikutusten tyypeissä..

On huomionarvoista, että karvedilolilla, jolla, toisin kuin muilla beeta-salpaajilla, ei ole kardiodepressiivista vaikutusta, paranee akuutin sydäninfarktin (CHAPS) [6] ja infarktin jälkeisen iskeemisen LV-häiriön (CAPRICORN) [7] potilaiden laatu ja elinajanodote. Lupaavia tietoja saatiin Carvedilolin sydänkohtauksen pilottitutkimuksesta (CHAPS), pilottitutkimuksesta karvedilolin vaikutuksista MI: hen. Tämä oli ensimmäinen satunnaistettu tutkimus, jossa verrattiin karvedilolia lumelääkkeeseen 151 potilaalla akuutin sydäninfarktin jälkeen. Hoito aloitettiin 24 tunnin sisällä rintakipujen ilmenemisestä, ja annosta nostettiin 25 mg: aan kahdesti päivässä. Tutkimuksen tärkeimmät päätetapahtumat olivat LV-toiminto ja lääketurvallisuus. Potilaita tarkkailtiin 6 kuukauden ajan taudin alkamisesta. Saatujen tietojen mukaan vakavien sydämen tapahtumien esiintyvyys laski 49%.

CHAPS-tutkimuksen aikana saatiin kotimaiset tiedot 49 potilaasta, joilla LVEF oli heikentynyt

A. M. Shilov *, lääketieteen tohtori, professori
M. V. Melnik *, lääketieteen tohtori, professori
A. Sh. Avshalumov **

* MMA heille. I.M.Sechenova, Moskova
** Moskovan kiberneettisen lääketieteen instituutin klinikka, Moskova

Luettelo verenpainetta alentavista beeta-adrenergisistä lääkkeistä

Lääkärit määräävät beetasalpaajia verenpaineen hoitamiseksi ja paineen nopeaksi alentamiseksi. Tämä on laaja farmakologinen ryhmä, joka sisältää useita lääkkeiden sukupolvia. Beetaadrenergiset estäjät ovat osoittaneet olevansa positiivisia verenpaineen, sydän- ja verisuonisairauksien, liikatoiminnan ja päänsärkykohtauksien hoidossa. Asiantuntija määrää verenpainetaudin beetasalpaajat käyttöaiheiden perusteella tehdyn tutkimuksen jälkeen.

Historiallinen viite

Tutkijat loivat ensimmäiset beetasalpaajat (BAB) viime vuosisadan 60-luvun alkupuolella. Se oli kokeellinen lääke Protenalol, jota testattiin hiirillä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkityksen ottaminen provosoi pahanlaatuisten kasvainten kehittymistä. Lääke pysyi kokeellisena eikä sitä hyväksytty verenpaineen hoitoon. Propranololi oli ensimmäinen lääke, joka tuli myyntiin beetasalpaajien ryhmän verenpaineen hoitoon. Se luotiin 60-luvun lopulla, ja sen kehittäjä sai Nobel-palkinnon luomisestaan..

Nykyään tutkijat ovat luoneet yli 100 erityyppistä beetasalpaajaa. Noin 30 farmakologisen ryhmän edustajaa havaitsi säännöllisen käytön. Beetasalpaajien sukupolvia kehitettiin ja parannettiin, kunnes lääke Nebivolol luotiin. Potilaat sietivät sitä hyvin, aiheutti minimaalisia vasta-aiheita, rentouttavia verisuonia. Verenpainetta alentavaan vaikutukseen riittää 1 tabletti.

Farmakologiset vaikutukset

Beetasalpaajat voivat olla erityyppisiä (katso luokittelu alla): kardioselektiivinen (erityinen), ei-selektiivinen (ei-spesifinen).

Ei-selektiivisten ja selektiivisten beetasalpaajien terapeuttiset vaikutukset ovat samat:

  1. vähentää sykettä asebutololin ja celiprololin lisäksi, jotka lisäävät sykettä;
  2. kyllästä sydänlihakset hapella, vähentäen hypoksian todennäköisyyttä;
  3. alentaa verenpainetta;
  4. lisätä vaarattoman kolesterolin pitoisuutta.

Ei-selektiivisen BAB: n lisäominaisuudet:

  • kapea keuhkoputket;
  • vähentää verihiutaleiden aggregaatiota;
  • lisätä kohdun sävyä;
  • estää rasvojen erittely;
  • vähentää silmäpainetta.

Potilaat reagoivat eri tavalla beeta-salpaajiin. Seuraavat tekijät vaikuttavat potilaan herkkyyteen BAB: iin:

  • potilaan ikä: imeväisillä ja vanhuksilla herkkyys BAB-aineosille vähenee;
  • kilpirauhasen liikatoiminta: kilpirauhashormonien nousu kaksinkertaistaa sydämessä olevien beeta-reseptorien määrän;
  • adrenaliinin ja norepinefriinin pitoisuuden lasku;
  • sympaattisen hermoston vähentynyt aktiivisuus;
  • vähentynyt reseptoriherkkyys.

Beetasalpaajien sukupolvet

Koska beetasalpaajien farmakologiseen ryhmään liittyy monia lääkkeitä, ne jaetaan erillisiin luokkiin. Luokittelussa otetaan huomioon vuorovaikutus beeta-adrenergisten reseptoreiden kanssa.

Beetasalpaajat voivat olla kolme sukupolvea:

  • 1. sukupolvi - ei-selektiiviset beetasalpaajat: lääkkeet, jotka estävät kahden tyyppisiä reseptoreita kerralla, käyttö voi aiheuttaa kehon ei-toivottuja vakavia reaktioita. Propranololi ja sen analogit kuuluvat tähän sukupolveen;
  • 2. sukupolvi - selektiiviset beeta-adrenergiset salpaajat: käytännössä eivät vaikuta tyypin 2 reseptoreihin, niillä on kapea vaikutus, nämä ovat Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. sukupolvi - viimeisen sukupolven lääkkeet: laajentaa verisuonia, vaikutusmekanismi voi olla joko selektiivinen (Nebivolol) tai ei-selektiivinen (Carvedilol).

Muut huumeiden luokitukset

Muissa lähestymistavoissa seuraavat kemiallisten yhdisteiden ominaisuudet ja ominaisuudet otetaan huomioon:

  • liukoisuus: rasvaliukoinen tai vesiliukoinen;
  • valotusaika: ultra lyhyt, pitkävaikutteinen;
  • sympatomimeettinen tai agonistinen aktiivisuus: kyky herättää tai tukahduttaa reseptoreita.

Lääkäri on määrännyt verenpaineen beetasalpaajat. Et voi ottaa BAB-tabletteja ilman tutkimusta ja tarkan historian tunnistamista. Paineelle ei ole universaalia beeta-salpaajaa. Ne ovat erityisiä, ja asiantuntija valitsee ne verenpaineen hoitoon käyttöaiheiden mukaan, ottaen huomioon ikä, sairauden etenemisen piirteet, sairaushistoria ja muut kehon häiriöt.

Käyttöaiheet

Beetasalpaajilla määrätään lääkkeitä paitsi verenpainetaudin varalta. BAB - lääkkeet monenlaisiin sovelluksiin:

  • sydämen vajaatoiminta kroonikoissa: pitkäaikaisen altistumisen BAB - Bisoprololi, Carvedilol, Metoprolol;
  • epästabiili angina pectoris;
  • sydänkohtaus;
  • rytmihäiriöt;
  • kilpirauhasen liikatoiminta;
  • päänsärkykohtaukset.

Määrättäessä BAB: ta lääkäri ottaa huomioon kunkin potilaan ominaisuudet, hänen ikänsä ja sairaustyypinsä. Määritettäessä BAB-kurssin kestoa ja annostusta otetaan huomioon soveltamissäännöt:

  1. kurssin ensimmäisinä päivinä sinun täytyy juoda BAB-tabletteja vähimmäisannoksina;
  2. annostusta on tarpeen lisätä vähitellen, 1–2 kertaa viikossa;
  3. BAB: n pitkäaikaisella lääkehoidolla tulisi valita pieni päivittäinen annos, jotta vältetään aktiivisten aineiden kertyminen kehoon ylimäärin;
  4. beetasalpaajien käytön aikana on tarpeen seurata sydämen toimintaa, mitata verenpainetta kahdesti päivässä, valvoa ruumiinpainoa;
  5. 7–14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen on tarpeen tarkistaa lääkkeen ottamisen terapeuttinen vaikutus, suorittaa biokemiallinen analyysi annostuksen säätämiseksi tai BAB: n korvaamiseksi.

Valtimoverenpaine

Hoito lääkäri seuraa ja säätelee verenpainetaudin beetasalpaajien vastaanottoa. Nämä ovat suosittuja lääkkeitä verenpaineen hoidossa, koska ne normalisoivat nopeasti verenpainetta, sykettä ja parantavat sydämen yleistä suorituskykyä. Muilla verenpainelääkkeillä, joilla on niin monimutkainen positiivinen vaikutus sydämen ja verisuonten työhön, ei ole.

Diabetes

Beetasalpaajahoitoa käytetään aktiivisesti diabeetikoille Euroopan maissa. BAB määrätään diabeetikoille yhdessä diabeteslääkkeiden kanssa. Beetasalpaajia määrätään vähimmäisvuorokausiannoksina ilman lisäystä. Annosta voidaan muuttaa, kun määrät Nebivololia ja Carvedilolia.

Käyttö lapsille

Beetasalpaajia saa käyttää lastenlääkkeissä. Lääkärit määräävät beetasalpaajia lapsille, joilla on korkea verenpaine ja sydämentykytys. Lastenlääkärissä on sallittua käyttää BAB: tä sydämen vajaatoiminnan hoitoon, mutta sillä on useita rajoituksia ja suosituksia:

  • ennen beeta-salpaajien kurssia, lapsen on suoritettava angiotensiiniä muuttavat entsyymi-estäjät;
  • BAB saa nimittää lapset vakaassa kunnossa;
  • Alkuperäinen vuorokausiannos ei voi olla suurempi kuin ¼ suurimmista sallituista päivittäisistä arvoista.

Luettelo parhaista verenpainelääkkeistä

Beeta-painesalpaajat voivat olla selektiivisiä tai ei-selektiivisiä. Tehokkaimmat ja suosituimmat BAB-lääkkeet on lueteltu taulukossa..

PääkomponenttiNimi BAB
atenololiAtsoteeni, atenobene, atenova, tenolol
asebutololiÄänisarja, suora
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
bisoprololiBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
metoprololiAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitens, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
propranololiAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololiaByblok, Breviblok

Verenpainetta alentavan vaikutuksen lisäämiseksi lääkäri määrää BAB: n yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Beetasalpaajat yhdistetään useimmiten tiatsidien kanssa..

Luettelo monimutkaisista lääkkeistä

PääkomponentitNimi BAB
Atenololi + klortalidoniAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprololi + hydroklooritiatsidiAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprololi + amlodipiiniBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindololi + klopamidiWiskaldix
Metoprololi + felodipiiniLogimax

Yksi parhaista verenpainetaudin ja sydänsairauksien beetasalpaajista on Nebivolol. Tämä on uuden sukupolven lääke, jolla on pitkä terapeuttinen vaikutus. Sillä on monia etuja:

  • vähentää nopeasti painetta aiheuttamatta hypotensiota;
  • kehon mahdollisimman pienet ei-toivotut reaktiot BAB-komponentteihin;
  • ei vaikuta potentiaaliin;
  • ei vaikuta pahan kolesterolin indikaattoreihin;
  • ei muuta glukoosipitoisuutta;
  • suojaa soluja ulkoisilta haitallisilta tekijöiltä, ​​jotka voivat vahingoittaa niiden eheyttä;
  • hyväksytty käytettäväksi diabeetikoilla, potilailla, joilla on insuliiniresistenssioireyhtymä;
  • normalisoi verenkiertoa;
  • ei kapena pienten keuhkoputkien ja keuhkoputkien luumenia;
  • terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi sinun on otettava pillereitä 1 kerta päivässä.

Vasta

Beetasalpaajien vasta-aiheet voivat olla absoluuttisia tai suhteellisia.

Ehdottomat vasta-aiheet BAB: n ottamiselle:

  • sinusrytmin häiriöt;
  • atrioventrikulaarinen salpaus 2-3 astetta;
  • hypotensio;
  • akuutti verisuonien vajaatoiminta;
  • sokkitila;
  • lyhyt oireyhtymä;
  • vaikea keuhkoastma.
  • nuori ikä miehillä, joilla on intensiivinen sukupuolielämä ja korkea verenpaine;
  • urheilu kuormat;
  • opettavat keuhkosairaudet kroonisessa kirjassa;
  • Masennus
  • korkean tiheyden lipoproteiinit;
  • diabetes;
  • hävittävä endarteriitti.

Lääkärit eivät suosittele beeta-salpaajien juomista verenpainetaudin vuoksi raskauden aikana. Beetasalpaajien käyttö verenpaineesta voi vähentää istukan, kohdun verenvirtausta ja aiheuttaa lapsen heikentynyttä kehitystä. Verenpainetaudin hoito beeta-salpaajilla raskauden aikana on sallittua vain, jos äidin terveysriski on suurempi kuin mahdollinen riski lapsen kehitykselle..

Lääkärit eivät suosittele BAB: n ottamista imetyksen aikana, koska aineosat voivat erittyä rintamaitoon. Vaikutusta imeväiseen ja BAB-komponenttien tunkeutumisastetta maitoon ei ole tutkittu.

Mahdolliset haittavaikutukset

Beetasalpaajat alentavat verenpainetta, mutta niiden saanti voi provosoida kehon ei-toivottuja reaktioita elintärkeiden järjestelmien ja sisäelinten toiminnasta.

Sydän ja verisuoniMuut elintärkeät järjestelmät ja elimet
sinusrytmin häiriöt;

paineen alentaminen kriittisiin arvoihin;

sydämen vajaatoiminta

uupumus;

kohonnut sokeripitoisuus;

lipidimetabolian rikkominen;

Raynaudin tauti.

Kun BAB: ta ja sydämen toimintaan vaikuttavia lääkkeitä käytetään samanaikaisesti, kehon ei-toivottujen reaktioiden kehittymisen riski kasvaa. lääkärit eivät suosittele verenpainelääkkeiden ottamista beetasalpaajilta yhdessä verenpainelääkkeen Clonidiinin, rytmihäiriölääkkeen Verapamiilin, Amiodaronin, sydämen glykosidien kanssa.

Beetasalpaajien peruuttaminen

Vieroitusoireyhtymä on kehon fyysinen reaktio tietyn lääkkeen käytön äkilliseen lopettamiseen. Kaikki lääkkeet eivät aiheuta vieroitusoireita, mutta ne ovat riittävän yleisiä. Vieroitusoireyhtymä ilmenee haitallisten reaktioiden ja muiden oireellisten taudin oireiden ilmeisenä ilmaisuna. Potilas sairastuu yhtäkkiä, hänellä on maaninen halu ottaa pilleri.

Beetasalpaajien sivuvaikutukset peruuttamisen aikana voivat ilmetä eri tavoin:

  • toistuvat tukahdutuskohtaukset, rinnan puristumisen tunteet;
  • sydämentykytyksiä;
  • rytmihäiriöt;
  • paineindikaattorien lisääntyminen;
  • sydänkohtaus;
  • kohtalokas lopputulos.

Vieroitusoireyhtymän todennäköisyyden vähentämiseksi lääkärit määräävät hoito-ohjelman, jossa potilas lopettaa BAB: n käytön sujuvasti alentamalla päivittäistä annosta. Lääkkeen lopettaminen voi kestää 5–10 päivää.

Beetasalpaajat: vaikutustapa, tarkoitus, ominaisuudet, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääkärin on määrättävä lääke, jonka on selitettävä, mikä se on. Adrenergiset salpaajat eivät ole poikkeus. Tämän ryhmän keinoja suositellaan melko laajan luettelon patologioista mukaan lukien diabetes mellitus, korkea verenpaine ja taajuuden häiriöt, rytmiset sydänlihaksen supistukset.

Diagnoosit ja tilanteet

B-salpaajia määrätään usein verenpainetaudista. Tämän ryhmän lääkkeet on tarkoitettu sydämen iskemiaan, akuuttiin sydänkohtaukseen ja myös ennaltaehkäisevästi, jos sydänkohtaus lykätään - tabletit auttavat estämään tilanteen toistumisen. On kohtuullista käyttää kuvatun ryhmän valmisteita, joiden sydämen toiminta on riittämätöntä, ja joilla on erityyppisiä rytmihäiriöitä (supraventrikulaarinen, kammio). Adrenergiset salpaajat ovat tehokkaita mitraaliventtiilin prolapsissa, kardiomyopatiassa, johon liittyy liikakasvua, sydämen glykosidimyrkytystä.

Beeta-salpaajien käyttö hermosolujen verenkiertoelimen dystonian, pitkittyneen yli mitatun QT-ajan kanssa, mitraalisen venttiilin stenoosin kanssa. Tabletit määrätään, jos potilaalla on Fallot-tetologiaa.

Keinot ovat osoittautuneet ennaltaehkäiseviksi migreenikipuille, tietyntyyppisille vapinaille. Voit käyttää lääkkeitä deliriumiin, ahdistukseen, tirotoksikoosiin ja glaukoomaan. Ennaltaehkäisevinä ja terapeuttisina aineina, joita käytetään hyperparatyreoosiin, portaalihypertensioon, ruuansulatuskanavan verenvuotoon. Itse asiassa tällä hetkellä b-salpaajien luokkaan kuuluvilla lääkkeillä on laajin käyttösovellus muita sydän- ja verisuonilääkkeitä vastaan.

Ei niin yksinkertainen

Voi olla tilanteita, joissa b-salpaajien ryhmään kuuluvia lääkkeitä voidaan käyttää, vaikkakin se on mahdollista, mutta tällaiseen hoitoon liittyy lisääntyneitä riskejä ja se vaatii erityistä varovaisuutta ja, jos mahdollista, valitsemalla hellävaraisemman kurssin. Tämä johtuu kielteisistä sivuvaikutuksista, erityisen vakavista useissa olosuhteissa. Erityinen tarkkuus vaatii huumeiden käyttöä diabeteksen torjumiseksi. Vaikka kliininen käytäntö on sellainen, että varoja käytetään tälle potilasryhmälle, keskustelu lähestymistavan rationaalisuudesta ei lakkaa. Tiedetään, että juuri huumeiden vaikutuksesta diabeetikoihin saatujen kielteisten kokemusten havaitsemisen seurauksena muodostui negatiivinen kuva huumeiden ryhmästä kokonaisuutena. Niiden uskotaan olevan erittäin voimakas kielteinen vaikutus aineenvaihduntaan..

Sokeritaudin taustalla, samoin kuin joissakin muissa tapauksissa, β-salpaajien luokkaan kuuluvat lääkkeet voivat aiheuttaa glykemian lisääntymistä, jos lääkkeitä käytetään tyhjään mahaan. Lisäksi insuliiniresistenssi ja glykosyloituneen hemoglobiinin konsentraatio voivat nousta. Tämän ryhmän tyypilliset edustajat voivat lisätä triglyseridipitoisuutta verenkiertoelimessä, vähentää korkean tiheyden lipoproteiinien prosentuaalista määrää. Kuvatun ryhmän epäselektiivisillä edustajilla voi olla pysyvä vaikutus hypoglykemiaan insuliinin käytön aikana, samoin kuin piilottaa tämän tilan oireet. Tutkimukset ovat osoittaneet, että terapeuttisen kurssin taustalla jotkut potilaat nostivat painoa merkittävästi..

Vaihtoehtoja on monia

Beetasalpaajien luetellut haittavaikutukset ovat ominaisia ​​vain joillekin tämän lääkeryhmän edustajille. Nykyaikaisilla lääkäreillä on pääsy heterogeenisiin lääkkeisiin, jotka eroavat toisistaan ​​merkittävästi reseptoreiden selektiivisyyden suhteen. On olemassa selektiivisiä, selektiivisiä aineita. Sympatomimeettinen aktiivisuus vaihtelee myös lääkkeistä toiseen.

Nykyaikaisilla ihmisillä on pääsy lääkkeisiin, joilla on verisuonia laajentava vaikutus, mikä liittyy reseptoreiden epäsuoraan estämiseen, samoin kuin joidenkin muiden herkkien rakenteiden stimulaatioon. Jotkut lääkkeet vaikuttavat epäsuorien mekanismien kautta, jotka eivät ole suoraan riippuvaisia ​​adrenoblokaadista. Kaikki kuvatun ryhmän farmaseuttiset tuotteet jaetaan yleensä vesi-, lipofiilisiin.

Toiminnan ominaisuudet

B-salpaajien vaikutusmekanismi johtuu reaktioista ihmiskehon eri reseptoreiden kanssa. Lääkkeiden pääasiassa positiivinen vaikutus selitetään vaikutuksella ensimmäisen tyyppisiin beeta-reseptoreihin, kun taas lääkityksen negatiiviset vaikutukset johtuvat toisen tyypin herkkien rakenteiden toiminnan pysäyttämisestä..

Diabetes: erityistapaus

Beetasalpaajat todennäköisimmin vähentävät verenkiertoelimistön sokeripitoisuuden hallintaa ja lisäävät insuliiniresistenssiä. Samanlainen tulos havaitaan ei-selektiivisten lääkkeiden käytön yhteydessä ja selektiivisesti vaikuttavien formulaatioiden ottamisen yhteydessä (mukaan lukien "Atenolol", "Metoprolol"). Kliiniset käytännöt ovat osoittaneet: propranololitablettien käytöstä tuli syy verenkiertoelimistön glukoosipitoisuuden nousuun sydänkohtauksen jälkeen, mikä vaati lisää hypoglykeemisten lääkkeiden käyttöä.

Toinen luotettava tutkimus osoitti: ”Atenololia” käytettäessä potilaiden tarve lääkkeille alentaa verensokeria. Tilan selventämiseksi tuloksia verrattiin potilasryhmään, joka sai kaptoprilia.

Syitä insuliiniherkkyyden vähentymiselle ei ole vielä määritetty luotettavasti. Tiettyjä mekanismeja on tunnistettu, jotka todennäköisesti vaikuttavat insuliiniresistenssiin, mutta oletuksia ei ole vielä vahvistettu täysin..

Suorituskykyominaisuudet

Beeta-adrenergisten salpaajien toimintamekanismin tunnistaminen teki mahdolliseksi ymmärtää: lääkkeet lopettavat hermoston impulssien johtamisen. Päävaikutus johtuu reaktioista norepinefriinin, adrenaliinin kanssa, kun taas tehokkuus on täysin päinvastainen kuin näiden hormonien vaikutukset ihmiskehoon. Tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet keskeyttävät verisuonien seinämiin ja sydänlihakseen paikallistettujen adrenergisten reseptoreiden toiminnan. Tällä hetkellä kuvattu rahasto-ryhmä on löytänyt sovelluksen terapeuttiseen käytäntöön ja kardiologien työhön. Useimmiten lääkkeitä määrätään vanhuksille korkean verenpaineen taustalla, mutta tällainen hoito on tarpeen lapsilla, murrosikäisillä, nuorilla ja keski-ikäisillä.

Paljastettiin, että verisuonien seinämissä on kaikkiaan neljä reseptoria: kaksi alfa-luokasta, kaksi beeta-tyyppiä. Suurin osa kaikista lääkkeistä on vastuussa reaktiosta adrenaliinin kanssa. B-salpaajien luokittelu perustuu lääkityksen taustalla olevan kemiallisen yhdisteen aktiivisuuden vivahteisiin. Ei-selektiiviset estävät samanaikaisesti kaiken tyyppiset reseptorit, selektiiviset - jotkut tietyt tyypit.

ominaisuudet

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi liittyy läheisesti luonnon prosesseihin, joita tapahtuu ihmiskehossa adrenaliinin ja norepinefriinin tullessa verenkiertoelimeen. Näiden hormonaalisten yhdisteiden vapautuminen aktivoi heti reseptoreita, jotka muodostavat vahvoja sidoksia kemiallisten yhdisteiden kanssa. Tämän takia astiat kapenevat, pulssi muuttuu useammaksi, paine nousee. Lisäksi sokeripitoisuus verenkiertoelimessä kasvaa, ja keuhkoputket reagoivat laajentuessa. Useiden patologisten tilojen läsnä ollessa sellaiset vaikutukset ovat erittäin epätoivottuja ja pahentavat jyrkästi ihmisen tilaa. Tämä on mahdollista esimerkiksi verenpainetaudilla, rytmihäiriöillä - kriisin, akuutin uusiutumisen riski kasvaa.

Beetaadrenergiset salpaajat näyttävät kykenevän poistamaan reseptorit, mikä estää reaktiota hormonaalisten aineiden kanssa. Niiden tehokkuus on päinvastainen kuin yllä kuvattiin - sydänlihaksen supistumistiheys tulee harvemmaksi, sokeripitoisuus ei kasva ja suonet laajenevat. Lääkkeiden käytön taustalla paine laskee ja keuhkoputkien luumenit kapenevat.

vivahteet

Kuvattua beeta-salpaajien vaikutustapaa pidetään yleisenä, yhteisenä kaikille tähän ryhmään kuuluville lääkkeille. Luokittelu lisäryhmiin perustuu spesifisiin reseptoreihin kohdistuvien vaikutusten vivahteilla. Jokaisella kategorialla on erityiset ainutlaatuiset vaikutukset..

Ei-toivotut seuraukset

B-salpaajien toimintamekanismi oikeuttaa tyypilliset huumeiden käytön aiheuttamat sivuvaikutukset. Kaikille tämän ryhmän rahastoille on ominaista kyky provosoida päänsärkyä ja uneliaisuutta. Pillereitä käyttävät ihmiset ovat usein huimausta, taipumus lyhyeen tajunnanmenetykseen ilmenee. Potilaat nopeasti väsyvät, hermostuneita ilman näkyvää syytä. Ruoansulatusjärjestelmän toimintahäiriöt. Lisäksi lääkkeet voivat aiheuttaa allergisen reaktion kehossa..

Valmisteiden aiheuttamat erityiset haittavaikutukset vaihtelevat lääkityksestä lääkitykseen. Tietojen selventämiseksi ota yhteyttä lääkäriin, joka on määrännyt tabletit, sekä valmistajan laatimat ohjeet.

Kategorisesti ei

Beetasalpaajia on kielletty ottamasta bradykardian taustalle. Lääkkeet ovat vasta-aiheisia sydämen vajaatoiminnan ja matalan verenpaineen akuutissa, dekompensoidussa muodossa. Et voi käyttää lääkettä, jos havaitaan allerginen reaktio koostumukseen sisältyvään aineeseen. Kuvattua ryhmää ei käytetä sinusolmun heikentyneessä tilassa, sydänsalpaajassa (sinoatrial, atrioventricular). Kuvatut vasta-aiheet koskevat kaikkia beeta-salpaajien luokkia, olipa kyse selektiivisesti vaikuttavista lääkkeistä vai ei-selektiivisistä.

Vaikutusmekanismin vuoksi beetasalpaajia ei suositella verisuonia hävittäville patologisille tiloille. Rajoitus koskee kaikkia ei-selektiivisiä lääkkeitä. Ne ovat vasta-aiheisia keuhkoastman hoidossa. Reseptoreihin selektiivisesti vaikuttavia lääkkeitä ei tule käyttää perifeerisen verenvirtauksen patologisen tilan taustalla.

Turvallisuus on etusijalla

Beetasalpaajia otetaan tiukasti lääkärin ohjeiden mukaan ja hänen kehittämänsä kurssin mukaisesti. Lääkärit, kardiologit voivat määrätä lääkkeitä. Huumeiden käyttö yksinään ilman asiantuntijan valvontaa voi aiheuttaa vakavia komplikaatioita, mukaan lukien potilaan kuoleman. Väärä lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa Quincken turvotuksen, kardiogeenisen sokin, sydänlihasten pysähtymisen.

Alfa-lajikkeet

Tämän tyyppisten beeta-salpaajien toimintamekanismi liittyy vaikutukseen reseptoreihin, kuten "alfa-1". Lääkkeet lisäävät verisuonen onteloa. Tämä vaikutus ilmenee ihon limakalvojen hyperemiasta. Sisäelimissä munuaiset ja suolet ovat herkeimmät lääkkeiden vaikutuksille. Perifeerinen verenvirtaus vahvistuu, verenkierto aktivoituu kudosten pienten suonien läpi. Perifeerisen verisuonen vastus laskee, paine laskee. Tilaan ei liity lisääntynyttä sykettä.

Veren paluu laskimoista vähenee, ääreissuonet laajenevat, mikä vähentää sydämen kuormitusta. Tämä puolestaan ​​vaikuttaa vasemman kammion tilaan, elinten hypertrofia tasaantuu vähitellen - tämä tila on ominaista verenpainepotilaille, sydämen patologioista kärsiville vanhuksille.

Lisätietoja tehokkuudesta

Ensimmäisen tyyppisiin reseptoreihin vaikuttavat alfa-lääkkeet myös korjaavat lipidien metaboliaa kehossa. Triglyseridien pitoisuus vähenee, mikä vaikuttaa negatiivisesti kolesterolin ihmisten terveyteen. Samanaikaisesti tiheän lipoproteiinien pitoisuus kasvaa. Positiivinen lisävaikutus on erityisen arvostettu, kun on tarpeen valita lääkityskurssi ateroskleroosista kärsiville..

Lääkkeiden vaikutuksesta hiilihydraattien metabolia muuttuu. Solujen herkkyys insuliinille kasvaa, sokerit imeytyvät nopeammin, ts. Verensokeripitoisuus pidetään normaalina. Tämä on tärkeää valittaessa hoitoa sydänpatologioiden hoitamiseksi diabeteksen kanssa..

Todettiin, että terapeuttisen kurssin taustalla tulehduksellisen painopisteen aktiivisuus urogenitaalisessa järjestelmässä heikkenee. Eturauhasen liikakasvuun käytetään yleisesti alfa-salpaajien luokan formulaatioita. Lääkkeet voivat korjata virtsarakon epätäydellisen tyhjentämisen, helpottaa virtsaputken polttamista, vähentää virtsaamisen tiheyttä yöllä.

Eri vaihtoehdot

Lääkkeillä, jotka lopettavat toisen tyyppisen reseptorityypin "alfa" aktiivisuuden, on yllä kuvattu päinvastainen vaikutus. Kun ne otetaan, verisuonen ontelot kapenevat ja paine nousee. Tällä hetkellä sellaisia ​​selektiivisiä aineita ei käytännössä käytetä sydänpatologioiden hoitamiseen. On olemassa monia esimerkkejä formulaatioiden onnistuneesta käytöstä osana impotenssin kattavaa hoitokurssia.

Nimet ja tyypit

Ensimmäisen tyyppisten alfa-reseptorien salpaajien luokkaan kuuluvat suositut lääkkeet Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. Toisen tyyppisten alfa-reseptoreiden estämisryhmä sisältää tällä hetkellä vain yhden suositun työkalun, jota käytetään laajasti kliinisessä käytännössä - Yohimbine. Lopuksi epäselektiivisistä lääkkeistä, jotka estävät samanaikaisesti kaiken tyyppisiä alfa-reseptoreita, ovat lääkkeet “Proroxan”, “Fentolamine”.

Valinnaisesti lopettaen ensimmäisen tyypin alfa-reseptorien toiminnan, lääkkeitä määrätään korkeaan verenpaineeseen, sydämen lihaksen riittämättömään toimintaan kroonisessa muodossa sydänlihaksen liikakasvun taustalla. Niitä käytetään myös eturauhasen liikakasvuun..

Lääkkeet, jotka vaikuttavat samanaikaisesti molempiin alfa-reseptoreihin, ovat yleisiä osana jalkakudosten troofisten häiriöiden monimutkaista hoitoa. Niitä käytetään, jos potilaalla on painehaavoja, haavaumia, tromboflebiitti, hoidetaan jäätymisen vaikutuksia. Ne on tarkoitettu myös, jos ateroskleroosi on johtanut vakaviin komplikaatioihin. Ryhmä ei-selektiivisiä lääkkeitä valitaan, jos on tarpeen hoitaa migreeniä ja poistaa aivohalvauksen seuraukset. Niitä suositellaan dementiaan, sellaisiin sairauksiin, joissa ääreisveren virtaus on häiriintynyt, sarveiskalvon toimintahäiriöihin ja vestibulaarisen järjestelmän toimintahäiriöihin. Levitä lääkkeitä, jotka vaikuttavat samanaikaisesti eturauhastulehduksen molemmat tyyppisiin alfareseptoreihin.

Alfa-adrenolytikot: haittavaikutukset ja käytön ominaisuudet

Edellä materiaali kuvasi yleisiä kielteisiä vaikutuksia, jotka esiintyvät ottaen kaikenlaisia ​​beetasalpaajia. Ensimmäisen tyyppisissä alfa-reseptoreihin vaikuttavien ryhmien lääkkeille annetaan lisää epätoivottuja vaikutuksia antamisesta: taipumus turvotusta ilmenee, paine voi vähentyä huomattavasti. Takykardian, rytmihäiriöiden, hengenahdistuksen riski on olemassa. Jotkut potilaat valittavat nenästä, toiset kuivaavat suunsa. Joskus pillereiden käyttö vähentää libidoa ja epämukavuutta erektiossa, toisissa se aiheuttaa virtsainkontinenssia tai rintakipua.

Yhdisteet, jotka estävät toisen tyyppisiä alfareseptoreita, voivat aiheuttaa lisääntynyttä painetta, ahdistusta, ärtyneisyyttä ja taipumusta ärtyä. Jotkut potilaat ilmoittavat vapinaa, kun taas toiset vähentävät virtsan tiheyttä ja määrää. Lopuksi, lääkkeet, jotka estävät molemmat tyyppiset alfa-reseptorit, voivat vähentää ruokahalua ja unihäiriöitä. Niiden taustalla hikirauhasten toiminta aktivoituu joillakin potilailla, jalat kylmevät, henkilö kokonaisuutena heittää lämpöä. Mahassa muodostuvan mehuhappotaso voi nousta.

Kaikkia kuvattujen ryhmien lääkkeitä ei voida käyttää raskauden aikana imetyksen aikana. Älä käytä niitä yksilöllisesti sietämättä mitään koostumukseen sisältyvää ainetta, olipa se pääosa tai apuaine. Alfa-reseptorisalpaajia ei tule käyttää vakavan munuaisten, maksan vajaatoiminnan, matalan verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan taustalla, samoin kuin bradykardian tapauksessa..